1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Верапамил инструкция по применению дозы аналоги

Верапамил

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.

Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП).

Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов.

Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450.

При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин – гемодинамический эффект и 2 ч – антиаритмический.

Начало эффекта при приеме внутрь – через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта – 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч – для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко – стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении – AV блокада III ст., асистолия, коллапс.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко – диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко – агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Применение и дозировка

Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии – в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии – до 480 мг, при ГОКМП – до 720 мг.

Детям при артериальной гипертензии – 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) – по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет – 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет – 80-360 мг (за 3-4 приема).

Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым – 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.

Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).

Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет – 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет – 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала – в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза – 1.5 мг/кг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Особые указания

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.

При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи.

У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.

Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила.

Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.

НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.

Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.

Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Верапамил

Фармдействие

БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов. Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении максимальный эффект развивается через 3-5 мин. В/в введение 5-10 мг вызывает преходящее (обычно бессимптомное) снижение нормального АД, системного сосудистого сопротивления и сократимости; давление заполенения ЛЖ незначительно повышается. Начало эффекта при приеме внутрь — через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч — для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Читать еще:  Чем отличается витапрост форте от витапроста сравнительная характеристика препаратов

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция — 90-92%, биодоступность после однократного приема — 24-35% вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень и увеличивается в 1.5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться. TCmax при пероральном приеме — 1-2 ч для лекарственных форм обычного действия, 5-9 ч — для пролонгированных форм. Cmax — 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер (20-92% концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит — норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 при пероральном применении — 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч — при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций T1/2 увеличивается почти в 2 раза), для пролонгированных форм — 11 ч. T1/2 при в/в введении — двухфазный: около 4 мин — ранний и 2-5 ч — конечный. При печеночной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается T1/2. Выводится 70% почками (3-5% в неизмененном виде), 16-25% — с желчью. Не выводится при гемодиализе.

Показания

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
пароксизмальная наджелудочковая тахикардия,
хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант),
наджелудочковая экстрасистолия.
Лечение и профилактика:
хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения),
нестабильная стенокардия,
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).
Лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дисфункция ЛЖ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), одновременный прием колхицина, беременность, период лактации.
С осторожностью. AV блокада I ст., брадикардия, ИГСС, ХСН, печеночная и/или почечная недостаточность, замедление нервно-мышечной передачи, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Дозирование

Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг. Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут. (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг (за 3-4 приема).
Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут. (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза не должна превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.
Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).
Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.

Побочные эффекты

Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV блокада III ст., асистолия, коллапс.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ. Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax (для раствора), отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ИГСС назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Повышает AUC карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение). Повышает AUC, Css и Cmax циклоспорина.
Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС). Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении.
Повышает значимо AUC и Cmax симвастатина. Повышает AUC и Cmax алмотриптана, глибенкламида. Повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
Повышает AUC и Cmax метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и p-гликопротеина).
При приеме внутрь значимо повышает AUC и Cmax доксорубицина; в/в введение верапамила у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на фармакокинетику доксорубицина.
Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет концентрацию активного метаболита, дезипрамина.
Повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина. Значимо повышает AUC и Cmax буспирона и мидазолама. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и др. противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.
Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомера верапамила. Циметидин или не изменяет, или снижает клиренс верапамила. Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также AUC и Cmax верапамила.
Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз. Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%).
Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S-изомера верапамила и соответственно Cmax.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
Празозин и др. альфа-адреноблокаторы, а также др. гипотензивные ЛС (ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).
Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.
Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
При одновременном применении с АСК отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только АСК.

Читать еще:  Состав и механизм действия продуктов пчеловодства

Особые указания

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.
При лечении необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи.
У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.
Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл (для раствора). Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Верапамил — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки и драже 40 мг и 80 мг, 240 мг (форте), уколы в ампулах для инъекций) лекарства для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Верапамил. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Верапамила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Верапамила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений сердечного ритма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Верапамил — относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.

Состав

Верапамила гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%.

Показания

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
  • наджелудочковая экстрасистолия.

Лечение и профилактика:

  • хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
  • нестабильной стенокардии;
  • вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);

Лечение артериальной гипертензии.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, и драже 40 мг и 80 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 240 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Верапамил принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Вводить внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.

Побочное действие

  • выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
  • выраженное снижение АД;
  • развитие или усугубление сердечной недостаточности;
  • тахикардия;
  • возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
  • аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
  • атриовентрикулярная блокада 3 степени;
  • асистолия;
  • коллапс;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • обморок;
  • тревожность;
  • заторможенность;
  • повышенная утомляемость;
  • астения;
  • сонливость;
  • депрессия;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • тошнота;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • гиперемия кожи лица;
  • мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
  • транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
  • отек легких;
  • тромбоцитопения бессимптомная;
  • периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Противопоказания

  • хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 степени;
  • артериальная гипотензия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • стеноз устья аорты;
  • синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • дигиталисная интоксикация;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • желудочковая тахикардия;
  • кардиогенный шок;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Особые указания

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.

Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.

Читать еще:  Таблетки тетрациклин инструкция по применению отзывы аналоги

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Аналоги лекарственного препарата Верапамил

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веракард;
  • Верапамил Мивал;
  • Верапамил Софарма;
  • Верапамил Лект;
  • Верапамил ратиофарм;
  • Верапамил Эском;
  • Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%;
  • Веро Верапамил;
  • Верогалид ЕР 240 мг;
  • Изоптин;
  • Изоптин СР 240;
  • Каверил;
  • Лекоптин;
  • Финоптин.

Верапамил: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Медикаментозное средство Верапамил является гипотензивным средством, относящимся к фармакологической группе селективных блокаторов каналов кальция I класса. Препарат обладает антиангинальной, противогипертонической и антиаритмической активностью. Верапамил применяется для терапии артериальной гипертензии, профилактики и лечения наджелудочковых аритмий и профилактики стенокардических приступов (включая стенокардию Принцметалла). Средство противопоказано пациентам с артериальной гипотензией, кардиогенным шоком, атриовентрикулярной блокадой, острой и хронической сердечно недостаточности II и III стадии, беременным и вскармливающим женщинам и людям с гиперчувствительностью и брадикардией.

Лекарственная форма

Препарат Верапамил выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Средство фасуется в блистеры по 10 единиц и упаковывается в картонные пачки по 2, 3 или 5 блистеров.

Описание и состав

В 1 таблетке Верапамила содержится 40 мг или 80 мг гидрохлорида верапамила.

  • крахмал;
  • индикогармин;
  • тальк;
  • стеарат магния;
  • фосфат кальция;
  • желатин;
  • диоксид титана;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • метилпарабен;
  • бутилгидроксианизол.

Фармакологическая группа

Верапамил является селективным (избирательным) блокатором каналов кальция I класса. Механизм гипотензивного действия гидрохлорида верапамила заключается в способности вещества блокировать вхождение кальциевых ионов в клетки гладкой мускулатуры и кардиомиоциты сосудистой стенки сквозь мембранные медленные кальциевые каналы. Препарат Верапамил также обладает выраженной антиангинальной и антиаритмической активностью. Под действием медикамента наблюдается снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде, расширение коронарных артерий и значительное усиление коронарного кровообращения.

Верапамил снижает общую периферическую сосудистую сопротивляемость и тонус гладкомышечного слоя периферических артерий. Также препарат замедляет атриовентрикулярную проводимость и оказывает положительное влияние в процессе лечения наджелудочковых аритмий.

Вследствие снижения степени канальциевой реабсорбции медикамент оказывает незначительное диуретическое и натрийуретическое действие.

Показания к применению

Средство Верапамил предписывается врачами для терапии и профилактики различных сердечно-сосудистых заболеваний, неразрывно связанных с повышением уровня артериального давления.

для взрослых

Показания к применению Верапамила:

  • артериальная гипертензия;
  • предупреждение стенокардических приступов (в том числе приступов стенокардии Принцметалла);
  • профилактика и терапия наджелудочковых аритмий (например, экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия).

для детей

Препарат Верапамил показан в терапевтической практике с соблюдением мер особой осторожности. Показаниями к применению могут быть любые состояния и списка для взрослых пациентов.

для беременных и в период лактации

В период кормления ребенка грудным молоком и беременности строго запрещается принимать препарат Верапамил.

Противопоказания

Средство противопоказано при таких случаях, как:

  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотензия;
  • беременность;
  • хроническая форма сердечной недостаточности II и III стадии;
  • синдром слабого синусового узла;
  • грудное вскармливание;
  • брадикардия;
  • гиперчувствительность к составу ЛС;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Применения и дозы

Таблетки Верапамил необходимо принимать после еды либо непосредственно во время приема пищи, запивая достаточным количеством обычной воды. Для достижения максимально быстрого и эффективного лекарственного результата режим дозирования следует подбирать индивидуально.

для взрослых

Взрослым пациентам рекомендуется принимать начальные дозировки по 40–80 мг Верапамила 3 раза в сутки с последующей корректировкой дозировки на основании отклика организма на действие медикамента. Максимальная суточная норма может составлять 480 мг.

для детей

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначается прием 80–360 мг Верапамила в сутки. Количество средства следует разбить на несколько приемов. Детям младше 6 лет следует назначать препарат с особой осторожностью. Разрешенная дозировка варьируется от 40 до 60 мг препарата в сутки.

для беременных и в период лактации

Во время кормления грудью и вынашивания ребенка запрещается принимать препарат Верапамил.

Побочные действия

На фоне лечения Верапамилом могут наблюдаться такие побочные действия, как:

  • значительное снижение уровня АД;
  • экстрапирамидальные нарушения;
  • запор (реже – диарея);
  • повышение аппетита;
  • головная боль;
  • стенокардия;
  • обморочное состояние;
  • агранулоцитоз;
  • увеличение массы тела;
  • кожные аллергические реакции;
  • тошнота и рвота;
  • головокружение;
  • проявление или усугубление сердечной недостаточности;
  • повышение активности ферментов печени;
  • тревожность и агрессия;
  • гиперплазия десен;
  • гинекомастия;
  • астения;
  • аритмия;
  • сонливость;
  • тромбоцитопения;
  • периферические отеки;
  • утомляемость;
  • депрессивные настроения;
  • отек легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетание Верапамила с антиаритмическими средствами, блокаторами бета-адренорецепторов и ингаляционными анестетиками может привести к взаимному усилению кардиодепрессивных свойств.

Одновременное употребление Верапамила с другими гипотензивными медикаментами приводит к взаимному потенцированию фармакологических свойств.

Соли лития и карбамезапин усиливают нейротоксическое действие гидрохлорида верапамила при параллельном ослаблении психотропного влияния лития.

Верапамил увеличивает концентрацию теофиллина и циклоспорина в сыворотке крови и усиливает эффекты миорелаксантов.

Циметидин, рифампицин, фенитоин и фенобарбитал уменьшают эффективность Верапамила за счет снижения его концентрации в плазме.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Верапамила пациентам с нарушениями функционирования печени и острым инфарктом миокарда.

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности и управления транспортными средствами.

Передозировка

  • AV-блокада;
  • шок;
  • SA-блокада;
  • резкое снижение артериального давления;
  • сердечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • асистолия.
  • промывание желудка;
  • прием сорбентов;
  • внутривенное введение атропина, изопреналина и норэпинефрина;
  • введение заменителей плазмы.

Условия хранения

Хранить Верапамил необходимо при температуре от 15 до 25˚C в темном месте без доступа к средству детей.

Срок годности – 2 года.

Аналоги

В некоторых случаях необходим подбор альтернативы препарату Верапамил. Для этого в аптеках присутствует несколько равнозначных по эффективности аналогов.

Является одним из наиболее распространенных прямых аналогов Верапамила. Средство содержит те же дозировки активного элемента и выпускается в таблетированной форме. Может полноценно заменить Верапамил в процессе лечения.

Препарат относится к гипотензивным средствам группы антагонистов рецепторов ангиотензина II. Средство обладает высокой степенью гипотензивного действия и может применяться как для лечения артериальной гипертензии, так и для терапии хронической сердечной недостаточности, профилактики инсультов и защиты почек при сахарном диабете II типа.

Является ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Обладает гипотензивным и незначительным диуретическим эффектами. Применяется для терапии бессимптомного нарушения функционирования левого желудочка, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности. Противопоказан детям до 18 лет.

Гипотензивный препарат группы избирательных блокаторов бета-адренорецепторов. Оказывает противогипертоническое и антиангинальное действие. Применяется преимущественно для профилактики приступов стенокардии и лечения артериальной гипертензии. Имеет меньший спектр побочных действий в сравнении с Верапамилом.

Стоимость Верапамила составляет в среднем 56 рублей. Цены колеблются от 23 до 210 рублей.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector