2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Характеристика действующего вещества

Астемизол (Astemizole)

Русское название

Латинское название вещества Астемизол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Астемизол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Астемизол

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, слабо растворим в этаноле, хорошо растворим в хлороформе и метаноле.

Фармакология

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2–3 сут) и достигает максимума через 9–12 сут . Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема). Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного действия (не проходит ГЭБ), не усиливает депримирующий эффект этилового спирта или других средств, угнетающих ЦНС .

В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и канцерогенного действия. При введении крысам дозы в 100 раз превышающей рекомендованную для человека токсически влияет на материнский организм и эмбрион. У крыс и кроликов при дозах, в 50 раз превышающих рекомендованную для человека, не оказывает тератогенное действие и не изменяет фертильность у самцов и самок.

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax регистрируется в течение 1 ч. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения Cmax на 1 ч. Связывание с белками составляет 96%. Почти полностью метаболизируется в печени ( в т.ч. при «первом прохождении») при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита — десметиластемизола, Cmax которого в крови достигается через 1 ч. Равновесная суммарная концентрация (астемизола и его активного метаболита) в крови составляет 3–5 нг/мл и создается в течение 4–6 нед . Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54–73%) и частично с мочой (5–6%). T1/2 астемизола — 1 сут , объем распределения — 250 л/кг, Cl — 11 мл/мин/кг. Выведение (астемизол + гидроксилированные метаболиты) двухфазно: T1/2 для фазы распределения — 20 ч, для фазы выведения — 7–11 дней (при многократном применении 7–9 сут и 19 сут соответственно). По расчетным данным метаболиты могут оставаться в организме до 4 мес. Проникает в молоко лактирующих собак.

Применение вещества Астемизол

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), кожный зуд, ангионевротический отек (лечение и профилактика), бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Удлинение интервала QT на ЭКГ , гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Астемизол

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции.

Прочие: фотосенсибилизация, увеличение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко — фарингит.

Взаимодействие

Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, интраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие др. препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.

Читать еще:  Анализ сока простаты расшифровка

Передозировка

Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ , симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT , гипертензивных средств (введение адреналина и аналептиков не рекомендуется), кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности вещества Астемизол

Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (ингибирует метаболизм и повышает концентрацию в крови). С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), получающим некалийсберегающие диуретики. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах (сухость слизистых оболочек). С осторожностью применять для лечения пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстроты физических и психических реакций.

Особые указания

Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.

ОСНОВНЫЕ ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА РАСТЕНИЙ

Лечебные свойства растений обусловлены содержанием в них активно действующих веществ, способных оказывать определенное влияние на организм в целом, на его органы и системы. Количество активных веществ не постоянное, оно меняется в зависимости от фазы развития растения, от почвы, на которой оно растет, правил заготовки, обработки и хранения.

Как показывают проведенные исследования, среди действующих активных веществ растений наибольший лечебный эффект имеют алкалоиды, гликозиды, сапонины, полисахариды, эфирные масла, органические кислоты, флавониды, фитонциды, витамины, химические элементы, пигменты, смолы, жирные масла.

Алкалоиды

Алкалоиды — это сложные органические соединения, содержащие азот, способные соединяться с кислотами, образуя соли, которые хорошо растворяются в воде. На вкус сами алкалоиды и их соединения горькие и часто ядовитые. Содержание алкалоидов в растениях не превышает 2-3 % в пересчете на массу сухого растения. Наибольшее количество их в растении содержится в период цветения или образования семян. К выделенным из растений алкалоидам относятся морфин, атропин, хинин, кофеин, папаверин, стрихнин, пилокарпин, эфедрин, платифиллин, никотин и др. Наиболее богаты алкалоидами чистотел большой, барбарис, мордовник, спорынья, листья чая, корень раувольфии змеиной, семена чилибухи, мак и ряд других растений. Алкалоидоносные растения применяются в виде водных настоев.

Гликозиды

Гликозиды — это органические вещества растительного происхождения, состоящие из сахаристой части — гликона и несахаристой — агликона, на которые они распадаются при кипячении и под действием ферментов. Гликозиды, получаемые в чистом виде, обычно горькие кристаллические вещества, хорошо растворимые в воде. В лечебной практике наиболее часто используются сердечные гликозиды, представителями которых являются строфантин, эризимин, гликозиды наперстянки. Гликозидсодержащими растениями являются адонис весенний, желтушник серый, кендырь коноплевый, ландыш майский, морской лук, наперстянка красная и др.

Сапонины

Сапонины — это гликозиды, не содержащие в своем составе азота. Они встречаются очень часто, хорошо растворяются в воде, при взбалтывании образуют стойкую пену, похожую на мыльную. В медицине сапонины используют как отхаркивающее средство, а также как мочегонные, общеукрепляющие, стимулирующие и тонизирующие вещества. Сапонинами богаты первоцвет, истод, солодка голая, хвощ полевой, почечный чай, аралия маньчжурская, женьшень, заманиха, элеутерококк.

Полисахариды

Полисахариды — это сложные углеводы. Для организма являются одним из основных источников энергии, которая образуется в результате обмена веществ. При исследовании в них выявлена многообразная биологическая активность: антибиотическая, противовирусная, противоопухолевая, антидотная. К полисахаридам относятся камеди, слизи, пектиновые вещества, инулин, крахмал, клетчатка.

Камеди

Камеди — это коллоидные полупрозрачные клейкие вещества различного химического строения (вишневый клей, аравийская камедь или гуммиарабик), хорошо растворимые в воде и нерастворимые в спирте. В медицине их используют в качестве эмульгаторов. Замедляя всасывание лекарственных веществ из кишечника, они удлиняют срок их действия.

Слизи

Слизи — это безазотистые вещества, которые являются мягчительными и обволакивающими средствами. Они используются для защиты слизистой оболочки зева, желудка, бронхов от воздействия раздражающих веществ при лечении желудочно-кишечного тракта. Наибольшее количество слизи содержится в льняном семени, клубнях ятрышника, в ромашке аптечной, корнях алтея, в коровяке высоком, череде трехраздельной, семенах подорожника, цветках липы сердцевидной и других растениях.

Читать еще:  Стимуляция простаты польза и вред

Пектиновые вещества

Пектиновые вещества широко распространены в природе, они входят в состав межклеточного склеивающего вещества и близки к камедям и слизям. В присутствии органических кислот с сахаром образуют студни, которые обладают адсорбирующим, противовоспалительным действием. Более того, студенистое вещество связывает стронций и кобальт, удаляя их из организма. Пектины, улучшают пищеварение, способствуют удалению из организма излишков холестерина. Много пектинов содержится в плодах земляники лесной, шиповника, в ягодах клюквы, черной смородины, в яблоках, апельсинах и мандаринах.

Эфирные масла

Эфирные масла — это сложные смеси различных летучих веществ. Они хорошо растворяются в спирте и плохо в воде. В зависимости от химического строения одни из них обладают болеутоляющим свойством, другие — успокаивающим или возбуждающим, третьи — смягчающим кашель, бактерицидным, антисептическим и противоглистным. В некоторых растениях эфирного масла содержится до 20 %. К эфиромасличным растениям относятся мята, душица, тимьян, лаванда, полынь горькая, роза, герань, кориандр, укроп, анис, тмин, лимон, апельсин и др.

Органические кислоты

Органические кислоты — это органические соединения со свойствами кислот. В виде солей или в свободном состоянии они содержатся в клеточном соке. Наиболее распространенными являются яблочная, лимонная, винно-каменная, щавельная, салициловая, уксусная кислоты. Органические кислоты увеличивают выделение слюны, желчи, сока поджелудочной железы, усиливают перистальтику кишечника, угнетают процессы гниения в толстом кишечнике, участвуют в обмене веществ. Их много содержится в яблоках, лимонах, черной смородине, шиповнике, щавеле, клюкве.

Флавоноиды

Флавоноиды — оганические соединения, имеющие желтую окраску, не растворяются в воде. Содержатся в цветках и листьях многих растений. В медицине используются для укрепления стенок сосудов, предотвращают кровоподтеки и внутренние кровоизлияния. Широко применяются при аллергии, лучевой болезни. Флавоны и их соединения не ядовиты. Они содержатся в спорыше, бессмертнике, пустырнике, стальнике, терне.

Фитонциды

Фитонциды — это органические соединения, которые вырабатываются растениями в целях самозащиты от микробов, грибков и инфузорий, а также для активизации многих жизненных функций самих растений. Их иногда называют антибиотиками высших растений. Фитонциды многих растений сохраняют свою активность в течение длительного времени, они устойчивы к воздействию высоких и низких температур. В медицине применяются при лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта, легочных заболеваний, ран, язв, ангин и некоторых кожных заболеваний. Фитонциды содержатся в луке, чесноке, красном стручковом перце, хрене, кочанной капусте, яблоках, мандаринах, лимонах, апельсинах, крапиве, шалфее, эвкалипте, березе, дубе, сосне, сирени, клюкве, бруснике, калине, черемухе.

Витамины

Витамины — это биологически активные органические вещества разнообразного химического строения, активно участвуют в обмене веществ и образовании ферментов. В настоящее время известно свыше 30 витаминов. При заболеваниях потребность организма в витаминах возрастает. При недостатке их в организме нарушается обмен веществ, снижается работоспособность, задерживается рост молодого организма, наступает быстрая утомляемость. Витамины, входя в состав ферментов, участвуют в образовании гормонов.

Большое значение придается витаминам при лечении заболеваний нервной системы, желудочно-кишечного тракта, сердца, органов кроветворения. Так, аскорбиновая кислота (витамин С) способствует повышению протромбина; фолиевая кислота, содержащаяся в листьях растений, особенно шпината, — образованию эритроцитов; витамин К — нормальному свертыванию крови. Витамин Р повышает прочность капилляров; витамин Р способствует заживлению ран и язв, он содержится в капусте, зеленых овощах, в медицине применяется при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Много витаминов находится в шиповнике, облепихе, сосне, крапиве, лимонах, черной смородине, шпинате, рябине, клюкве и многих других растениях и плодах.

Читать еще:  Состояние после удаления простаты

Химические элементы

Химические элементы содержатся в составе каждого растения и живого организма. При их недостатке нарушается обмен веществ, резко снижается сопротивляемость организма к факторам внешней среды. Они входят в состав ферментов, гормонов, витаминов и участвуют в процессах тканевого дыхания.

Жирные масла

Жирные масла — это сложные эфиры глицерина и жирных кислот. Образуются в семенах, а некоторые, как оливковое масло, — в мякоти плодов. В медицине чаще всего используются для наружного применения, касторовое и подсолнечное масло принимают внутрь.

АгроХимСервис

АгроХимСервис

К товарам для сельхозпроизводителей

МЦПА кислота в виде смеси калиевой и натриевой солей (300 г/л)

Гербицид против однолетних двудольных сорняков в посевах льна-долгунца со щадящим действием на культуру

«Легкий» гербицид для борьбы с двудольными сорняками на льне

Преимущества:

  • отсутствие эффекта «присаживания» льна и негативного действия на урожай и качество льноволокна
  • эффективное уничтожение многих видов однолетних двудольных сорняков
  • совместимость в баковых смесях с сульфонилмочевинами, гербицидами на основе клопиралида, граминицидами

Назначение:

  • системный избирательный гербицид с широким спектром действия против однолетних двудольных сорняков.

Действующее вещество:

  • МЦПА кислота в виде смеси калиевой и натриевой солей, 300 г/л.

Характеристика действующего вещества:

  • МЦПА относится к классу производных феноксиуксусных кислот.

Препаративная форма:

  • водорастворимый концентрат.

Спектр гербицидной активности:

  • чувствительны к Гербитоксу-Л амброзия полыннолистная, василёк синий, вика волосистая, гулявник Лезеля, гулявник лекарственный, дивала однолетняя, горчица полевая, дескурайния Софии, желтушник лакфиольный, капуста полевая, клубнекамыш (виды), кохия веничная, крапива жгучая, крестовник обыкновенный, лебеда (виды), марь белая, марь многосемянная, одуванчик лекарственный, осот огородный, пастушья сумка, пикульник (виды), редька дикая, сушеница топяная, щирица запрокинутая, чистец однолетний, яснотка пурпуровая, ярутка полевая;
  • среднечувствительны – осот полевой, бодяк полевой, подмаренник цепкий, горцы, звездчатка средняя, фиалка полевая, вьюнок полевой;
  • устойчивы – торица полевая, ромашки, а также все злаковые сорняки.

Механизм действия препарата:

  • Гербитокс-Л действует на наземные органы вегетирующих сорняков, поглощается, главным образом, листьями и ингибирует процесс фотосинтеза.

Скорость воздействия:

  • препарат вызывает видимые признаки угнетения через 3 — 7 дней с момента обработки. Полная гибель сорняков наступает через 2 — 3 недели. Максимальный гербицидный эффект достигается при обработке в диапазоне температур от 18 до 30 °С. В засушливую погоду эффективность действия может снижаться, поскольку препарат хуже проникает в растение и медленнее перемещается по нему из-за общего снижения оттока ассимилянтов из листьев.

Период защитного действия:

  • Гербитокс-Л обеспечивает защиту посевов от момента обработки до появления новой «волны» сорняков.

Фитотоксичность, толерантность культур:

  • отсутствует при соблюдении регламентов применения препарата.
  • Не рекомендуется обрабатывать культуру, испытывающую угнетение вследствие неблагоприятных погодных или иных условий.

Особенности применения:

  • Гербитокс-Л, подобно другим гербицидам гормонального типа действия, наиболее эффективен на ранних стадиях развития сорняков (от 2 до 5 настоящих листьев) в период их активного роста. Поэтому опрыскивание нужно проводить как можно раньше в пределах рекомендованной фазы развития культуры.
  • Опрыскивание не следует проводить при опасности выпадения в течение последующих 6 ч дождя, а также при температуре выше 20 °С.

Ограничения:

  • не рекомендуется применение препарата в личных подсобных хозяйствах и авиационным методом.

Условия хранения:

  • в специально предназначенных для пестицидов складских помещениях, в герметично закрытой, без повреждений заводской упаковке при температуре хранения от минус 10 до плюс 40 °С.

Срок годности:

  • 5 лет при хранении в невскрытой заводской упаковке.

Упаковка:

  • канистры по 10 л.

Культура

Норма расхода, л/га

Время обработки

Опрыскивание посевов в фазе «ёлочки» при высоте культуры 3 — 10 см

Опрыскивание посевов в фазе «ёлочки» в баковой смеси с магнумом, 5 — 7 г/га

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector