1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Виды типы механизмы действия лекарственных средств sportwiki энциклопедия

2.5.3. Основные механизмы действия лекарств

Многие лекарства имеют одинаковый механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы. Количество различных фармакологических групп (подгрупп) ограничивается десятками. Лекарственные препараты и фармгруппы изучаются будущим врачом в институте, но для глубокого понимания фармакологии требуется немало специальных знаний и опыт работы в клинике. Однако и неспециалисту полезно попытаться понять хотя бы общие принципы действия лекарств. Тогда пациент сможет вести более аргументированный диалог с врачом, что повысит эффективность их общения. Давайте попробуем разобраться, что же происходит внутри нас, когда мы принимаем лекарство?

Под действием лекарств в организме не происходит новых биохимических реакций или физиологических процессов. Большинство лекарств только стимулируют, имитируют, угнетают или полностью блокируют действие внутренних посредников, передающих сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.

Каждое звено механизма обратной связи участвует в регулировании функций клетки и целого организма, а, следовательно, может служить “мишенью” – биологическим субстратом – для лекарственных средств. Из двух участников реакции “лекарство + биологический субстрат” первый обычно хорошо известен, специалисты знают его структуру и свойства. О втором зачастую информация более скудная: хотя последние 10-20 лет интенсивно изучается структура и функции различных биологических субстратов, однако до полной ясности пока еще далеко.

Многие ферменты являются “мишенями” для лекарств. Лекарства могут угнетать или – реже – повышать активность этих ферментов, а также являться для них “ложными” субстратами. Например, угнетающими активность (ингибирующими) ферментов средствами являются ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (глава 3.9), некоторые противоопухолевые препараты (метотрексат), а ложным субстратом – метилдофа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл и эналаприл) широко применяются в качестве понижающих артериальное давление (гипотензивных) средств (глава 3.5). Изменяя активность ферментов, лекарства изменяют внутриклеточные процессы и тем самым обеспечивают лечебный эффект.

В основе фармакологического действия лекарств лежит их физико-химическое или химическое взаимодействие с такими “мишенями”. Возможность взаимодействия лекарства с биологическим субстратом зависит в первую очередь от химического строения каждого из них. Последовательность расположения атомов, пространственная конфигурация молекулы, величина и расположение зарядов, подвижность фрагментов молекулы относительно друг друга влияют на прочность связи и, тем самым, на силу и продолжительность фармакологического действия. Молекула лекарственного вещества в большинстве случаев имеет очень маленький размер по сравнению с биологическими субстратами, поэтому она может соединяться только с небольшим фрагментом макромолекулы рецептора. При любой реакции между лекарством и биологическим субстратом образуется химическая связь (смотри главу 1.4).

Из школьного курса химии известно, что связь между двумя различными веществами может быть обратимой или необратимой, временной или прочной. Она образуется благодаря электростатическим и ван-дер-ваальсовым силам, водородным и гидрофобным взаимодействиям. Прочные ковалентные связи между лекарством и биологическим субстратом встречаются редко. Например, некоторые противоопухолевые средства за счет ковалентного взаимодействия “сшивают” соседние спирали ДНК, являющейся в данном случае субстратом, и необратимо повреждают ее, вызывая гибель опухолевой клетки.

Итак, есть сигнальные молекулы (медиаторы, гормоны, эндогенные биологически активные вещества), и есть биологические субстраты, с которыми эти молекулы взаимодействуют. Лекарства, введенные в организм, могут воспроизводить или блокировать эффекты естественных сигнальных молекул, изменяя тем самым функции клеток, тканей, органов и систем органов. Этим определяется фармакологическое действие лекарств (таблица 2.5.1).

Таблица 2.5.1. Основные принципы действия лекарственных средств (ЛС)
Вид взаимодействияМеханизм взаимодействия ЛС и рецептораЦель создания и примеры таких препаратов
Воспроизведение действия (миметический эффект, агонизм)ЛС по физико-химической структуре очень похоже на сигнальную молекулу (гормон, медиатор). Рецептор, взаимодействуя с ЛС, активирует или тормозит соответствующую функцию клетки. Таким образом, ЛС имитирует действие естественного гормона или медиатораПрепараты оказывают более выраженное, стабильное и длительное по сравнению с медиатором действие. Так действуют адрено- и холиномиметики (смотри адренергические и холинергические средства) и некоторые другие препараты
Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект, антагонизм)ЛС по структуре частично похоже на сигнальную молекулу, что позволяет взаимодействовать с рецептором, образуя над ним экран. Возникает конкурентная борьба за рецептор, в которой ЛС имеет “численное преимущество”! Поэтому естественный медиатор или гормон остается “не у дел”, и реакция не “запускается”Препараты позволяют корректировать (блокировать) физиологические реакции клетки. Примером таких препаратов являются адрено-, холино- и гистаминоблокаторы (смотри соответствующие главы)
Неконкурентное взаимодействиеМолекула ЛС связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на другом участке. При этом изменяется пространственная структура рецептора, что облегчает или затрудняет его контакт с естественным медиаторомБензодиазепины (оказывают анксиолитическое, седативное и противосудорожное действие), взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, увеличивают прочность связи ГАМК (нейромедиатор с тормозящим действием на центральную нервную систему) с ГАМК-рецепторами

Воспроизведение действия (миметический эффект) наблюдается в тех случаях, когда молекула лекарственного вещества и естественная сигнальная молекула очень похожи: имеют высокое соответствие физико-химических свойств и структуры, обеспечивающих одинаковые внутриклеточные изменения. Результатом взаимодействия лекарства с рецептором в этом случае является активация или торможение определенной функции клеток в полном соответствии с действием эндогенной (внутренней) сигнальной молекулы. Подобным образом действуют очень многие аналоги гормонов и медиаторов (глава 3.1, глава 3.2, глава 3.3). Цель создания подобных лекарств – получение препаратов с более выраженным, стабильным и длительным по сравнению с медиатором (адреналин, ацетилхолин, серотонин и другие) действием, а также восполнение дефицита медиатора или гормона и, соответственно, их функций.

Конкурентное действие (блокирующий, литический эффект) встречается часто и присуще лекарствам, которые лишь частично похожи на сигнальную молекулу (например, медиатор). В этом случае лекарство способно связываться с одним из участков рецептора, но оно не вызывает комплекса реакций, сопутствующих действию естественного медиатора. Такое лекарство как бы создает над рецептором защитный экран, препятствуя его взаимодействию с естественным медиатором, гормоном и так далее. Конкурентная борьба за рецептор, называемая антагонизмом (отсюда и название лекарств – антагонисты), позволяет корректировать физиологические и патологические реакции. Подобным образом действуют адрено-, холино- и гистаминолитики (глава 3.2, глава 3.7, глава 3.10).

Читать еще:  Простасабаль инструкция показания и противопоказания

Следующий тип взаимодействия лекарства с рецептором называют неконкурентным, и в этом случае молекула лекарства связывается с рецепторной макромолекулой не в месте ее взаимодействия с медиатором, а на рядом расположенном участке, то есть действует опосредованно. При этом происходит изменение пространственной структуры рецептора, вызывающее раскрытие или закрытие его для естественного медиатора. В этих случаях рецептор для лекарства и рецептор для медиатора не совпадают, но находятся в одном рецепторном комплексе, и лекарство не вступает в прямое взаимодействие с рецептором. Ярким примером лекарств, действующих по этому типу, являются бензодиазепины – большая группа структурно родственных соединений, обладающих анксиолитическими, снотворными и противосудорожными свойствами (глава 3.1). Соединяясь со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые взаимосвязаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), лекарственное средство изменяет пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов и увеличивает прочность их связи с субстратом – гамма-аминомасляной кислотой. В результате усиливается тормозящее влияние этого медиатора на центральную нервную систему, чем обеспечивается лечебный эффект препаратов.

Некоторые лекарства способны повышать или понижать синтез естественных регуляторов (медиаторов, гормонов и так далее), влиять на процессы их накопления в клетках или ферментного разрушения. Подробнее такие эффекты будут рассмотрены, в частности, в главе 3.1, посвященной средствам, влияющим на функции центральной нервной системы.

Механизм действия лекарств на молекулярном и клеточном уровнях имеет очень большое значение, но не менее важно знать, на какие физиологические процессы влияет препарат, то есть каковы его эффекты на системном уровне. Возьмем, к примеру, лекарственные средства, снижающие артериальное давление. Один и тот же результат – снижение давления – может быть достигнут разными способами:

1) угнетением сосудодвигательного центра (магния сульфат);

2) угнетением передачи возбуждения в вегетативной нервной системе (ганглиоблокаторы);

3) ослаблением работы сердца, уменьшением его ударного и минутного объемов (бета-адреноблокаторы);

6) снижением активности системы ренин-ангиотензин (ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов) и другие.

Таким образом, одни и те же фармакологические эффекты (увеличение частоты сокращений сердца, расширение бронхов, устранение боли и так далее) можно получить с помощью нескольких препаратов, имеющих различные механизмы действия.

Еще один пример – кашель. Если кашель обусловлен воспалением дыхательных путей, назначают противокашлевые средства периферического действия, причем, часто комбинируют их с отхаркивающими препаратами. Кашель у больных туберкулезом или при новообразованиях бронхов устраняют центрально действующие наркотические анальгетики (кодеин). А в детской практике в тяжелых случаях коклюша кашель лечат введением нейролептика хлорпромазина (препарат Аминазин).

Выбор лекарства, необходимого конкретному больному, осуществляет врач, руководствуясь знанием механизма действия лекарственных препаратов и обусловленных им терапевтических и побочных эффектов. Мы надеемся, что теперь вам стало понятнее, как сложен этот выбор, и какими знаниями и опытом надо обладать, чтобы правильно его сделать.

Но поскольку все органы и системы взаимосвязаны, то какие-либо изменения функции одного органа или системы вызывают сдвиги в работе других органов и систем. Кроме того, субстраты для взаимодействия могут находиться в разных органах, что также обеспечивает их взаимосвязь. Она проявляется как на физиологическом, так и на биохимическом уровнях, определяя неоднозначность и многогранность действия лекарств, наличие не только лечебного, но и побочного действия у большинства препаратов.

Так, расширение сосудов и понижение артериального давления при приеме нитроглицерина сопровождаются рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений, а также обусловленной расширением сосудов головного мозга, так называемой нитратной головной болью. Атропин, обладающий выраженными спазмолитическими свойствами, за счет своего механизма действия может нарушить отток внутриглазной жидкости, вызвав приступ глаукомы, и так далее.

На взаимодействие лекарств с биологическим субстратами, а, соответственно, и на эффекты препарата, большое влияние оказывают прием пищи, алкоголя, возраст пациента, одновременный прием других препаратов и еще ряд факторов, роль которых рассматривается в следующих главах.

Виды типы механизмы действия лекарственных средств sportwiki энциклопедия

. Механизмы действия лекарственных веществ, их краткая характеристика. Рецепторный механизм действия лекарственных веществ, типы рецепторов. Лекарственные вещества как агонисты (в т.ч. частичные) и антагонисты лигандов. Взаимодействие лекарств со специфическими рецепторами биологически активных веществ. Роль цАМФ, фосфатидилинозитола и других вторичных медиаторов (мессенджеров) в механизмах действия лекарственных средств .

– это способ взаимодействия лекарственного вещества со специфическими участками связывания в организме человека. Воз можны следующие механизмы действия лекарственных веществ.

1. Физические и физико-химические механизмы. В этих случаях речь может идти об изменении проницаемости и других качеств клеточных оболочек вследствие растворения в них лекарственного вещества или его адсорбции.

2. Химические механизмы. когда лекарственное вещество вступает в химическую реакцию с составными частями тканей или жидкостей организма.

Лекарственные средства могут действовать на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействовать с веществами клеток.

Специальные клеточные структуры, обеспечивающие взаимодействие между лекарственным веществом и организмом, называются циторецепторами. Они имеют структуру липопротеинов, гликопротеинов, металлопротеинов, нуклеопротеинов . Концепция циторецепторов была предложена Паулем Эрлихом начале XX в.

В структуре циторецепторов присутствуют домен для связывания лигандов и эффекторный домен. Активные центры циторецепторов образованы функциональными группами аминокислот, фосфатидов, нуклеотидов, сахаров.

Лекарственные средства устанавливают с циторецепторами непрочные вандерваальсовы, ионные, водородные, дипольные по принципу комплементарности (активные группы лекарств взаимодействуют с соответствующими группами активного центра циторецепторов).

Необратимые ковалентные связи с циторецепторами образуют немногие вещества — необратимые ингибиторы холинэстеразы, тяжелые металлы.

По отношению к циторецепторам лекарственные средства обладают аффинитетом -способность образовывать комплекс с циторецепторами. В зависимости от выраженности аффинитета лекарственные средства разделяют на 2 группы:

· агонисты — вещества с умеренным аффинитетом и высокой внутренней активностью: полные агонисты, частичные (парциальные) агонисты

· антагонисты — вещества с высоким аффинитетом, но лишенные внутренней активности. Они препятствуют развитию клеточного ответа, усиливая эффекты других, неблокированных циторецепторов. Вещества, блокирующие активные центры циторецепторов- конкурентные антагонисты.

Циторецепторы классифицируют на 4 типа

2- рецепторы ионных каналов;

3- рецепторы, ассоциированные с G -белками;

4- рецепторы-регуляторы транскрипции.

1- связаны с плазматической мембраной клеток, внеклеточный домен для взаимодействия с лигандами, внутриклеточный— протеинкиназа. Фосфорилируют белки клеток — киназы, регуляторные и структурные белки. Примеры циторецепторов-протеинкиназ — рецепторы инсулина, цитокинов,

Читать еще:  Фото массаж простаты пальцем

2- повышают проницаемость мембран для Na + , K + , Са 2+ и С l — , обеспечивают мгновенный клеточный ответ. Примеры рецепторов ионных каналов: Н-холинорецепторы, ГАМК А -рецепторы.

3- Циторецепторы, ассоциированные с G -белками- интегральные мембранные белки, включают внеклеточный N -конец и внутриклеточный С-конец, 7 трансмембранных доменов, Внеклеточные и трансмембранные домены участвуют в связывании лигандов и активации циторецепторов.

Эффекторная система представлена аденилатциклазой, фосфолипазами А 2 , С и D , белками ионных каналов, транспортными белками. При возбуждении рецепторов образуются внутриклеточные биологически активные вещества — вторичные мессенджеры.

Аденилатциклаза превращает АТФ во вторичный мессенджер цАМФ.

Наибольшее значение имеют следующие эффекты цАМФ:

· активация протеинкиназ, катализирующих фосфорилирование ферментов и структурных белков клеток;

· транспорт ионов кальция в нервные окончания, клетки желез, миокард, скелетные мышцы, тромбоциты;

Фосфолипаза С катализирует гидролиз фосфатидилинозитолдифосфата. Продукты реакции — вторичные мессенджеры инозитолтрифосфат и диацилглицерол.

Циторецепторы, связанные с фосфолипазой С:

5- HT 2 -рецепторы серотонина;

Типы и виды действия лекарственных средств

Для лекарственных веществ характерны специфические виды фармакологического действия:

4. Угнетающее действие

При поступлении в организм ЛВ между ними и чувствительными структурами организма возникает несколько типов межмолекулярных химических связей. ЛВ связываются с чувствительными структурами организма при помощи ионных, водородных или гидрофобных сил, действие ЛВ в таком случае будет не продолжительным с обратимым типом действия. Именно поэтому лекарственные вещества некоторые- нитроглицерин действуют в течении нескольких минут. Действие других ЛВ более продолжительное- измеряется часами или сутками- анальгин. Наиболее прочные связи между ЛВ и организмом- ковалентные. Такие лекарства обладают необратимым типом действия, которое выраженно в глубоких структурных нарушениях клеток и в их гибели, такое действие осуществляют на организм соли тяжелых металлов( серебро, а также нитрат серебра- при сжигании бородавок). Возбуждающие и угнетающие типы действия лекарственных средств являются результатом взаимодействия лекарств, с клетками тканей и органов при которых возникает стимуляция или ингибирование(блокирование) различных рецепторов. Примерами возбуждающего типа являются психо стимуляторы центральной нервной системы- кофеин, а также адреноменетики- фенилэфрин, аналептики- сульфокамфкаин, а также слабительные(бисокадил). Примерами угнетающего типа действия лекарств могут служить миорелаксанты (аминозин), препараты понижающие АД(капотен, каптоприл), снотворные. Обратимость, необратимость ЛВ зависят от режима дозирования лекарственных средств, величины дозы, частоты и длительности курсового применения.

По степени выраженности эффекта и клинического проявления различают: главное и побочное действие лекарственных средств.

Главное действие-это основное действие лекарственного препарата, ради которого его используют в клинической практике. Главное действие клафилина гипотензивное- понижающее артериальное давление. Ношпа, дротоверин обладают спазмолитическим действием. На ряду с главным действием лекарственных средств у многих лекарственных средств проявляется побочное действие, которое может быть как положительным, так и отрицательным. Ацетилсалициловая кислота обладает двумя главными действиями:-противовоспалительным и –антиагрегантным(для снижения вязкости крови). в зависимости от основного показания к применению. Другие виды фармакологического действия ацетилсалициловой кислоты- обезболивающий и жаропонижающий- которые будут побочными положительными действиями. Побочным отрицательным действием при любом назначении ацетилсалициловой кислоты- ульцерогенное- изъязвление слизистой ЖКТ. У морфина(наркотическое средство) побочным действием является угнетение дыхания, поэтому морфин не применяется в пожилом возрасте и в детской практике. А побочное отрицательное действие у клафилина это психические расстройства.

В зависимости от путей введения и локализации фармакологических эффектов различают:

1. Резорбтивное действие(общее)- это общее действие, развивается после всасывания в кровь и распределения по всему организму(снотворные ЛС, анальгетики, и гипотензивные).

2. Местное- развивается не при посредственном контакте ЛС с тканями организма. (с кожей, и слизистыми оболочками). К местному действию относят и реакции тканей- подкожной клетчатки, мышц, на инъекцию лекарства.

3. Рефлекторное –так действуют раздражающие, местно- анестезирующие, вяжущие, прижигающие препараты.

При местном действии, особенно раздражающих возбуждающих нервные рецепторы лекарств, с участием нервной системы действие может распространяться на другие органы или весь организм.

Рефлекторное развивается на расстоянии от места первоначального контакта веществ с тканями, с участием всех звеньев рефлекторной дуги. Действие паров аммиака при обмороке является рефлекторным действием. При вдыхании аммиака раздражаются чувствительные рецепторы слизистой оболочки носа, и возбуждение передается в центральную нервную систему по центростремительным нервам, обратно из центральной нервной системы по центробежным нервам до легких и сосудов, таким образом восстанавливается дыхание, сознание и повышается АД. В зависимости от механизма связывания лекарств(активных метаболитов) с рецепторами действие лекарственных средств может быть прямым или косвенным(вторичным), избирательным(селективным), преимущественны а также не избирательным(общим).прямое действие оказывают препараты прямо воздействующие на рецепторы, адреномиметики (адреномиметические средства- эпирифин, фенотирол), непосредственно стимулируют адрено рецепторы. А адреноблокаторы (атэнолол- их блокируют, препятствуя действию на рецепторы медиатора норадреналина, циркулирующих в крови); холиномиметические средства- пилокорпин стимулируют периферические М-холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты как при раздражении вегетативных холинэргических нервов.

Косвенное действие- возникает как следствие влияния ЛВ, вторично, опосредственно при формировании конкретного фармакологического эффекта. Диуритический (мочегонный) эффект сердечных гликозидов(кардиотонических средств) связан с повышением работы сердца, улучшением кровообращения и нормализацией функции почек.

Избирательное действие-обусловлено действием ЛС, как сродством к рецептору или органу и зависит от химической структуры биологически-активного вещества, от наличия в его структуре определенных функциональных групп. Сердечные гликозиды избирательно влияют на сердечную мышцу, окситоцин- влияет на гладкую мускулатуру матки, сальбутомол избирательно влияет на адрено рецепторы бронхов и матки.

Неизбирательным действием— обладают адреномиметик- эпинефрин, а также атропин и платифелин.

Общим действием- обладают общетонизирующие средства(адаптогены)-это настойка женьшеня, заманихи, оралии, лимонника, экстракт элеутерококка, а также препарат пантокрин. Средства для наркоза или общие анастетики (фторотан, голотам, натрияоксибутерат- обладают общим обратимым угнетающим действием на клетки центральной нервной системы).

Преимущественное действие-один и тот же препарат действует на различные рецепторы, но более выражены фармакологический эффект связан с влиянием на определенный рецептор.

Центральное действие лекарств— направлено на ЦНС, таким действием обладают психотропные, наркотические анальгетики, средства для наркоза.

Периферическое действие-связанно с воздействием непосредственно на печень, почки, сердце, сосуды или через нервы, иннервирующие внутренние органы и скелетную мускулатуру.

|следующая лекция ==>
|Нежелательное действие лекарств на организм

Дата добавления: 2014-01-04 ; Просмотров: 3666 ; Нарушение авторских прав?

Читать еще:  Что такое лекарства от простатита

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

Механизмы действия лекарственных средств

Механизмы действия лекарственных средств [ править | править код ]

Цель данной статьи состоит в том, чтобы объяснить механизмы действия лекарств путем объединения эффектов, производимых ими на молекулярном, клеточном, тканевом и системном уровнях биологического организма. Основное внимание уделено действию на молекулярном и клеточном уровнях, а специфические действия лекарств на ткани и системы организма рассматриваются в Тканевое и системное действие лекарств.

Лекарственные средства действуют на четырех разных уровнях:

  • молекулярном, на котором белковые молекулы являются непосредственными мишенями для большинства лекарств. Эффекты на данном уровне определяют действие лекарств на следующем уровне;
  • клеточном, на котором биохимические и другие компоненты клетки участвуют в процессах трансдукции;
  • тканевом, на котором происходит изменение функций сердца, кожи, легких и др.;
  • системном, на котором происходит изменение функций сердечно-сосудистой и нервной систем, желудочно-кишечного тракта и др.

Для того чтобы понять механизм действия лекарств, необходимо знать, на какие молекулярные мишени действует вещество, природу системы трансдукции (клеточный ответ), типы ткани-мишени и механизмы, посредством которых ткань воздействует на системы организма. Механизмы действия лекарственных веществ нужно рассматривать на каждом из четырех уровней.

В качестве примера можно привести препарат пропранолол — β-адреноблокатор, используемый для лечения некоторых заболеваний, в том числе стенокардии, сердечной недостаточности из-за локальной ишемии (т.е. недостаточного кровотока) в сердце:

  • на молекулярном уровне пропранолол — конкурентный обратимый антагонист адреналина и норадреналина за действие на β-адренорецепторы;
  • на клеточном уровне пропранолол предотвращает β-адренозависимое увеличение внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), инициирующего фосфорилирование белков, мобилизацию ионов кальция и окислительный метаболизм;
  • на тканевом уровне пропранолол предотвращает β-адренозависимое увеличение силы и частоты сердечных сокращений, т.е. оказывает отрицательные инотропный и хронотропный эффекты;
  • на системном уровне пропранолол улучшает функцию сердечно-сосудистой системы. Он снижает β-адренозависимый ответ сердца на активность симпатической нервной системы, уменьшая тем самым потребность тканей сердца в кровотоке, что целесообразно при ограниченном притоке крови (например, при ишемии коронарных артерий).

Механизм действия лекарственных средств на четырех уровнях также можно показать на примере рифампицина, хотя этот препарат действует больше на бактерии, чем на ткани человека.

Рифампицин — это эффективный препарат для лечения туберкулеза:

  • на молекулярном уровне рифампицин связывает (и блокирует активность) полимеразы рибонуклеиновой кислоты (РНК) в микобактерии, которая вызывает туберкулез;
  • на клеточном уровне рифампицин ингибирует синтез РНК в микобактерии и таким образом убивает ее;
  • на тканевом уровне рифампицин предотвращает повреждение ткани легких, возникающее вследствие инфекции микобактерии;
  • на системном уровне рифампицин предотвращает недостаточность легочной функции, вызванную инфекцией микобактерии.

Лекарства можно классифицировать, основываясь на молекулярном, клеточном, тканевом и системном типах действия

На молекулярном уровне пропранолол всегда классифицируют как β-адреноблокатор. Но его выявление на клеточном, тканевом и системном уровнях зависит от патологии, для лечения которой его используют (например, стенокардии и гипертензии).

Фармакологическая классификация лекарственных средств включает виды оказываемых ими эффектов

Безусловно, важно классифицировать лекарства на основе как места их действия, так и вида оказываемого ими действия. Фармакология располагает большим запасом терминов для описания действия лекарств, которые будут представлены далее. Здесь же приводится краткое обсуждение классификации лекарств.

Термины, используемые для описания раличных типов фармакологического действия, зачастую составляют пары: «ингибитор» и «активатор», «антагонист» и «агонист», «депрессант» и «экситант», «прямой» и «непрямой». В этих примерах каждый термин из пары является антонимом другому. Такие термины помогают классифицировать тип фармакологического действия, оказываемого лекарством, но сами по себе малоинформативны (более того, часто эти термины используют неуместно):

  • термин «ингибитор» используют для определения средств, предотвращающих или уменьшающих физиологическую, биохимическую или фармакологическую активность. Ингибирование может происходить на уровне ферментов, нервной или гормональной системы, рецепторов, ионных каналов, клеточных мембран, а также отдельных органов и целого организма;
  • термин «активатор» противоположен по значению термину «ингибитор».

Таким образом, практически любое лекарство может быть рассмотрено либо как ингибитор, либо как активатор. Недостатком является то, что ингибитор в одном случае может выступать активатором в другом, например при стимулировании одного центра путем ингибирования другого.

Термины «антагонист» и «агонист» связаны тем, что антагонист препятствует агонисту осуществлять свое действие, в то время как агонисты — это вещества, производящие эффект. Если термины используют корректно, то и агонист, и антагонист должны воздействовать на один и тот же рецептор. Однако иногда термин «антагонист» используют неточно. Например, антагонистами кальция называют препараты, блокирующие Са2+-каналы.

Термины «супрессор» и «экситант» менее точные и определяют средства, которые, соответственно, уменьшают и увеличивают активность систем организма, в частности центральной нервной системы (ЦНС).

Некоторые лекарственные средства оказывают эффект в результате прямого действия на определенные ткани, в то время как другие — вследствие непрямого, или опосредованного, действия. Например, лекарства могут расслаблять гладкие мышцы сосудов путем прямого действия на мышцы или вторично — за счет высвобождения релаксантов прямого действия или ингибируя высвобождение и действие сократительных субстанций. В качестве других примеров можно привести отрицательное действие β-блокаторов (например, пропранолола) на сократимость сердца, который уменьшает действие симпатической системы на сердце. Амины (симпатомиметики) непосредственно учащают сокращения сердца путем действия на клетки водителя ритма, контролирующие частоту сокращений,в то время как атропин может ускорять сердечный ритм: как антагонист мускариновых рецепторов, он уменьшает действие парасимпатических нервов (через выход ацетилхолина) на сердце.

Ответ на действие лекарств проявляется на молекулярном, клеточном, тканевом и системном уровнях

Поскольку механизм действия лекарств проявляется на любом из четырех уровней, ответ на действие лекарств может быть определен таким же образом (табл. 2.1). Средства, которые активируют свои молекулярные мишени, называют агонистами или активаторами (точный термин зависит от природы молекулы-мишени). Средства, которые блокируют либо тормозят действие агонистов (активаторов) или инактивируют молекулу-мишень, называют антагонистами, блокаторами либо ингибиторами. Последние не обладают прямым действием на клеточном, тканевом и системном уровнях, но могут блокировать молекулярный ответ на действие эндогенных или экзогенных агонистов (активаторов).

Таблица 2.1 Четыре уровня воздействия лекарств

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector