1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Воздействие препарата его состав

Воздействие препарата его состав

Мягкие лекарственные формы

К мягким лекарственным формам относят мази, линименты, суппозитории, пасты, пластыри.

Мазь – предназначена для наружного применения. Она состоит из действующего вещества, равномерно растворенного в мазевой основе. В качестве мазевой основы используются животные жиры, вазелин, воск.

Линимент – жидкая мазь, имеет консистенцию густой жидкости или студнеобразной массы. Линимент предназначен для растирания и втирания в кожу. Мазевой основой является подсолнечное, оливковое, персиковое масла, тресковый жир, глицерин.

Суппозитории (свечи) – предназначены для местного воздействия на слизистую оболочку или резорбтивного (всасывающего) действия. Различают суппозитории: ректальные, вагинальные и палочки. Для изготовления суппозиториев используют вещества, имеющие твердую консистенцию при температуре тела, не обладающие раздражающим действием на слизистые оболочки (масло какао, спермацет, смесь желатина и глицерина).

Паста – мазь с содержанием порошкообразного вещества свыше 25 %, изготавливаемая путем смешения порошкообразных ингредиентов с расплавленной основой, часто с добавлением крахмала и талька.

Пластыри (твердые и жидкие) – лекарственная форма для наружного применения.

Твердые пластыри при температуре тела размягчаются и приклеиваются к коже, поэтому их используют для укрепления повязок, сближения краев ран, предохранения пораженных участков кожи от внешних воздействий.

Жидкие пластыри, или кожные клеи, — жидкости, оставляющие после испарения растворителя пленку. В их состав входят лекарственное вещество и основа (соли жирных кислот, парафин, воск, смола и т.д.).

Лекарственные вещества оказывают различные виды действия на организм человека в зависимости от дозы, возраста, индивидуальных особенностей, от пути введения и длительности применения.

Различают следующие виды действия лекарственных веществ:

1. Главное действие – это основное действие, на проявление которого рассчитывают, в первую очередь, применяя то или иное вещество. Например, при применении анальгина используют его основное болеутоляющее действие.

2. Побочное действие. Помимо основного многие лекарственные вещества оказывают нежелательное действие. В некоторых случаях действие, рассматриваемое как побочное, может быть использовано при лечении заболеваний. Например, угнетающее действие димедрола (главным действием которого является противоаллергическое) на центральную нервную систему в качестве снотворного при бессоннице.

3. Местное действие – это такое, которое проявляется на месте приложения лекарственного вещества, до его всасывания в кровь. Например, вяжущее, анестезирующее, прижигающее действие.

4. Резорбтивное(общее) действие — такое, которое наступает после всасывания (резорбции) вещества в кровь. Резорбтивное действие может быть возбуждающим или угнетающим.

5. При прямом действии лечебный эффект связан с непосредственным влиянием лекарственного средства на пораженный орган или ткань. Например, сердечные гликозиды за счет непосредственного воздействия на мышцу сердца улучшают сократительную способность сердца.

6. Косвенное действие может возникнуть в ответ на первичные изменения, вызванные лекарственным веществом. Например, те же сердечные гликозиды, не являясь мочегонными, за счет улучшения кровообращения и уменьшения отеков приводят к усилению диуреза (мочевыделения).

7. Рефлекторноедействие это эффект, который реализуется в результате рефлекса, возникшего при воздействии лекарственного вещества на чувствительные нервные окончания кожи, слизистых оболочек, стенок кровеносных сосудов. Например, расширение сосудов сердца при раздражении холодовых рецепторов полости рта, вызываемое валидолом, ментолом.

8. Избирательное действие ограничивается влиянием лекарственного вещества на какой- либо орган. Например, влияние апоморфина на рвотный центр.

9. Обратимоедействие – это действие лекарственного вещества, проходящее бесследно через некоторое время. Например, наркотическое, снотворное, анестезирующее.

10. Необратимое действие — это действие лекарственного вещества, в результате которого погибают клетки. Например, прижигающее действие.

Особенности действия лекарственных веществ при повторном их применении:

1. Привыкание – это уменьшение ответной реакции организма на повторное введение одного и того же лекарственного вещества в тех же дозах, что заставляет повышать дозу либо заменять лекарственное вещество на другое. Например, при частом применении слабительного средства организм перестает на него реагировать.

2. Пристрастие – непреодолимое влечение к лекарственному веществу и стремление при повторном его приеме к увеличению дозы. Это связано с тем, что при введении некоторых лекарственных веществ (возбуждающих, болеутоляющих, наркотических) наблюдается состояние эйфории, которое характеризуется уменьшением неприятных ощущений, ведущих к временному улучшению настроения.

3. Комбинирование(совместное назначение) лекарственных веществ может привести к взаимному усилению эффекта (синергизм), либо к взаимному ослаблению его (антагонизм). Различают несколько видов антагонизма: а) физико-химический, основанный на адсорбции ядов на поверхности адсорбирующего вещества (например, применение активированного угля при отравлениях); б) химический, основанный на взаимодействии веществ, введенных в организм, в результате чего они утрачивают свое действие (например, нейтрализация кислот щелочами); в) физиологический, основанный на введении веществ, оказывающих на данный орган или ткани противоположное действие (например, введение возбуждающих средств при отравлении угнетающими лекарственными препаратами).

Виды действия лекарственных средств

1. МЕСТНОЕ и РЕЗОРБТИВНОЕ.

МЕСТНОЕ действие лекарственных средств развивается в месте их применения. Например, обезболивающее действие местных анестетиков новокаина, лидокаина и др.

РЕЗОРБТИВНОЕ действие препаратов развивается после всасывания в кровь и проникновения до органа — мишени че­рез гистогематические барьеры (например: сердечные гликозиды: дигоксин, коргликон и др. оказывают свой основной положительный инотропный эффект на мышцу сердца в ре­зультате резорбтивного действия).

2. ПРЯМОЕ и НЕПРЯМОЕ (в части случаев рефлектор­ное действие).

Прямое действие лекарственных средств развивается не­посредственно в органе — мишени. Это действие может быть местным, например: местный анестетик лидокаин оказывает местный обезболивающий эффект, и резорбтивным, напри­мер, местный анестетик лидокаин применяется в качестве антиаритмического препарата, для того, чтобы лидокаин оказал лечебный эффект при желудочковых тахиаритмиях сердца, лидокаин должен всосаться в кровь и пройти гисто- гематические барьеры до очага аритмии в ткани сердца.

Непрямое действие можно рассмотреть на примере дей­ствия сердечных гликозидов (дигоксина, строфантина и др.). Дигоксин оказывает стимулирующее влияние на сократи­мость сердечной мышцы, в результате увеличивается сердеч­ный выброс. Скорость кровотока возрастает и увеличивается перфузия (кровоток) в почках. Это приводит к повышению уровня диуреза (количество мочи увеличивается). Таким об­разом, дигоксин косвенно увеличивает диурез через стиму­ляцию сократимости миокарда.

Читать еще:  Эффективные и недорогие таблетки от простатита

Рефлекторное действие лекарственных средств развива­ется в том случае, когда в одном месте организма препарат изменяет активность рецепторов, и в результате этого эффекта в другом месте организма изменяется функция органа (например: нашатырный спирт, возбуждая рецепторы слизи­стой носовой полости приводит к возбуждению клеток дыха­тельного центра головного мозга, в результате повышается частота и глубина дыхания).

  1. ИЗБИРАТЕЛЬНОЕ и НЕИЗБИРАТЕЛЬНОЕ.

Избирательное (элективное) действие лекарственных

средств осуществляется путем влияния на определенные ре­цепторы (например: празозин блокирует преимущественно Л1|-адренорецепторы) или ЛС могут накапливаться в опреде­ленном органе и оказывать присущий им эффект (например: йод избирательно накапливается в щитовидной железе, и там изменяет функцию этого органа). В клинической практике считается, что чем выше избирательность действия ЛС, тем меньше токсичность и выраженность отрицательных побоч­ных реакций.

Неизбирательное действие препаратов, термин противо­положный избирательному эффекту (например: наркозное средство фторотан неизбирательно блокирует практически все виды рецепторных образований в организме, преимущественно в нервной системе, что приводит к бессознательному состоянию, то есть наркозу).

  1. ОБРАТИМОЕ и НЕОБРАТИМОЕ.

Обратимое действие ЛС обусловлено непрочностью хи­мических взаимодействий с рецепторными образованиями или ферментами (водородные связи и др.; например: антихо- линэстеразное средство обратимого типа действия — прозерин). Необратимое действие наступает, когда с рецепторами или ферментами ЛС связывается прочно (ковалентные связи; например: антихолинэстеразное средство необратимого типа действия — армин). 5. ГЛАВНОЕ и ПОБОЧНОЕ.Главное действие ЛС — это эффект препарата, направлен­ный на лечение основного заболевания (например: доксазозин — альфа-1-адреноблокатор применяется для лечения ги­пертонической болезни). Побочное действие — это эффекты препарата не направленные на лечение основного заболева­ния. Побочное действие может быть ПОЛОЖИТЕЛЬНЫМ (например: доксазозин при курсовом лечении гипертониче­ской болезни тормозит рост предстательной железы и норма­лизует тонус сфинктера мочевого пузыря, и, следовательно, может применяться при аденоме предстательной железы и нарушениях мочеиспускания) и ОТРИЦАТЕЛЬНЫМ (на­пример: доксазозин может вызывать преходящую тахикар­дию при лечении гипертонической болезни, а также часто ре­гистрируют синдром отмены). АГОНИСТЫ — лекарственные средства, возбуждающие рецепторные образования. Например: орциприналина сульфат (асмопент) стимулирует р2-адренорецепторы бронхов и приводит к расширению просвета бронхов. АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, блокирую­щие возбуждение рецепторов (метопролол блокирует бета-1-адренорецепторы в мышце сердца и уменьшает силу сердеч­ных сокращении). АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ — лекарственные средства, обладающие свойствами как возбуждать, так и угнетать рецепторные образования. Например: пиндолол (вискен) блокирует бета-1- и бета-2-адренорецепторы. Однако пиндолол обладает так называемой «внутренней симпатомиметической активностью», то есть препарат, блокируя бета- адренорецепторы и препятствуя определенное время воздействию медиатора на эти рецепторы, оказывает и некоторое стимулирующее влияние на те же бета- адренорецепторы. Дозы лекарственных средств

Побочные действия таблеток: какие органы страдают от лекарств?

АиФ рекомендует
>> Принимайте лекарства по назначению врача.

>> Выдерживайте интервалы между приемом разных препаратов.

>> Внимательно изучайте аннотацию, где указываются недопустимые лекарственные взаимодействия.

>> Никогда не превышайте назначенной дозы лекарств.

>> Помните, что чем выше доза принимаемого лекарства, тем больше риск развития осложнений.

>> Если вы вдруг не приняли лекарство вовремя, не выпивайте двойную дозу в следующий прием.

Ведь лекарство, обладающее исключительной избирательностью, – это идеал, «волшебная пуля», точно нацеленная на больное место и не задевающая здоровые ткани. В реальной жизни большинство лекарств – выстрел картечью, которая бьет по большим площадям.

Запланированный вред

Различные проявления непереносимости лекарств описывались еще в начале ХХ века. В 1901 году в практику был введен термин «лекарственная болезнь», который аккумулировал все возможные побочные реакции на лекарственные средства. В настоящее время их обозначают как «побочное действие лекарств» (ПДЛ).

Обычно ПДЛ хорошо известны уже при выпуске лекарств и указаны в инструкции к ним, однако все без исключения действия препарата на организм человека в эксперименте и при предварительном испытании учесть невозможно. Например, ототоксическое (ухудшающее слух) действие стрептомицина было выявлено только при лечении больных в клинике, а на животных это его свойство неопределимо. Согласно современным установкам, вновь вводимые в медицинскую практику лекарства в течение 5 лет считаются новыми, и при их использовании осуществляется особенно тщательное наблюдение врача за больными.

Большинство побочных эффектов слабо выражены и исчезают после прекращения приема или снижения дозировки препарата, однако есть и такие, которые могут причинять существенный вред.

Побочное действие может быть прямым (например, раздражение слизистой оболочки) или косвенным (например, недостаток витаминов при подавлении естественной микрофлоры человека антибиотиками). Такие эффекты могут возникать при приеме любых препаратов.

Органы-мишени

Важно
Побочные реакции на лекарства отличаются многообразием. Это:

>> повышение риска возникновения раковых заболеваний из-за различных мутаций в клетках организма;

>> повреждающее воздействие на плод, что может привести к врожденным уродствам и даже внутриутробной гибели плода;

>> стойкие изменения обмена веществ, проявляющиеся лекарственной зависимостью, когда при резком прекращении приема возникает абстиненция (кортикостероиды, транквилизаторы и т. д.);

>> иммунодефицитные состояния из-за отрицательного влияния лекарств на иммунитет.

При введении лекарства через рот первым испытывает его воздействие желудочно-кишечный тракт. В таких случаях побочными явлениями могут быть разрушение эмали зубов, стоматит, желудочно-кишечные расстройства – раздражение слизистой оболочки, тошнота, ощущение вздутости живота, потеря аппетита, запор или понос, нарушение пищеварения и т. д.

Ряд лекарств может стимулировать выделение соляной кислоты, замедлять выработку защитной слизи или процессы естественного обновления слизистой оболочки желудка, что создает предпосылки для образования его изъязвлений. Таким эффектом обладают кортикостероиды, анальгетики, средства с выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием (нестероидные противовоспалительные средства), кофеин и другие.

Относительно часто от лекарств страдает печень. Именно она принимает на себя первый удар, и именно в ней накапливается и подвергается биотрансформации большинство лекарств. Осложнения на печень нередко возникают при использовании препаратов мышьяка, ртути, некоторых антибиотиков и так далее.

Почки также нередко подвергаются нежелательному лекарственному воздействию. Через них из организма выводятся многие лекарственные вещества – в неизмененном виде или после ряда превращений. Накопление этих веществ в почках является хорошей основой для проявления токсического действия на этот орган. Так действуют некоторые антибиотики, сульфаниламидные, сосудосуживающие средства.

Побочное действие лекарств может проявляться и в нарушении некоторых функций нервной системы. Нервные клетки особенно чувствительны к химическим веществам, поэтому лекарства, проникающие через барьер, отделяющий центральную нервную систему от крови, могут вызывать головную боль, головокружение, заторможенность, нарушать работоспособность. Длительное применение некоторых препаратов опасно более серьезными осложнениями. Так, препараты, оказывающие тормозящее влияние на центральную нервную систему (нейролептики) могут стать причиной развития депрессии и паркинсонизма, а снижающие чувство страха и напряжения (транквилизаторы) – нарушить походку, возбуждающие средства – вызвать длительную бессонницу и т. д.

Снизить риск

Кстати
На аллергические реакции приходится более 70% всех побочных эффектов. Они могут проявляться анафилактическим шоком, лихорадкой, поражениями кожи, слизистых оболочек, внутренних органов, дыхательной и нервной систем, изменениями в составе крови. Наиболее сильными веществами, вызывающими аллергию, являются пенициллиновые антибиотики, сульфаниламидные средства, местные обезболивающие, вакцины, анальгетики.

При этом в 50% случаев возможно предотвращение ПДЛ, так как они связаны с неоправданными дозами и назначением без учета индивидуальных особенностей пациента.

Многие побочные эффекты возникают из-за нарушения правил применения лекарств.

Передозировка – серьезная проблема, особенно в случае приема таких лекарственных средств, у которых максимально переносимая доза ненамного выше терапевтической. Риск передозировки часто является причиной, по которой врачи отдают предпочтение одному препарату перед другим, если эффективность обоих близка, но один из них безопаснее при случайной или намеренной передозировке.

Скорость развития побочных эфектов зависит от пути введения препарата: аппликация и ингаляция вызывают более быструю реакцию с более редкими опасными состояниями, а парэнтеральное введение (инъекции) – более медленную, но и более неблагоприятную.

Важную роль играет и употребляемая пища, так как она влияет на скорость всасывания лекарств, замедляет ее или, наоборот, увеличивает. Пищевые вещества могут взаимодействовать с лекарствами и усиливать их отрицательный эффект. Например, в сыре содержатся биологически активные вещества – тирамин, гистамин, и при употреблении аналогично действующих лекарств возникают побочные эффекты.

Кроме того, некоторые лекарства (антибиотики) тормозят усвоение необходимых организму веществ, например, витаминов группы В, так как подавляют естественную флору кишечника. А присутствие пищи в кишечнике ослабляет противомикробное действие сульфаниламидов.

Во время лечения нужно отказаться от алкогольных напитков, так как этиловый спирт, действуя как растворитель, усиливает всасывание многих лекарств, а к содержащимся в напитках примесям (например, в вине) может возникнуть аллергия.

Необходимо учитывать и то, что при одновременном применении многих препаратов происходит их взаимодействие, в процессе которого могут возникать высокоаллергенные комплексы. Некоторые препараты подавляют ферменты, чем препятствуют растворению и выводу из организма других лекарств, и таким образом способствуют развитию токсических и аллергических реакций. Принимая лекарства, помните об этом!

Но, даже если вы все делаете правильно, а проблемы возникли, обязательно обратитесь к врачу. Он может уменьшить дозу, изменить частоту приема лекарства или заменить его другим. Все это сведет к минимуму нежелательные эффекты.

Влияние лекарств на активность ферментов

Действие некоторых лекарственных средств основано на индукции или угнетении активности ферментов.

Препараты могут быть сходны с естественным субстратом и конкурировать с ним за фермент, причем эта конкуренция может носить обратимый и необратимый характер. Возможна также и аллостерическая регуляция активности ферментов. Например, физостигмин и другие антихолинэстеразные средства угнетают активность ацетилхолинэстеразы (АХЭ), разрушающей ацетилхолин, и тем самым вызывают эффекты, характерные для возбуждения парасимпатической нервной системы (ПСНС). Ингибиторы моноаминоксидазы (ниаламид) препятствуют разрушению адреналина, усиливают активность симпатической нервной системы (СНС).

Некоторые лекарственные вещества способны вызывать индукцию ферментов и таким образом усиливать их действие. Так действуют фенобарбитал и зиксорин. Они, повышая активность глюкуронилтрансферазы, фермента печени, конъюгирующего билирубин, снижают гипербилирубинемию.

Физико-химическое воздействие на мембраны клеток

Электрофизиологические процессы, лежащие в основе деятельности нервной и мышечной систем, зависят от потоков ионов, изменяющих трансмембранный потенциал. Некоторые лекарственные средства оказывают свое действие путем изменения транспорта ионов, так действуют антиаритмические средства, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза.

Прямое химическое воздействие

Некоторые лекарственные средства непосредственно взаимодействуют с небольшими молекулами или ионами, которые в норме или при патологии имеются в организме. Например, этилендиаминтетрауксусная кислота прочно связывается с ионами свинца с образованием хелатов. Принцип прямого химического взаимодействия лежит в основе применения многих антидотов при отравлении химическими веществами. Другим примером может быть нейтрализация соляной кислоты антацидами.

Избирательность действия лекарственного средства

Обычно лекарственное средство предназначено для лечения одного или очень ограниченного количества заболеваний и симптомов. По основному действию препарата его относят к той или иной фармакотерапевтической группе. Однако следует помнить, что практически нет лекарственных препаратов, оказывающих абсолютно избирательное действие на тот или иной рецептор, орган, патологический процесс. Каждый препарат имеет более или менее широкий спектр действия, и наряду с действием, ради которого он применяется, может вызвать ряд других положительных или нежелательных отрицательных, а подчас и опасных эффектов. Например, морфин (наркотический анальгетик) обладает выраженными анальгетическими свойствами, по вызывает лекарственную зависимость, угнетает дыхание, подавляет кашлевой рефлекс, вызывает запоры, бронхоспазм, высвобождение гистамина, оказывает антидиуретическое действие.

Противоопухолевые препараты, действуя на быстро делящиеся клетки, повреждают не только ткань опухоли, но и костный мозг, эпителий кишечника (ткани с относительно быстрой регенерацией). Имеются препараты с высокой избирательностью – Н2-гистаминоблокаторы, бета-1, бета-2-адреноблокаторы. Чем больше избирательность действия, тем меньше нежелательных побочных эффектов.

К побочным эффектам лекарственных средств относятся следующие:

  • 1) токсические осложнения, обусловленные абсолютной или относительной передозировкой лекарств;
  • 2) побочные эффекты, связанные с фармакологическими свойствами лекарств (наиболее часто встречаются);
  • 3) вторичные эффекты, обусловленные нарушением иммунобиологических свойств организма (ослабление иммунных реакций, дисбиоз, кандидомикоз);
  • 4) идиосинкразия – индивидуальная непереносимость;
  • 5) аллергические реакции;
  • 6) синдром отмены, наблюдающийся после прекращения приема длительно применявшегося лекарственного препарата, проявляется резким ухудшением течения основного заболевания, по поводу которого применялся отмененный препарат;
  • 7) тератогенность, эмбриотоксичность;
  • 8) канцерогенность.

Избирательность – один из основных показателей в характеристике ЛС. Избирательность зависит от дозы: чем выше дозировка препарата, тем менее избирательно он действует. От дозировки зависят эффективность и безопасность лечения. Доза вещества должна быть тщательно подобрана, иначе препарат либо не обеспечит желаемого эффекта, либо вызовет отравление.

Сейчас лекарственные средства дозируются в основном миллиграммами, передозировка приводит к тяжелым последствиям. Средние терапевтические дозы определены для большинства больных, но индивидуальная чувствительность зависит от таких факторов, как пол, возраст, масса тела, скорость метаболизма, состояние желудочно-кишечного тракта, кровообращения, печени, почек, пути введения, состава и количества пищи, одновременного применения препаратов. В области так называемых терапевтических доз существует определенная пропорциональная зависимость эффекта от дозы (так называемый дозозависимый эффект действия вещества), однако характер кривой «доза – эффект» индивидуален для каждого препарата. В общем случае можно говорить, что с увеличением дозы снижается латентный период (время с момента введения препарата до наступления эффекта), усиливается выраженность и длительность эффекта..

Вместе с тем с увеличением дозы препарата отмечается и увеличение ряда побочных и токсических эффектов. Кроме того, дальнейшее увеличение дозы препарата (после достижения максимального терапевтического действия) не приводит к увеличению эффекта, по при этом наблюдаются различные нежелательные реакции. Для практики важно соотношение доз препарата, вызывающих терапевтическое и токсическое действия. Поэтому Пауль Эрлих ввел понятие «терапевтический индекс», который равен отношению максимально переносимой дозы к максимальной терапевтической дозе. Обычно этот показатель устанавливается в экспериментах на животных и представляет собой соотношение

где LD50 – доза, вызывающая гибель 50% животных; ED50 – доза, дающая желательный эффект у 50% животных. Широта терапевтического действия ЛС – диапазон доз между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозами ЛС.

Среди доз, применяемых в клинической практике, выделяют:

  • • разовую дозу;
  • • суточную дозу;
  • • среднюю терапевтическую дозу;
  • • высшую терапевтическую дозу;
  • • курсовую дозу.

Расчет доз, помимо стандартных фармакопейных, в ряде случаев проводят на 1 кг массы тела или площадь поверхности тела.

Если возникает необходимость быстро создать высокую концентрацию, то первая доза (ударная) превышает последующие.

Некоторые препараты проявляют токсичность в отношении определенных органов. Например, ЛС, поражающие печень, называют гепатотоксичными. Группы лекарственных препаратов, поражающих печень, представлены на рис. 2.2. Дозозависимый гепатотоксический эффект проявляется у всех пациентов при приеме большой дозы препарата. В случае идеосинкразии любая доза у отдельных чувствительных пациентов может вызывать повреждение печени.

Рис. 2.2. Группы лекарственных препаратов, поражающих печень

Препараты, поражающие почки, называют нефротоксическими, поражающие сердце – кардиотоксическими, нервную систему – нейротоксическими, клетки крови – гематотоксическими. Проявлениями гематотоксического действия могут быть анемия апластическая, гемолитическая, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

При повторном применении лекарственных веществ могут наблюдаться эффекты как ослабления, так и усиления и основного, и токсического действия лекарственных веществ.

I. Ослабление основного эффекта проявляется в следующем:

  • а) привыкание (толерантность). Снижение эффективности обусловлено уменьшением всасывания, увеличением скорости инактивации, повышением интенсивности выведения, снижением чувствительности рецепторов. Для получения исходного эффекта необходимо повышать дозу препарата или заменять его другим веществом. Возможно перекрестное привыкание к близким по химическому строению веществам;
  • б) тахифилаксия (от греч. tachy – быстрый, phylaxis – защита) – это привыкание, возникающее очень быстро, иногда после первого введения (Н1-гистаминоблокаторы I поколения менее эффективны при повторном введении в качестве противоаллергических средств).

II. Усиление эффекта – кумуляция (накопление в организме) может быть следующих видов:

  • а) функциональная (спирт этиловый);
  • б) материальная, типичная для длительно действующих препаратов, которые медленно выводятся из организма (сердечные гликозиды), что может привести к проявлению токсических эффектов. Для предотвращения отравления дозировать такие препараты следует, постепенно уменьшая дозу, увеличивая интервалы между приемами или делая перерывы в лечении.

III. Лекарственная зависимость (психическая и физическая) – особая реакция, развивающаяся при повторном применении лекарственных средств, при которой развивается синдром отмены. Лекарственная зависимость непреодолимое стремление к приему вещества с целью повышения настроения, улучшения самочувствия, устранения неприятных переживаний и ощущений. Синдром отмены, в частности, характерен для гипотензивных веществ, бета-адреноблокаторов, средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), гормонов глюкокортикоидов (ГК), нейротропных препаратов.

Психическая зависимость это эмоциональный дискомфорт, который возникает при внезапном прекращении регулярного приема таких веществ, как кокаин, галлюциногены.

Физическая зависимость возникает при отмене приема таких веществ, как морфин, героин, и включает соматические расстройства вплоть до смертельного исхода (она носит название абстиненции).

По алфавитной классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные лекарственные реакции (НЛР) делят на четыре типа (A, В, С, D). Медицинские специалисты Великобритании отдельно выделяют группу Е. НЛР типа Е – нежелательные эффекты, возникающие после прекращения лечения, особенно если прием препарата остановлен внезапно (так называемый синдром отмены). При прекращении приема лекарства болезнь возвращается. Примерами являются бессонница, беспокойство и нарушение восприятия после прекращения приема бензодиазепинов. Другими примерами могут быть нестабильная стенокардия после внезапной отмены β-адреноблокаторов, недостаточность коры надпочечников после отмены глюкокортикостероидов (преднизолон), судороги после отмены противосудорожных средств (фенобарбитал или фенитоин). В нашей стране эти НЛР включены в НЛР типа С.

Основные характеристики НЛР представлены в табл. 2.1.

Основные характеристики нежелательных лекарственных реакций

НЛР типа Л (зависимые от дозы)

НЛР типа В (независимые от дозы)

НЛР типа С (возникающие вследствие длительной терапии)

НЛР типа D (отсроченные эффекты)

Избыточный эффект, побочные эффекты, связанные с механизмом действия, токсические эффекты, вторичные эффекты

Анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), бронхоспазм и т.п.

Толерантность, зависимость, синдром отмены, кумулятивные эффекты, эффекты подавления выработки гормонов

Канцерогенные, мутагенные, тератогенные

Зависимость от дозы

Возникновение вследствие длительной терапии

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector