0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Верапамил в ампулах инструкция по применению механизм действия и фармакокинетика

Верапамил (Verapamil) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N011991/02 от 18.07.11 — Бессрочно

Верапамил

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Верапамил

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл1 амп.
верапамила гидрохлорид2.5 мг5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 17 мг, лимонной кислоты моногидрат — 42 мг, натрия гидроксид — 16.8 мг, хлористоводородная кислота концентрированная — 5.4 мкл, вода д/и — до 2 мл.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Верапамил относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метабилизм с участием цитохрома Р450.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизирустся в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метабилитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит — фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвует ферментная система СYP3 А4, CYP3 А5 и CYP3 А7. T 1/2 двухфазный: около 4 мин — ранний и 2-5 ч — конечный. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

Показания препарата Верапамил

  • купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии; пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
I47.1Наджелудочковая тахикардия
I48Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.4Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

Вводить внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении — атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперимия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания к применению

  • хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени;
  • артериальная гипотензия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • стеноз устья аорты;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • дигиталисная интоксикация;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • желудочковая тахикардия;
  • кардиогенный шок;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата,

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, одновременный прием бета-адреноблокаторов, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность I и IIА степени, выраженные нарушения функции печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью у пожилых пациентов.

У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости — в/в введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрии. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствии задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Условия хранения препарата Верапамил

В защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Верапамил в ампулах инструкция по применению механизм действия и фармакокинетика

Верапамил

Общие сведения

    Клиническая фармакология

Фармакологичнское действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) — сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. , уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии.

У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония . In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20-35% вследствие метаболизма при первичном прохождении через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). Время достижения С mах составляет 1-2 ч (таблетки), 5-7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7-9 ч (капсулы пролонгированного действия).

    Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т 1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8-7,4 ч, при повторных дозах — 4,5-12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т 1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2-5 ч. При приеме внутрь начало действия отмечается через 1-2 ч. В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1-5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин. Длительность действия составляет 8-10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10-20 мин.

    Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается Cl и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и Т 1/2 увеличивается до 14-16 ч.

    По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ, и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.

  • Показания к применению
    • Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома).
    • Синусовая тахикардия .
    • Предсердная экстрасистолия .
    • Мерцание и трепетание предсердий.
    • Стенокардия (в т.ч. Принцметала, напряжения, постинфарктная).
    • Артериальная гипертензия .
    • Гипертонический криз.
    • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
    • Гипертрофическая кардиомиопатия.
  • Способ применения и дозы
    • Внутрь

      Во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

      • Стенокардия — по 80-120 мг 3 раза в сутки.
        • На фоне нарушения функции печени, в пожилом возрасте — по 40 мг 3 раза в сутки.
        • В виде ретард форм по 120-240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.
        • Таблетки по 200 мг: по 1 табл. 1-2 раза в сутки или по 2 табл. 1 раз в сутки.
      • Аритмии
        • При хронической фибрилляции предсердий на фоне терапии сердечными гликозидами — 240-320 мг/сут в 2-3 приема.
        • Для профилактики пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии — 240-480 мг/сут в 2-3 приема.
        • В виде ретард форм по 120-240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.
        • Таблетки по 200 мг: по 1 табл. 1-2 раза в сутки или по 2 табл. 1 раз в сутки.
      • Гипертензия — по 80 мг 3 раза в сутки, при необходимости — до 360 мг/сут.
        • Пациентам пожилого возраста или маленького роста — по 40 мг 3 раза в сутки.
        • Детям до 6 лет — 40-60 мг/сут.
        • 6-14 лет — 80-360 мг/сут в 3-4 приема.
        • В виде лекарственных форм пролонгированного действия — по 180-240 мг/сут однократно утром, при недостаточной эффективности дозу увеличивают следующим образом: 240 мг утром, затем 180 мг утром + 180 мг вечером (возможно 240 мг утром + 120 мг вечером) и далее по 240 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.
          • Пожилым людям или пациентам маленького роста — 120 мг, при отсутствии адекватного эффекта после дозы 120 мг ее последовательно повышают до 180, 240, 360 и 480 мг однократно утром.
        • Лекарственные формы 24-часового контролируемого высвобождения (принимаются внутрь только целиком): по 180 мг однократно на ночь. При необходимости дозу последовательно увеличивают до 240 мг на ночь, 360 мг (2 табл. по 180 мг) на ночь и затем 480 мг (2 табл. по 240 мг) на ночь.

    • В/в

      • Взрослым начальная доза 5-10 мг (в течение не менее 2 мин), при недостаточном эффекте возможно повторное введение через 30 мин в дозе 10 мг.
      • Детям до 1 года под контролем ЭКГ в дозе 0,1-0,2 мкг/кг (обычно однократная доза составляет 0,75-2 мг), в течение не менее 2 мин.
      • Детям 1-15 лет в дозе 0,1-0,3 мг/кг в течение не менее 2 мин (обычно однократная доза составляет не более 2-5 мг).
      • При гипертоническом кризе — 5-10 мг в/в медленно.
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Тяжелая гипотензия.
    • Кардиогенный шок.
    • AV блокада II и III степени.
    • Инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии , гипотензии, левожелудочковой недостаточности).
    • Хроническая сердечная недостаточность III стадии.
    • WPW-синдром и синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор).
    • Синоатриальная блокада.
    • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса.
    • Дигиталисная интоксикация.
    • Тяжелый стеноз устья аорты.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • AV блокада I степени.
    • Хроническая сердечная недостаточность I и II стадий.
    • Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин).
    • Легкая или умеренная гипотензия.
    • Выраженная миопатия (синдром Дюшенна).
    • Нарушения функции печени или почек.
    • Желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия

      Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Со стороны нервной системы и органов чувств

      Головная боль, Головокружение Головокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .

      Со стороны органов ЖКТ

      Тошнота , диспептические явления, запор, редко — гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы .

      Аллергические реакции

      Кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

      Прочие

      Гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко — гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

    Взаимодействие

    Увеличивает уровень в плазме дигоксина , циклоспорина , теофиллина , карбамазепина , уменьшает — лития.

    Ослабляет антибактериальную активность рифампицина , депримирующий эффект фенобарбитала , клиренс метопролола и пропранолола , усиливает действие миорелаксантов.

    Рифампицин, сульфинпиразон , фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие.

    Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики; антиангинальный — нитраты.

    Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда.

    При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения.

    Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.

  • Передозировка
    • Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия , AV блокада , кардиогенный шок, кома , асистолия.
    • Лечение: в качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10-20 мл 10% раствора в/в), при брадикардии и AV блокаде вводят атропин , изопреналин или орципреналин , при гипотензии — плазмозамещающие растворы, допамин , норэпинефрин, при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин .
  • Меры предосторожности

    С осторожностью назначают пациентам с:

    • Гипертрофической кардиомиопатией осложненной обструкцией левого желудочка.
    • Высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах.
    • Пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ.
    • Нарушением функции синусно-предсердного узла.

    При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы.

    Инъекционная форма несовместима с альбумином , инъекционными формами амфотерицина В , гидралазина , сульфаметоксазола , триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

      Влияние этанола

    Рекомендуется исключить прием алкоголя.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

    Механизм действия Верапамила в ампулах, фармакокинетика, инструкция по применению и меры предосторожности

    Верапамил представляет собой лекарственное средств, которое относится к группе антагонистов кальция. Он относится к IV классу антиаритмических препаратов.

    Упаковка препарата

    Механизм действия

    Блокаторы кальциевых каналов предотвращают приток кальция в гладкие мышцы, сердечную мышцу и проводящую систему сердца. В результате они усиливают вазодилатацию, уменьшают потребление кислорода сердцем и замедляют частоту формирования потенциалов действия и, кроме всего прочего, сердечный ритм. Существуют блокаторы кальциевых каналов, которые можно использовать против головокружения и мигрени.

    Фармакодинамика действующего вещества

    Показания к применению

    Верапамил используется для лечения:

    • Ишемической болезни сердца;
    • Нарушений сердечного ритма (аритмии);
    • Эссенциальной гипертонической болезни;
    • Кластерной головной боли (наиболее опасной формы мигрени);
    • Гипертрофической кардиомиопатии.

    Верапамил в ампулах: инструкция по применению

    У пациентов с ишемической болезнью сердца верапамил используется при хронической стабильной/нестабильной/вазоспастической стенокардии. Он назначается пациентам после сердечного приступа, но только при отсутствии миокардиальной недостаточности. Верапамил применяют в качестве альтернативного препарата, если бета-адреноблокаторы не дают нужного эффекта.

    В качестве антиаритмического лекарственного средства для лечения сердечной аритмии препарат может применяться против пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Как правило, назначают раствор в ампулах с дозой в 5 мг и постепенно ее увеличивают в течение двух недель. Верапамил в виде инъекций эффективен в отношении фибрилляции предсердий и трепетания желудочков.

    Средство в таблетках используется для профилактики кластерных болей. Поскольку для подавления атак кластерной мигрени требуется сравнительно высокая начальная доза 3-4 × 80 мг с постепенным увеличением до 960 мг/сут (в некоторых случаях даже больше), рекомендуется регулярная проверка ЭКГ.

    Электрокардиография

    Редко верапамил используется исключительно для снижения артериального давления при эссенциальной гипертонической болезни.

    Важно! Купить препарат в аптеках можно только по рецепту. Выписать его может только лечащий кардиолог.

    Аналоги препарата

    Наиболее распространенные торговые наименования заменителей верапамила:

    • Верогалид;
    • Изоптин раствор для уколов (от российского производителя);
    • Финоптин;
    • Вератард 180.

    Средняя цена препаратов, содержащих верапамил варьируется в пределах 150-500 рублей.

    Противопоказания, меры предосторожности и взаимодействие

    Верапамил не должен использоваться при кардиогенном шоке, остром инфаркте миокарда с осложнениями, такими как брадикардия, гипотензия, левожелудочковая недостаточность, нарушения проводящей системы сердца, AV-блокаде II степени, синдроме слабости синусового узла, явной миокардиальной недостаточности, фибрилляции или трепетания предсердий у больных с синдромом WPW и с известной гиперчувствительностью к верапамилу, в течение первых шести месяцев беременности. Бета-блокаторы (например, бисопролол) противопоказаны при приеме верапамила, так как это может вызвать тяжелую степень AV-блокады.

    Требуется тщательный мониторинг степени AV-блокады, гипотонии (систолическое Никотин ускоряет выведение верапамил из организма человека

    Побочные эффекты

    Очень распространенные побочные действия:

    • Желудочно-кишечные расстройства, такие как запор, диспепсия, тошнота и рвота;
    • Экстрасистолии.

    Общие побочные реакции:

    • Повышенная утомляемость;
    • Нервозность;
    • Головокружение;
    • Сонливость;
    • Психический дискомфорт;
    • Невротические расстройства;
    • Тремор конечностей;
    • Появление сердечной недостаточности;
    • Чрезмерное снижение АД;
    • Ортостатическая гипотензия;
    • Выраженная брадикардия с нарушениями ритма сердца;
    • Блокада синусового узла (атриовентрикулярная блокада 1 степени);
    • Отек различных частей тела;
    • Временное покраснение лица;
    • Аллергические реакции (покраснение, зуд , крапивница, папулезная сыпь)
    • Мигрень.

    Необычные побочные явления:

    • Снижение секреции инсулина;
    • Заметное усиление сердцебиения;
    • Тахикардия;
    • Опасная для жизни блокада атриовентрикулярного узла;
    • Аллергической воспаление печеночных клеток;
    • Эректильная дисфункция.

    Редкие побочные эффекты:

    • Геморрагии под кожей;
    • Боль в суставах;
    • Мышечная боль;
    • Мышечная атония;
    • Увеличение размеров молочных желез (особенно при длительном лечении у пожилых пациентов – исчезает после прекращения приема верапамила).

    Очень редкие побочные эффекты:

    • Неконтролируемые движения конечностей;
    • Асистолия (из-за отказа синусового узла);
    • Окклюзия желудочно-кишечного тракта;
    • Утолщение десен;
    • Тяжелые аллергические реакции, такие как отек сосудов (ангионевротический отек);
    • Увеличение концентрации пролактина в кровеносном русле;
    • Панические атаки;
    • Серьезные нарушения психического статуса пациента;
    • Потеря сознания;
    • Повышение концентрации печеночных трансаминаз;
    • Синдром сумеречного сознания;
    • Двигательные нарушения различной этиологии;
    • Тревога;
    • Депрессия.

    История открытия верапамила

    Примерно в 1960 году компания Knoll AG начала исследовать новое вещество, расширяющее коронарные сосуды. В качестве исходного вещества они использовали папаверин, эффект которого уже был известен. Из него Ф. Денгель разработал группу подобных соединений. Потом он окончательно вывел вещество D 365, которое теперь называется верапамилом.

    Молекулярная структура верапамила

    В различных исследованиях Ханс Хаас (1907-1996) и Г. Хертфельдер впервые продемонстрировали коронарорасширяющий эффект верапамила. Однако в то время не было известно о точном механизме действия. Однако его продажа началась в 1963 году без экономического успеха на российском рынке.

    По этой причине эффект верапамила был приписан наличию блокирующего эффекта β-рецептора. В ноябре того же года компании Knoll AG и Hoechst поручили Альбрехту Флекенштейну изучить два вещества верапамил и прениламил, чтобы выявить их механизм действия. Уже в 1964 году ученые обнаружили, что оба препарата являются антагонистами кальциевых рецепторов. В 1967 году Флекенштейн запатентовал верапамил (Isoptin®) и галлопамил (Procorum®).

    Важно! Верапамил был исключен из списка бета-блокаторов и внесен в новую категорию веществ, именуемых антагонистами кальция, которые официально получили свое название в 1969 году.

    Показания и инструкция по применению препарата Верапамил — состав таблеток и ампул, побочные действия, аналоги

    В нынешнее время продается огромное количество лекарственных средств от разных заболеваний, но простым людям без медицинского образования бывает очень сложно с ними разобраться. Многим специалисты назначают Верапамил – инструкция по применению которого разъясняет, для лечения чего назначают этот препарат, каким действием он обладает. Если вы собираетесь купить и использовать данное лекарство, читайте обо всех его особенностях.

    Что такое Верапамил

    Данное лекарство относится к группе антиаритмических, антиангинальных. Препарат Верапамил – блокатор медленных кальциевых каналов. Его действие направлено на замедление пульса и снижение нагрузки на сердце. Продают препарат по рецепту врача, что указано по его инструкции по применению. Лекарство назначают при разных патологиях сосудистой природы, некоторых типах аритмии.

    Состав

    Препарат Верапамил выпускается в таблетках, драже и ампулах. От выбранной вами формы зависит и состав. Одно драже препарата содержит:

    • 40 либо 80 мг верапамила гидрохлорида;
    • крахмал картофельный, полиэтиленгликоль, лактоза, парафин, авицел, поливидон К 25, стеарат магния, тальк, гуммиарабик, двуокись кремния, желатин, сахароза.

    Одна таблетка препарата содержит:

    • 40, 80, 120 либо 240 мг верапамила гидрохлорида;
    • метилпарабен, индиго кармин, двузамещенный кальция фосфат, желатин, гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, диоксид титана.

    В ампуле препарата объемом 2 мл содержится:

    • 5 мг верапамила гидрохлорида;
    • моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций, хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота концентрированная.

    Форма выпуска

    Вы можете купить такие виды препарата:

    1. Таблетки Верапамил в пленочной оболочке с концентрацией 40, 80, 120 мг. По 10 штук в блистере. 2, 5 или 10 пластинок в одной картонной коробке.
    2. Верапамил в ампулах объемом 2 мл. 10 штук в пачке.
    3. Верапамил ретард. Таблетки пролонгированного действия с дозировкой 240 мг. 20 штук в упаковке.
    4. Драже с дозировкой препарата 40 или 80 мг. 20, 30 или 50 штук в упаковке.

    Механизм действия

    Препарат блокирует кальциевые каналы. Это обеспечивает три эффекта:

    • коронарные сосуды расширяются;
    • артериальное давление снижается;
    • сердечный ритм нормализуется.

    Благодаря лекарству миокард сокращается реже. Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры периферический артерий и общее сосудистое сопротивление. Это обеспечивает падение артериального давления. Воздействуя на атриовентрикулярный узел и восстанавливая синусовый ритм, Верапамил оказывает антиаритмическое действие. Препарат подавляет склеивание тромбоцитов и не вызывает привыкания. Интенсивный метаболизм, концентрация максимального уровня в плазме крови через 1-2 часа, выведение из организма быстрое.

    Показания к применению

    Согласно инструкции, препарат Верапамил может быть назначен в следующих случаях:

    • стенокардия;
    • артериальная гипертензия;
    • тахикардия: синусовая, мерцательная, суправентрикулярная;
    • гипертонический криз;
    • первичная гипертензия;
    • наджелудочковая экстрасистолия;
    • вазоспастическая стенокардия;
    • гипертрофическая кардиомиопатия;
    • ишемическая болезнь сердца;
    • трепетание и мерцание предсердий;
    • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
    • стабильная стенокардия напряжения;
    • мерцательная тахиаритмия.

    Инструкция по применению Верапамила

    Единых указаний по использованию препарата быть не может, поэтому ниже будут рассмотрены самые распространенные варианты. Верапамил – инструкция по применению которого всегда подробно расписана в аннотации должен прописать вам врач. Форма назначаемого препарата, дозировка и схема использования зависит от возраста больного, его диагноза, того, какие препараты он будет принимать дополнительно.

    Таблетки

    Препарат такой формы употребляют с едой или через несколько минут после, запив небольшим количеством чистой негазированной воды. Варианты дозировки и продолжительности курса лечения Верапамилом:

    1. Взрослым и подросткам, вес которых превышает 50 кг, по 40-80 мг 3-4 раза за день с одинаковым интервалом. Доза может быть увеличена, но не должна превышать 480 мг.
    2. Ребенку до 6 лет при нарушении сердечного ритма 80-120 мг Верапамила, разделенного на 3 приема.
    3. Детям 6-14 лет 80-360 мг за 2- приема.
    4. Верапамил пролонгированного действия назначается только лечащим врачом. Кратность приема снижается.

    В ампулах

    Правила применения Верапамила, указанные инструкцией:

    1. Препарат вводят внутривенно через капельницу, медленно, особенно если пациент пожилой. 2 мл лекарства разводится 100 мл раствора натрия хлорида 0,9%.
    2. Чтобы остановить нарушения сердечного ритма, рекомендуется применить 2-4 мл Верапамила (1-2 ампулы). Введение по вене струйное.
    3. Лечение детей до года проводится в исключительных случаях по жизненным показаниям. Дозировка рассчитывается индивидуально с учетом веса, возраста, других особенностей.
    4. Детям 1-5 лет вводят 0,8-1,2 мл Верапамила внутривенно.
    5. В возрасте 6-14 лет назначают по 1-2 мл препарата.

    При беременности

    По инструкции применение Верапамила девушками в «интересном положении» целесообразно при:

    • риске преждевременных родов (комплексно с другими препаратами);
    • ишемической болезни сердца;
    • плацентарной недостаточности;
    • лечении и профилактике аритмий;
    • нефропатии беременных;
    • гипертонии (в том числе кризе);
    • разных видах стенокардии;
    • идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
    • гипертрофической кардиомиопатии;
    • блокировании побочного действия препаратов, повышающих сердечный ритм (к примеру, Гинипрала).

    Дозировка при беременности:

    1. 40-80 мг 3-4 раза за сутки. Лучше не увеличивать дозу.
    2. Максимум 120-160 мг за один прием.
    1. Прием в первом триместре только по строгим показаниям.
    2. Желательно начинать пить Верапамил с 20-24 недель беременности.
    3. Прекратить прием следует за 1-2 месяца до родов.

    Побочные эффекты

    При приеме Верапамила в организме могут наблюдаться нетипичные реакции, особенно если допущена передозировка. Возможно возникновение таких побочных действий при применении:

    1. Сердечно-сосудистая система и кровь. Артериальная гипотензия, симптомы сердечной недостаточности, синусовая брадикардия, тахикардия. Редкие побочные эффекты: стенокардия, инфаркт, аритмия.
    2. Пищеварительная система. Тошнота, диарея, запоры, кровоточивость и болезненность десен, усиление аппетита.
    3. Нервная система. Головокружение, затруднение глотания, головная боль, тремор пальцев рук, обморок, ограничение подвижности, тревожность, шаркающая походка, заторможенность, атаксия, повышенная утомляемость, маскообразное лицо, астения, депрессия, сонливость.
    4. Аллергические реакции. Экссудативная эритема, зуд и сыпь на коже, гиперемия.
    5. Другие. Увеличение веса, отек легких, агранулоцитоз, потеря зрения, гинекомастия, артрит, гиперпролактинемия, артрит, галакторея.

    Противопоказания

    Применение Верапамила запрещено при:

    • тяжелой артериальной гипотензии;
    • повышенной чувствительности к веществам в составе;
    • AV-блокаде 2-3 степени;
    • периоде лактации;
    • кардиогенном шоке;
    • тяжелом стенозе устья аорты;
    • инфаркте миокарда;
    • синдроме слабости синусного узла;
    • дигиталисной интоксикации;
    • синоатриальной блокаде;
    • трепетании и фибрилляции предсердий;
    • выраженной брадикардии;
    • СССУ;
    • выраженной дисфункции ЛЖ.

    В инструкции рекомендуется принимать Верапамил с осторожностью и под особым контролем врача при:

    • почечной недостаточности;
    • беременности;
    • хронической сердечной недостаточности;
    • нарушениях функции печени;
    • желудочковой тахикардии;
    • AV блокаде 1 степени;
    • умеренной и легкой гипотензии;
    • выраженной миопатии.

    Взаимодействие

    Если доктор назначил вам Верапамил — инструкция по правильному применению которого очень детальная, обязательно расскажите ему, какие еще препараты вы принимаете. Он может изменить свое действие в ту или иную сторону при взаимодействии с:

    • Празорином;
    • Кетоконазолом и Итраконазолом;
    • Аспирином;
    • Атенолом;
    • Тимололом;
    • Метопролом;
    • Анаприлином;
    • Надололом;
    • Карбамазепином;
    • Циметидином;
    • Кларитромицином;
    • Циклоспорином;
    • Дигоксином;
    • Дизоправмидом;
    • Индинавиром;
    • Вирасептом;
    • Ритонавиром;
    • Хинидином;
    • препаратами против повышения давления;
    • диуретиками;
    • Эритромицином;
    • Флекаинидом;
    • сердечными гликозидами;
    • Нефазодоном;
    • Фенобарбиталом;
    • Теофиллином;
    • Пиоглитазоном;
    • Телитромицином;
    • Рифампицином.

    Аналоги

    Препараты, которые содержат в составе такой же основной компонент, или оказывают на организм аналогичное действие:

    • Верогалид;
    • Вератард;
    • Финоптин;
    • Верапабене;
    • Изоптин;
    • Ацупамил;
    • Лекоптин;
    • Верамил;
    • Лекоптин;
    • Галлопамил;
    • Нимодипин;
    • Нифедипин;
    • Риодипин;
    • Амлодипин;
    • Никардипин;
    • Фламон;
    • Каверил;
    • Фаликард;
    • Веракард.

    Стоимость Верапамила зависит от формы выпуска, производителя, фасовки. Препарат можно заказать в каталоге обыкновенной аптеки или купить в интернет-магазине, если верить отзывам, совсем недорого. С приблизительными ценами на него можете ознакомиться в таблице:

    голоса
    Рейтинг статьи
    Читать еще:  Ситуации при которых необходим массаж
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector