0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Виагра механизм действия инструкция по применению

Как действует Виагра

Виагра относится к числу наиболее распространенных фармацевтических средств, используемых для улучшения мужской потенции. Причин ее применения достаточно много – от эректильной дисфункции до импотенции и легочной гипертензии. И даже у тех мужчин, которые никогда не испытывали проблем с эрекцией, иногда возникает желание выяснить, как работает Виагра и каков эффект от ее применения. Сегодня название этого препарата уже считается нарицательным, ведь именно он положил начало производству бесчисленного количества лекарств, которые успешно борются с половым бессилием и помогают представителям сильного пола разнообразить их сексуальную жизнь.

Что представляет собой Виагра

Если представление о действии препарата имеют лишь единицы, то информацией о том, что дает Виагра, владеет практически каждый. Любой мужчина может с уверенностью сказать, что средство используется для улучшения эрекции и оказывает благотворное влияние на мужскую потенцию. И это действительно так. В основе Виагры лежит активное веществе силденафил, которое входит в группу селективных ингибиторов ФДЭ-5 и эффективно воздействует на гладкую мускулатуру кавернозного тела в половом члене.

Оригинальный препарат выпускается в двояковыпуклых таблетках голубого цвета, имеющих дозировку 25, 50 и 100 мг. Его основное предназначение – это решение проблем с нарушением эрекции различной этиологии, в том числе связанным с психогенными и физиологическими факторами. Как показывает статистика, высокий эффект в борьбе с эректильной дисфункцией при приеме Виагры наблюдается в 80 % случаев. Примерно 15 % пациентов говорят, что средство не очень помогает при импотенции, и лишь 5 % мужчин, опробовавших лекарство, отмечают полное отсутствие результата.

Почему Виагра бывает бессильна? Следует учитывать тот факт, что силденафил действует только при наличии сексуального возбуждения. Вещество оказывает влияние на естественные процессы появления эрекции, поэтому если мужчина не готов к половому контакту и не испытывает сексуального влечения к женщине, препарат работать не будет. Кроме того, Виагра не всегда помогает представителям сильного пола, у которых наблюдается низкий уровень тестостерона либо обнаружены нарушения внутренних оболочек сосудов.

Как появилась Виагра

История создания Виагры является ярким примером репозиционирования лекарственных средств.

Силденафил был синтезирован группой фармацевтических химиков, работавших в исследовательском центре компании Pfizer в Сануидже, графство Кент (Англия). Первоначально он создавался для лечения гипертонии и стенокардии, однако в первой фазе клинических испытаний ученые установили, что препарат мало влияет на ишемию, зато способен вызывать заметную эрекцию полового члена. В результате владельцы Pfizer решили представить его на рынок не как средство для борьбы со стенокардией, а в качестве панацеи при половом бессилии.

Виагра была запатентована в 1996 году и одобрена для использования 27 марта 1998 года. После поступления на реализацию она стала пользоваться огромным успехом по всему миру – ее ежегодные продажи достигли своего максимума в 2008 году и составили 1,934 миллиарда долларов США. С течением времени у Виагры стали появляться аналоги, в том числе натурального происхождения, однако на сегодняшний день она по-прежнему остается наиболее востребованным средством при недостаточной эрекции и позволяет мужчинам получить максимум удовольствия от интимной близости.

Как работает Виагра: эффект от приема препарата

Чтобы понять принцип работы лекарства, для начала следует выяснить, как возникает эрекция. Ее началом является сексуальное возбуждение, благодаря которому происходит расширение кровеносных сосудов в области малого таза и наблюдается прилив крови к половому члену. Под воздействием усиленного кровотока пенис становится больше в размерах, приобретает твердость и готовность к половому контакту.

В силу определенных негативных факторов (стрессы, заболевания, длительное лечение средствами антигипертензивного действия и т. д.) может произойти нарушение кровообращения в организме с отсутствием необходимого кровотока в малом тазу. Подобное явление часто бывает причиной недостаточной эрекции или ее полного отсутствия, что и приводит к половому бессилию. Если проблемы в постели наблюдаются неоднократно на протяжении длительного периода времени, мужчине ставят диагноз «эректильная дисфункция».

На сегодня известно множество препаратов, направленных на улучшение потенции, однако ни один из них не действует так же эффективно, как Виагра. Всё дело в том, что средство имеет строго направленное действие и устраняет непосредственную причину эректильной дисфункции, а именно – нарушение кровообращения в половом члене. Силденафил расслабляет гладкие мышцы кавернозного тела и делает кровоток в пенисе более интенсивным. Кроме улучшения потенции, препарат обладает следующими возможностями:

улучшает качество полового контакта

увеличивает длительность соития

повышает чувственное восприятие и делает оргазм более ярким

сокращает восстановительный период между половыми актами

Виагра оказывает влияние на естественные способности полового члена к соитию, то есть не дает мужчинам ничего такого, на что они не способны самостоятельно. Однако представителям сильного пола, страдающим половым бессилием, препарат дарит то, о чем они раньше не могли и мечтать – качественный секс без неудобства и чувства неловкости перед партнершей.

Удобство в применении Виагры сочетается с ее естественным действием. Эрекция, поддерживаемая препаратом, начинается в результате тех же причин, что и стимуляция без лекарства, то есть благодаря ласкам, эротическим фантазиям, возбуждающему телу женщины. Однако прием средства усиливает влияние этих процессов. После его употребления происходит расширение артерий, которые снабжают кровью половой член, а также наблюдается расслабление мышц пениса, что в совокупности обеспечивает длительную и устойчивую эрекцию.

Мужчинам, решившим употреблять Виагру, следует принимать во внимание, что она способна изменить отношение с женщиной не только в лучшую, но и в худшую сторону. Вполне возможно, что партнершу устраивало качество секса и количество половых контактов до приема лекарственного средства, и ей, вероятно, потребуется какое-то время, чтобы привыкнуть к возросшей энергичности и требовательности мужчины. По этой причине перед употреблением препарата не помешает посоветоваться с женщиной относительно целесообразности его применения.

Побочные действия Виагры

В некоторых случаях препарат может давать негативный эффект. В силу индивидуальных особенностей организма и ряда дополнительных факторов возможно появление таких побочных действий:

болезненные ощущения в мышцах, животе, суставах

развитие фарингита или воспалительных процессов в придаточных пазухах носа

появление разного рода инфекционных заболеваний мочеполовой системы

Чтобы избежать подобных реакций, перед приемом Виагры желательно посетить медицинского специалиста и получить рекомендации относительно дозировки. Как правило, начальная доза составляет 50 мг. В зависимости от последующих проявлений и переносимости средства его употребление может быть скорректировано в меньшем либо большем объеме.

Читать еще:  Список лекарств при аденоме простаты

Вероятность появления побочных действий особенно высока, если лекарство принимается в сочетании с алкоголем. Кроме того, эрекция после приема спиртных напитков будет более слабой, а оргазм окажется менее выраженным, поскольку этанол имеет свойство действовать угнетающе на кровеносную систему и снижать эффект от силденафила.

В сутки можно принимать не более 1 таблетки, так как средство обладает серьезным воздействием на организм и в случае передозировки может вызвать сильную мигрень, повышение артериального давления, тахикардию, рвоту, нарушение дыхательных функций и работы сердца.
Согласно исследованиям, частый прием лекарства может привести к привыканию и снижению длительности эрекции. При его регулярном употреблении организм постепенно привыкнет к искусственным стимуляторам и перестанет работать самостоятельно, поэтому врачи не советуют увлекаться силденафилом сверх меры.

Действие Виагры на женщин

С точки зрения медицины, силденафил действует на женщин так же, как и на мужчин. Но поскольку женская половая система устроена совсем по-другому, то максимум, что может почувствовать дама при приеме мужской Виагры – это небольшое повышение кровяного давления. Проанализировав все плюсы и минусы препарата, компания Pfizer решила пойти навстречу представительницам прекрасного пола и разработала женский вариант лекарства, в который добавлены специальные вещества, оказывающие воздействие на организм женщины.

Женская Виагра содержит ту же дозировку силденафила, что и мужская, но дополнительно в ее составе присутствуют такие компоненты, как триацетин, двуокись титана, лактоза и микрокристаллическая целлюлоза. В сочетании эти ингредиенты оказывают усиленное воздействие на половые губы, вызывая их набухание и увлажняя слизистые оболочки влагалища. К основным возможностям женского варианта относят:

усиление остроты ощущений во время полового контакта

выработка естественной смазки, которая исключает болевые ощущения при соитии

повышение чувствительности к сексуальной стимуляции

устранение симптомов фригидности

повышение женского либидо

общее укрепление организма и быстрое восстановление сил

Перед употреблением препарата следует иметь в виду, что и мужская, и женская Виагра не лечат половую дисфункцию. Оба средства помогают лишь при разовых контактах, обеспечивая полноценную интимную близость на протяжении определенного периода времени. Поэтому если сексуальные расстройства наблюдаются постоянно и мешают вести нормальную половую жизнь, рекомендуется обратиться за медицинской помощью и пройти диагностической обследование, на основании которого врач примет решение по поводу дальнейшего комплексного лечения.

Вы уверены, что хотите удалить товар из корзины?

Механизм действия таблеток Виагры на мужчину

Виагра — наиболее популярное средство для повышения эректильной функции мужчины. Чтобы понять принцип действия Виагры необходимо рассмотреть механизм возникновения эрекции, узнать почему и как половой член наполняется кровью. Такие знания также пригодятся для диагностики возможных проблем с половой функцией.

Виагра — первый и наиболее популярный препарат для улучшения половой функции мужчины

Процесс и регуляция эрекции

При половом возбуждении у мужчины возникает эрекция. Это сложный нейрофизиологический процесс. На степень эрекции оказывают влияние как физиологические, так и психические стимулы.

В механизме эрекции принимают участие:

  • кавернозные тела полового члена;
  • кровоснабжающие половые артерии,
  • нервная (вегетативная) иннервация;
  • восходящие и нисходящие нервные пути;
  • спинной мозг;
  • центральная нервная система.

Непосредственно за отвердение полового члена ответственны кавернозные тела. Упрощённо их можно представить в виде полых камер, в стенки которых включены артерии. Внутри них они ветвятся, делятся, и покидают камеры в качестве венул. Венулы сливаются между собой, соединяются в сосуды крупнее и образуют выносящие вены.

Состояние эрекции достигается за счет наполнения кровью кавернозных тел

Стенки артерий в таких камерах содержат гладкомышечные клетки. В момент, когда половой член пребывает в состоянии покоя, клетки в кавернозных телах сокращены. Когда же, по вегетативным нервным волокнам, к органу идут импульсы, гладкомышечные клетки стенок расслабляются. Внутрь камеры, по входящим в неё артериям, легко затекает кровь. Под её давлением стенки камеры расширяются и сдавливают выносящие вены. Таким образом происходит кровенаполнение полового члена. Возникает его отвердение вследствие того, что оттока крови не происходит. Этот процесс и называется эрекцией.

Регуляция механизма эрекции осуществляет нейромедиаторами (биологически активными веществами), выделяющимися при деятельности парасимпатической или симпатической нервных систем. За эрекцию отвечает парасимпатика. Посредством её воздействия активируются нейроны, высвобождающие оксид азота из нервных волокон и эндотелия кавернозных тел органа. Оксид азота вызывает расслабление гладкомышечных клеток артерий полового члена. А это, по описанному выше механизму, приводит к его кровенаполнению.

В общем виде механизм регуляции эрекции на биохимическом уровне состоит в следующем:

  1. К ферменту гуанилатциклаза присоединяется оксид азота (гуанилатциклаза содержится в гладких мышечных клетках). Ферментами называются белковые молекулы, ускоряющие протекание химических реакций в организме.
  2. Активность гуанилатциклазы после реакции присоединения оксида азота значительно возрастает.
  3. Повышение активности гуанилатциклазы вызывает образование циклического гуанозинмонофосфата (цАМФ).
  4. цАМФ обеспечивает расслабление клеток стенок кавернозных тел, что приводит к кровенаполнению члена.
  5. При прекращении выделения оксида азота гуанилатциклаза теряет свою активность, цАМФ синтезируется в меньших количествах, гладкомышечные клетки сокращаются, эрекция пропадает.

Причины эректильной дисфункции

Эректильная дисфункция – состояние, при котором невозможно достижение и/или поддержание эрекции на уровне, удовлетворяющем сексуальной активности.

В общем виде все нарушения эрекции подразделяются на:

Самые частые причины нарушения эрекции – сосудистые и нейрогенные. Среди сосудистых причин причин ЭД основные места занимают атеросклероз, артериальная гипертензия, сахарный диабет. Все эти патологии изменяют структуру сосудистых стенок. С оной стороны, это нарушает приток крови к половому члену, который происходит по половым артериям. С другой – снижает эластичность сосудов кавернозных тел, от которй зависит их кровенаполнение и, следовательно, эрекция.

Механизм действия Виагры

Лекарственная терапия ЭД осуществляется препаратами, являющимися представителями класса ингибиторов фофсфодиэстаразы 5 типа (ФДЭ-5). Этот фермент активирует распад цАМФ, что вызывает сокращение гладкомышечных клеток полового члена и препятствует его кровенаполнению. Ингибиторы ФДЭ-5 подавляют деятельность описанного фермента и способствуют накоплению цАМФ. В результате гладкомышечные клетки расслабляются, к половому члену усиливается приток артериальной крови, наступает эрекция.

Механизм действия Виагры

Одним из препаратов описанного ряда является силденафил (более известный как Виагра). Она ингибирует фермент ФДЭ-5, чем обеспечивает расслабление гладкомышечных клеток кавернозных тел и усиливает влияние оксида азота. В итоге, кровенаполнение полового члена увеличивается и возникает эрекция.

Читать еще:  Сирдалуд инструкция по применению отзывы показания аналоги

Приём Виагры помогает мужчинам с самыми разнообразными причинами возникновения эректильной дисфункции. Но присутствует определённое число мужчин, которые при приёме Виагры не отметили улучшение эрекции. Чаще всего это вызвано неправильным приёмом препарата. В начале курса силденафил назначается натощак за 30 минут до полового акта. Максимальный эффект от препарата наступает к 6-8 разу его приёма.

Также, Виагра снижает выраженность депрессивных проявлений, помогает в достижении эрекции больным с неврологическими расстройствами.

Побочные эффекты

Но, стоит отметить, что в 7 % случаев у мужчин при приёме силденафила наблюдались:

  • головные боли;
  • гипермия лица;
  • головокружение;
  • заложенность носа;
  • нарушения зрения, проявляющиеся в форме окрашивания предметов в голубой цвет.

Поэтому водители должны принимать лекарство с осторожностью.

Отдельно стоит отметить влияние Виагры на деятельность сердечно-сосудистой системы. У больных, принимающих силденафил, было отмечено небольшое снижение значений артериального давления, но ни в одной из исследуемых групп это снижение не несло опасности для здоровья.

Противопоказания Виагры

Приём медикаментов, являющихся ингибиторами ФДЭ-5, противопоказан пациентам с рядом заболевания. Среди них:

  • нестабильная стенокардия;
  • недавно перенесённый инфаркт миокарда;
  • аритмия;
  • злокачественная артериальная гипертензия.

Виагра имеет полную несовместимость с донаторами NO. Это такие лекарства, как нирокглицерин, нитрокор, тринитрологн и другие нитраты. Также донаторы оксида азота часто присутствуют в спортивном питании. Сочетание Виагры и средств, повышающих содержание оксида азота в гладкомышечных клетках, приводит к избытку этого вещества в стенках сосудов. Это несёт в себе риск резкого падения артериального давления и развития сосудистого коллапса.

Выводы

Виагра – первый препарат для лечения ЭД с доказанной эффективностью. Такая медикаментозная терапия носит долговременный эффект, и большинство мужчин принимают препарат на протяжении длительного времени. Побочные действия, чаще всего, выражены слабо. Но, следует иметь в виду, что существуют группы пациентов, которым препараты, оказывающие ингибирующие воздействия на ФДЭ-5, противопоказаны.

Виагра инструкция по применению

Самое известное средство для борьбы с эректильной дисфункцией — это Виагра. Опыт применения препарата в разных странах и многочисленные клинические исследования доказали его эффективность. Для того, чтобы получить желаемый результат и не навредить собственному здоровью перед приемом таблеток Виагра изучите инструкцию по применению.

Форма выпуска

Действующее вещество Виагры и ее дженериков — силденафил. Препарат выпускается в форме таблеток, содержащих 25, 50 либо 100 мг силденафила. Это позволяет каждому подобрать для себя оптимальную дозировку. В инструкции по применению Виагры для мужчин рекомендуется начинать прием с самой маленькой дозировки и увеличивать ее лишь при слабом эффекте или его отсутствии.

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, которая растворяется под действием желудочного сока.

Как действует Виагра

Препарат относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы. Для того, чтобы понять, как работает силденафил, нужно понимать механизм эрекции. Половой член состоит из пещеристых (кавернозных) тел, которые богаты кровеносными сосудами. При сексуальном возбуждении повышается приток крови к пенису, пещеристые тела увеличиваются в размерах и уплотняются. За счет ограничения венозного оттока во время полового акта эрекция сохраняется. Если эти механизмы нарушены, то мужчина не способен к полноценной интимной близости.

Что же происходит при сексуальном возбуждении? В пещеристых телах высвобождается оксид азота, который оказывает опосредованное действие на гладкую мускулатуру, тем самым увеличивая объем сосудистого русла и стимулируя приток крови.

Силденафил потенциирует действие оксида азота, тем самым обеспечивая стойкую эрекцию. Он действует путем увеличения уровня циклического ГМФ, принимающего непосредственное участие в наступлении эрекции. Благодаря опосредованному механизму действия Виагра эффектпвна только при сексуальном возбуждении, что делает использование этого препарата максимально комфортным. Если после приема таблетки романтическое свидание не состоялось, то спонтанная эрекция не наступит.

Кому показана Виагра

Препарат используется как при нестойкой эрекции, так и при ее отсутствии. Силденафил оказывает положительный эффект как при импотенции, связанной с психогенными факторами, так и с органическими причинами. Таблетки неэффективны при тяжелых органических нарушениях и отсутствии полового влечения. Как уже было сказано, препарат работает только при сексуальном возбуждении, если желания заниматься сексом нет, то силденафил не решит эту проблему.

Как правильно принимать силденафил

Инструкция по применению препарата Виагра подробно рассказывает о том, как его нужно принимать. Соблюдение всех правил поможет добиться отличного результата и избежать побочных эффектов.

Дозировка

Если ранее вы не принимали препараты из группы ингибиторов фосфодиэстеразы, то начинайте с минимальной дозировки 25 либо 50 мг. У большинства мужчин это количество действующего вещества оказывает положительный эффект. Если эрекция недостаточная либо отсутствует, то целесообразно в следующий прием увеличить дозу до 100 мг. Дальнейшее увеличение дозировки может быть опасно для здоровья, поэтому не стоит принимать больше 1 таблетки 100 мг в сутки.

Для пациентов с хронической почечной либо печеночной недостаточностью и другими тяжелыми соматическими заболеваниями доза подбирается индивидуально под контролем лечащего врача.

Инструкция по применению женской Виагры аналогична. Препарат используется в тех же дозах, что и у мужчин.

Как принимать таблетки

Таблетку принимают за час до интимной близости. Ее глотают, запивая небольшим количеством жидкости. Нельзя использовать препарат чаще, чем 1 раз в сутки. Виагру не следует сочетать с другими препаратами из группы ингибиторов фосфодиэстеразы. Это приведет к тяжелым побочным эффектам.

Виагра + алкоголь =?

Интимная близость часто связана с приятным времяпровождением за бутылочкой хорошего вина или чего-нибудь покрепче. Именно поэтому многих мужчин волнует вопрос: а сочетается ли силденафил со спиртными напитками? В инструкции по применению таблеток Виагра для мужчин однозначного ответа на этот вопрос нет.

Как известно, алкоголь оказывает токсическое воздействие на нервную систему и снижает возможность мужчины к проведению полового акта. Несмотря на то, что спиртные напитки стимулируют сексуальную активность, они негативно влияют на эрекцию. Если принять Виагру совместно с небольшой дозой алкоголя, то можно получить практически такой же эффект, как и при употреблении в трезвом состоянии, а вот при сочетаниями с большими дозами крепких напитков препарат может не оказать никакого положительного эффекта. Вывод прост: сочетать силденафил с алкоголем можно, но если количество спиртного вышло за допустимые пределы, то даже этот эффективный препарат не поможет завершить свидание так, как этого хотелось бы.

Читать еще:  Эффективность лекарственного средства

Виагра и прием пищи

Если вы хотите, чтобы таблетки оказали максимальный эффект, лучше принимать их натощак. Если это невозможно, старайтесь не есть жирное, в этом случае эффект силденафила снижается примерно на 1/3.

Побочное действие

При соблюдении дозировки, указанной в инструкции, побочные эффекты регистрируются крайне редко. Прием Виагры может сопровождаться следующими симптомами:

  • головная боль и головокружение;
  • боли в мышцах;
  • расстройства пищеварения;
  • сыпь;
  • нарушения зрения;
  • прилив крови к лицу;
  • тахикардия;
  • падение артериального давления;
  • нарушения проводимости в миокарде;
  • нарушение работы простаты.

Если у вас отмечается хотя бы один из побочных эффектов, то необходимо уменьшить дозировку или отменить препарат. Обычно неприятные симптомы проходят самостоятельно после прекращения приема Виагры.

Противопоказания

Если у вас есть тяжелые соматические заболевания, то без консультации с лечащим врачом принимать Виагру небезопасно. Силденафил противопоказан при декомпенсированных состояниях, тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, после инфаркта миокарда, низком или высоком артериальном давлении, травмах или пороках развития половых органов, тяжелых психических отклонениях. Если вы проходите лечение какими-либо препаратами, спросите у своего врача, сочетается ли с ними Виагра. Ее прием совместно с нитратами может быть опасен для жизни.

Инструкция по применению Виагры и ее дженериков обязательна для соблюдения. Только правильный прием этих эффективных средств для повышения потенции поможет добиться желаемого результата.

Виагра® (50 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Виагра®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — силденафила цитрат 70,225 мг и 140,450 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

Состав оболочки: опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации (Cmax) силденафила в плазме крови достигаются в течение периода от 30 до 120 минут (медиана 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме препарата составляет 41 % (с диапазоном значений 25 — 63 %). После перорального применения силденафила в рекомендуемом диапазоне доз (25 — 100 мг) значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax повышаются прямо пропорционально принятой дозе.

При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.

Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.

После перорального приема силденафила в разовой дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет приблизительно 440 нг/мл (с коэффициентом вариации 40 %). В связи с тем, что силденафил (и его основной циркулирующий метаболит — N-десметил-метаболит) на 96 % связывается с белками плазмы крови, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут после приема дозы в эякуляте определялось менее чем 0,0002 % (в среднем — 188 нг) принятой дозы препарата.

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450. По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут снижать, а индукторы этих изоферментов — повышать клиренс силденафила.

Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.

Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector