0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Взаимодействие молсидомина с другими лекарственными средствами

Молсидомин

Содержание

Фармакологические свойства препарата Молсидомин

Антиангинальный препарат группы сиднониминов. Молсидомин в результате серии превращений выделяет оксид азота (NO), стимулирующий гуанилатциклазу; накапливающаяся в результате этого цГМФ способствует релаксации гладких мышц сосудистой стенки. Основной механизм антиангинального действия молсидомина заключается в уменьшении преднагрузки на сердце. Молсидомин снижает венозное давление, конечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. Понижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет крупные коронарные артерии, улучшает коллатеральное кровообращение при атеросклерозе коронарных сосудов. При хронической сердечной недостаточности под влиянием молсидомина уменьшается дилатация желудочков. Кроме того, молсидомин ингибирует раннюю фазу агрегации тромбоцитов, уменьшает выделение (или синтез) серотонина, тромбоксана и других факторов агрегации.
После приема внутрь молсидомин практически полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 60–70%. Действие молсидомина начинается примерно в течение первых 20 мин после приема, максимальный эффект достигается через 30–60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч. Около 30–40% молсидомина метаболизируется в печени. Молсидомин превращается в печени в фармакологически активное соединение SIN-1, из которого неэнзимным путем образуется весьма нестойкое вещество SIN- 1А, непосредственно выделяющее NO и разлагающееся в крови и тканях до фармакологически неактивного SIN-1С. Образуется и ряд других метаболитов. Минимальная действующая концентрация молсидомина в плазме крови — 3–5 нг/мл. Действующее вещество не связывается с циркулирующими белками крови. Молсидомин в виде метаболитов выводится с мочой (90%) и калом (9%); остальное количество выводится в неизмененном виде. Период полувыведения молсидомина — 0,85–2,35 ч.

Показания к применениюпрепарата Молсидомин

Профилактика приступов при стабильной и нестабильной стенокардии; профилактика приступов ранней постинфарктной стенокардии (после стабилизации кровообращения); хроническая сердечная недостаточность; легочная гипертензия.

Применение препарата Молсидомин

Обычно по 4 мг 2 раза в сутки, иногда — по 2 мг 2 раза в сутки, а в более тяжелых случаях, при напряженной физической или психической нагрузке — по 4 мг 3 раза в сутки. При инфаркте миокарда (после стабилизации гемодинамики), нестабильной стенокардии и в наиболее тяжелых случаях назначают по 8 мг 3 раза в сутки.

Противопоказания к применению препарата Молсидомин

шок, коллапс или выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), снижение центрального венозного давления, повышенная чувствительность к молсидомину.

Побочные эффекты препарата Молсидомин

Артериальная гипотензия вплоть до коллапса, иногда — головная боль (в начале лечения), в редких случаях — головокружение, тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм).

Особые указания по применению препарата Молсидомин

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.
При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфолеиновой пробы до 20–50%) повышается концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается период полувыведения.
В I триместр беременности молсидомин можно назначать только по строгим показаниям.
Молсидомин может нарушить способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию машин и механизмов, особенно в начале курса лечения или в сочетании с алкоголем. При сочетании молсидомина с алкоголем усиливается склонность к гипотензивным реакциям.
Молсидомин не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Взаимодействия препарата Молсидомин

При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект. При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Передозировка препарата Молсидомин, симптомы и лечение

При достижении концентрации молсидомина в плазме крови до 300 нг/ мл токсических эффектов не выявлено.

Молсидомин (Molsidomine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Молсидомин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Молсидомин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Молсидомин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

В процессе метаболизма высвобождает оксид азота (естественный эндогенный эндотелиальный релаксирующий фактор, стимулирующий гуанилатциклазу и последующее накопление цГМФ). Снижает потребность миокарда в кислороде (почти на 1/3), уменьшает преднагрузку (расширяет венозные сосуды) и постнагрузку (понижает ОПСС), расширяет пораженные атеросклерозом, но способные к дилатации крупные коронарные эпикардиальные артерии. Улучшает коллатеральное кровообращение, тормозит раннюю фазу агрегации тромбоцитов, подавляет внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, серотонина. Увеличение фибринолитической активности под воздействием метаболита молсидомина SIN−1, проявляющееся в укорочении времени лизиса эуглобулинов, обусловлено снижением активности ингибитора тканевого активатора плазминогена в плазме. Переключает сердечную деятельность на «режим экономии», повышает толерантность сердца к физическим нагрузкам, уменьшает проявления стенокардии напряжения. У больных с нормальным АД вызывает тенденцию к снижению сАД в покое и при нагрузке. Понижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем.

Всасывается быстро и почти полностью, биодоступность — 60–70%. Cmax (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. Прием пищи замедляет всасывание, Cmax достигается на 30–60 мин позже, чем при приеме натощак. Степень связывания с белками плазмы — около 10%. Эффект «первого прохождения» через печень не выражен. В печени превращается в фармакологически активные производные — SIN−1 и образующееся из него неэнзимным путем нестойкое соединение SIN−1A (линсидомин), в конечном итоге освобождающее NO с образованием фармакологически неактивного SIN−1С. Минимальная эффективная концентрация — 3–5 нг/мл. T1/2 — 3,5 ч, увеличивается при печеночной недостаточности. После приема внутрь ретардной формы минимальная эффективная концентрация сохраняется в течение 8 ч после приема. С мочой в виде метаболитов экскретируется около 85–90%.

Читать еще:  Уколы при простатите у мужчин названия препаратов способ применения

При приеме в дозе 2 мг внутрь, эффективно предупреждает стенокардию, действие начинается через 20–60 мин и продолжается в течение 5–7 ч. Начало антиангинального эффекта при сублингвальном приеме отмечается через 2–6–10 мин, при пероральном — через 20 мин (пик действия — через 30–60 мин), продолжительность действия составляет до 7 ч. Увеличивает коронарный резерв (продолжительность нагрузки до появления боли и ишемии), переносимость нагрузок, уменьшает количество нагрузочных эпизодов ишемии и приступов стенокардии. В первые сутки (через 2 ч после приема) несколько повышается ЧСС . Положительно влияет на эхокардиографические показатели у пациентов с сердечной недостаточностью при дилатационном типе поражения миокарда. В ряде случаев может применяться при непереносимости нитроглицерина или снижении его эффективности (развитии толерантности).

Применение вещества Молсидомин

ИБС: профилактика и купирование приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов), острый инфаркт миокарда (после стабилизации показателей гемодинамики); легочная гипертензия, хроническое легочное сердце, хроническая застойная сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст. ), кардиогенный шок, снижение конечного диастолического давления в левом желудочке и центрального венозного давления, коллапс, беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Острая стадия инфаркта миокарда, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) применение возможно только в случае абсолютной необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Молсидомин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, заторможенность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД , коллапс, покраснение кожи лица.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диарея.

Прочие: снижение аппетита, кожные аллергические реакции, бронхоспазм.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных препаратов. Алкоголь усиливает действие препарата.

Передозировка

Симптомы: сильные головные боли, гипотензия, тахикардия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Молсидомин

С осторожностью (под контролем АД) назначают первую дозу, т.к. возможны интенсивные головные боли и чрезмерная гипотензия с потерей сознания, особенно у пациентов с исходной гипотензией, уменьшенным ОЦК . У пациентов с печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью, лечение начинают с низких доз. Лечение препаратом в острой стадии инфаркта миокарда возможно только при условии постоянного врачебного наблюдения и контроля АД , ЧСС и показателей центральной гемодинамики. На время лечения следует исключить прием алкоголя. В начале лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.

Диласидом — инструкция по применению

Регистрационный номер:.

П N014294/0229.10.2008

Торговое патентованное название: Диласидом ®

Международное непатентованное название: молсидомин

Лекарственная форма: таблетки

Состав 1 таблетки
таблетка 2 мг:
активное вещество: молсидомин 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [Е110], повидон К-25, магния стеарат.
таблетка 4 мг:
активное вещество: молсидомин 4 мг
вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] [Е 124], повидон К-25, магния стеарат.

Описание:
Таблетки круглой формы; плоские с обеих сторон, со скошенными краями, с одной стороны риска. Допускаются на поверхности таблеток единичные вкрапления темного цвета. Таблетки дозировкой 2 мг – светло-оранжевого неоднородного цвета. Таблетки дозировкой 4 мг – розового неоднородного цвета.

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство.

Код АТХ: С01DХ12.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Молсидомин является производным сиднонимина. Активным метаболитом молсидомина является лйнсидомин (SIN 1A) – соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветки этих артерий. Антиагрегационное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ишемической болезни сердца. В отличие, от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.
Действие молсидомина начинается примерно через 20 минут после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 минут, длительность действия составляет от 4 до 6 часов.
Фармакокинетика
После приема внутрь молсидомин всасывается из желудочно-кишечного тракта примерно на 90 %. Биодоступность составляет около 65 %, на 11 % связывается с белками плазмы. Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем до активного метаболита – сиднонимина 1 (SIN-1), который затем не ферментативным путем трансформируется до N-морфолино-N-аминоацетонитрила (SIN 1 А) – линсидомина. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком. Молсидомин выводится, прежде всего, почками (90 – 95 %, в том числе 2 % в неизменном виде) и через кишечник (3-4 %). Общий клиренс составляет 40-80 л/ч, a SIN-1 – составляет 170 л/ч.
Период полувыведения составляет 1,6 ч, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13,1 ч. Период полувыведения метаболита – линсидомина составляет от 1 до 2 ч и так же, как в случае молсидомина, увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности (примерно до 7,5 ч). Лекарственный препарат не кумулируется в организме.

Читать еще:  Гентомицин уколы инструкция

Показания к применению

  • профилактика приступов стенокардии;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками).
  • повышенная чувствительность к молсидомину;
  • шок, коллапс;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);
  • понижение центрального венозного давления;
  • низкое давление заполнения левого желудочка;
  • острая стадия инфаркта миокарда;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) -силденафил, тадалафил, варденафил – в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: при глаукоме (особенно закрытоугольной); больным с нарушением мозгового кровообращения, с повышенным внутричерепным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, почечно/печеночной недостаточности.

Беременность и период грудного вскармливания
Применение молсидомина у беременных, особенно в первом триместре, и в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Таблетки диласидома должны приниматься через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Для профилактики приступов стенокардии обычно применяют по 2-4 мг 1-2 раза в сутки.
При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг в сутки (1 таблетка по 4 мг 3-4 раза).
У лиц пожилого возраста, с печеночной или почечной недостаточностью, а также с низким артериальным давлением следует применять более низкие дозы.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса, ортостатическая гипртензия.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения иногда – головная боль, в редких случаях – головокружение; замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Аллергические реакции: покраснение лица, кожная сыпь (очень редко), зуд, бронхоспазм.
Крайне редко – развитие анафилактического шока.

Передозировка.
Симптомами передозировки являются сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия.
Лечение: в случае, если с момента приема дозы препарата, во много раз превышающей обычную однократную, не прошло более часа – следует рассмотреть возможность промывания желудка. Кроме того, следует начать симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект.
При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность.
Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ 5), таких как силденафил, тадалафил, варденафил.
Совместное применение. ФДЭ 5 с молсидомином противопоказано.

Особые указания
Первую дозу назначают под контролем АД.
Диласидом не применим для купирования приступов стенокардии!
У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.
В острой фазе инфаркта миокарда Диласидом может быть использован только после стабилизации показателей кровообращения.
При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.
Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.
При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижений (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50 %) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать корректировки дозы препарата.
Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
На время лечения следует исключить прием этанола (алкоголя).
В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки 2 мг и 4 мг.
По 30 таблеток в блистер из Ал/ПВХ. 1 блистер (1×30) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранение
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Представительство в РФ:
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85.

Молсидомин

Состав

Каждая таблетка содержит действующее вещество молсидомин – 2 или 4 мг в зависимости от формы выпуска, а также вспомогательные вещества (сахароза, лактоза, картофельный крахмал, пищевой краситель, стеарат магния и повидон К-25).

Читать еще:  Простатиты у мужчин массаж фото

Форма выпуска

Выпускается в виде оранжевых таблеток по 2 мг или розовых по 4 мг. Таблетки круглые, плоские, со срезанными краями. В одной упаковке находится 30 таблеток.

Фармакологическое действие

Относится к вазодилататорам – средствам, которые расширяют сосуды. Под его действием снижается тонус венул, уменьшается венозный приток к сердцу, что помогает снизить напряжение миокарда и давление в легочной артерии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эффект препарата обусловлен действием активного метаболита молсидомина – линсидомина. Это вещество влияет на гладкомышечный слой сосудов, понижая их тонус, а также обладает антиагрегатным действием. Когда тонус гладкомышечных элементов снижен, увеличивается объём сосудистого русла и уменьшается давление в желудочках сердца. В итоге уменьшается нагрузка на сердце и потребность сердечной мышцы в кислороде снижается.

Также под действием молсидомина уменьшается спазм коронарных артерий, расширяются их ветки и, соответственно, улучшается кровоснабжение сердечной мышцы.

Фармакокинетика

После приёма внутрь в пищеварительном тракте абсорбируется приблизительно 90% действующего вещества. Биодоступность равна 65%. Только 11% молсидомина связывается с плазменными белками.

Действие начинает чувствоваться через 20 минут и длится 4-6 часов. Через 30-60 минут концентрация препарата в крови достигает максимума.

В печени происходит трансформация: ферментным путём молсидомин превращается в сиднонимин 1, а сиднонимин 1 не ферментативным путём – в линсидомин, который и обеспечивает фармакологическое действие лекарства.

Молсидомин из организма в основном выводится с мочой (90-95%, из них 2 % — неизмененное вещество) и калом (3-4 %). Период полувыведения длится полтора-два часа, но может значительно увеличиваться при печеночной недостаточности (до 7,5 часов).

Показания к применению

Препарат показан в таких случаях:

  • необходимость профилактики приступов стенокардии;
  • лечение легочно-сердечной недостаточности;
  • купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

Лекарство запрещено принимать при:

  • кардиогенном шоке;
  • тяжелой гипотензии;
  • глаукоме;
  • острой фазе инфаркта миокарда, особенно если при этом понижено артериальное давление;
  • беременности и в период лактации;
  • при нарушениях углеводного обмена (наследственной непереносимости галактозы, фруктозы, дефиците лактозы Лаппа, сахаразы-изомальтазы, синдроме мальабсорбции глюкозы, галактозы).

Приём препарата при остром инфаркте миокарда разрешается только при постоянном контроле со стороны лечащего врача.

Побочные действия

Во время терапии возможно проявление нежелательных эффектов:

  • понижение артериального давления, особенно при смене горизонтального положения на вертикальное;
  • головная боль – обычно развивается в начале лечения, проходит при продолжении приёма лекарства;
  • тошнота;
  • покраснение кожи на лице;
  • очень редко появляется сыпь.

Молсидомин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Способ применения лекарства и его дозировка зависят от того, с какой целью и кому были назначены таблетки Молсидомин:

  • Профилактика приступов стенокардии – 4 – 12 мг в сутки, принимают внутрь после еды.
  • При приёме в лечебных целях сначала назначают с 4-6 приёмов по 1-2 мг ежедневно. Затем, если это будет необходимо, дозу увеличивают до 2-4 мг, а количество приёмов уменьшают до 2-3 раз в сутки.
  • Для купирования приступа стенокардиитаблетку кладут под язык.

Если пациент преклонного возраста, с почечной или печеночной недостаточностью и склонен к снижению артериального давления, лечение нужно начинать с более низких доз, которые врач должен устанавливать в индивидуальном порядке.

Передозировка

При передозировке появляется сильная головная боль, падает артериальное давление, резко учащается пульс.

При небольшой передозировке достаточно прилечь с приподнятыми вверх ногами. Если принятая доза более, чем в два раза превышает обычную, необходимо промыть желудок (если человек в сознании) и проводить симптоматическую терапию.

В случае, когда, несмотря на принимаемые меры, симптомы усиливаются, нужно обратиться в больницу для проведения инфузионной терапии.

Взаимодействие

При одновременном приёме Молсидомина и других медицинских препаратов нужно учитывать особенности их взаимодействия:

  • вазодилататоры, антагонисты кальция, ингибиторы АТФ, диуретикиспособствуют повышению гипотензивного эффекта;
  • ацетилсалициловая кислота усиливает антиагрегатное действие;
  • совмещение с Илопростом приводит к существенному понижению агрегации тромбоцитов, поэтому в этом случае обязательно необходимо регулярно проверять и оценивать анализ крови;
  • одновременное употребление Молсидомина и Силденафила может привести к развитию необратимой артериальной гипотензии с опасными для жизни последствиями, поэтому такая комбинация категорически запрещена.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

В тёмном, сухом, прохладном (до 25°С) месте.

Доступ к препарату ограничивают согласно требованиям к хранению медикаментов, принадлежащих к списку Б.

Срок годности

Особые указания

В обычных условиях гипотензивный эффект лекарства выражен слабо, но при сочетании с другими вазодилататорами или лечении пациентов с артериальной гипотонией, пониженным объёмом циркулирующей крови нужно проявлять осторожность.

Пожилым людям с нарушенными функциями почек или печени необходимо назначать более низкие дозы, чем другим пациентам.

С алкоголем

Алкоголь усиливает действие препарата.

При беременности и лактации

Исследования проводились только на животных. Тератогенного действия выявлено не было, но информации на сегодняшний день недостаточно, чтобы сделать окончательный вывод. Поэтому применение Молсидомина при беременности запрещено, особенно в первом триместре.

Период лактации относится к противопоказаниям к терапии Молсидомином. Если он всё же был назначен, на период лечения необходимо прекратить кормление молоком.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector