0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

В чем особенность таблеток

Глава 2.4. Путешествие таблетки, или как действует организм на лекарство

Что такое “фармакология”? Действие организма на лекарства. Пути и способы введения препаратов. Фармакокинетика: всасывание, распределение, превращение и выведение лекарств.

Обычно, принимая лекарство, мы не слишком задумываемся о его дальнейшей судьбе в организме. Это понятно. Нам важен результат, а не понимание того, что происходит внутри нас после приема лекарства. А ведь, прежде чем принести облегчение, лекарство должно совершить настоящее путешествие, чтобы оказаться в нужном месте, в нужное время, да еще сохранить свою активность. Этот путь может быть длинным или коротким, но он всегда сложен, и на каждом шагу “маленького доктора” поджидают заранее расставленные ловушки, барьеры и водовороты биохимических превращений. Давайте же мысленно попробуем проследить за каждым шагом нашего “отважного путешественника”.

Наука, которая изучает взаимодействие лекарств и живых организмов, называется фармакологией , и она является частью обширного комплекса медицинских наук. Происхождение слова “фармакология” греческое: от pharmakon – лекарство и logos – наука. Но еще в словаре древних египтян можно найти определение “фармаки”, что в переводе звучит как “дарующие исцеление”.

Лекарство – это то, что лечит, приносит облегчение при болезни или же способствует выздоровлению. Согласно этому определению, лекарством может стать и хорошая беседа, и внимание со стороны близких или незнакомых нам людей. Но для фармакологии лекарством является вещество, которое, попадая в живой организм, вызывает изменение биологических функций за счет химического или физико-химического взаимодействия.

Поскольку влияние лекарства на организм не бывает односторонним, и организм тоже воздействует на лекарство, мы употребляем слово “взаимодействие”.

В фармакологии воздействие организма на лекарство обозначают термином фармакокинетика , а лекарства на организм – фармакодинамика . Фармакокинетика описывает процессы, от которых зависит концентрация лекарства в организме: всасывание , распределение , биотрансформация (превращение) и выведение .

Предметом изучения фармакологии являются лекарства, что, вероятно, интересно каждому из нас, ведь всем нам так или иначе приходится сталкиваться с лекарственной терапией в течение всей жизни.

Представим себе, что у нас есть препарат, который поможет избавиться от боли или снизит артериальное давление. Чтобы получить лечебный эффект, нужно доставить лекарство в кровоток. Только после этого, преодолев ряд внутренних барьеров, оно сможет дойти до цели, связаться с клетками-мишенями, вызвать необходимые изменения в функционировании тканей, органов и систем (что и является проявлением его биологического действия) и, наконец, подвергнувшись превращениям ( биотрансформации ), или в неизмененном виде покинуть организм.

Какими путями лекарство может попасть в кровоток? Принято различать два принципиально различных способа: через желудочно-кишечный тракт ( энтерально ) и минуя желудочно-кишечный тракт ( парентерально ). Энтеральные пути введения: через рот (такой путь называют пероральным ), под язык ( сублингвально ) и через прямую кишку ( ректально ). Парентеральные – на кожу и слизистые оболочки (например, трансдермальные системы), инъекции , ингаляции (рисунок 2.4.1). Выбор способа введения зависит от многих причин и в каждом случае определяется врачом. Описание новых лекарственных форм известных препаратов, например, нитроглицерина в виде спрея или трансдермальной системы, всегда можно найти в системе справочников РЛС.

Наиболее удобный и естественный для пациента путь введения – через рот, или перорально , – является одновременно и самым сложным для лекарства, так как оно должно преодолеть два наиболее активных внутренних барьера – кишечник и печень, где большинство веществ подвергается превращениям.


С помощью иглы (то есть инъекционно – внутривенно, внутримышечно, подкожно) лекарство можно доставить в любую точку тела, при этом обеспечены и точность дозирования, и быстрота наступления эффекта. Но это более трудоемкий способ, требующий соблюдения стерильности и присутствия медицинского персонала. Да и сам укол не настолько удобен и безболезнен для пациента, как проглатывание таблетки.

Ректальный путь введения используют, например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в педиатрической практике или когда больной находится в бессознательном состоянии. Преимущество этого способа в том, что около трети лекарства поступает в общий кровоток, минуя печень (это отражено на рисунке 2.4.1), и всасывание происходит быстрее, чем при пероральном приеме.

Читать еще:  Суппозитории при простатите

Ингаляции применяют для прямого воздействия на бронхи или получения быстрого и сильного эффекта, так как всасывание лекарств в легких происходит очень интенсивно.

Часто, чтобы получить местный эффект, лекарство применяют наружно , в виде капель в нос, глаза и уши, примочек, мазей и прочих форм.

Как видите, существуют различные способы применения препаратов: через рот, инъекционно, ректально, наружно. Один препарат может выпускаться в разных лекарственных формах, что обеспечивает возможность вводить его в организм различными путями.


Такое многообразие – не прихоть разработчиков лекарств, а необходимость. Например, на рисунке 2.4.2 показано, что при внутривенном введении максимальная концентрация лекарственного препарата в крови достигается практически сразу после инъекции, но при этом лекарство достаточно быстро выводится из организма. Такой путь введения, обеспечивающий быстрое наступление лечебного эффекта, чаще всего используется при оказании неотложной помощи. При внутримышечном введении требуется некоторое время для всасывания препарата и достижения пиковой концентрации в крови. При подкожном введении лекарство всасывается и выводится достаточно медленно, обеспечивая “эффект депо” на некоторое время. Этот эффект используется, в частности, при вакцинации (раздел 3.10.1) и создании контрацептивных препаратов пролонгированного (длительного) действия – подробнее об этом вы узнаете из раздела 3.3.6. О путешествии таблетки при приеме внутрь рассказывается в этой главе, а по рисунку 2.4.2 можно проследить, насколько медленно при таком способе введения нарастает и уменьшается концентрация лекарственного средства в крови. В справочниках РЛС вы найдете полную информацию о лекарственных формах, дозах и способах введения препаратов, а также данные об их фармакокинетике и фармакодинамике.

Как правило, лекарства являются чужеродными для организма веществами, поэтому он всяческими способами пытается нейтрализовать их и вывести наружу. На каждом шагу лекарства подвергаются воздействиям, которые могут сделать их бесполезными и даже вредными. Ведь не часто удается доставить препарат непосредственно к очагу поражения, как, например, мы это делаем, нанося мазь на воспаленный участок кожи, или закапывая раствор в больной глаз. Обычно путь лекарства в организме непрост и изобилует барьерами и препятствиями. Рассмотрим подробнее все, что происходит с лекарством на этом пути.

В чем особенность таблеток

Формы.

Таблетки (Tabulettae) — твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ.

Популярность и распространение таблеток объясняются следующими преимуществами перед другими лекарственными формами.

Преимущества биофармацевтического характера: возможность регулирования всасывания лекарственных веществ из таблеток по месту локализации и во времени; возможность сочетать несовместимые по физико-химическим свойствам и фармакологическому действию лекарственные вещества, точность дозировки; достаточная комфортность приема.

Технолого-экономические и эксплуатационные преимущества: производительность и экономичность по сравнению с другими лекарственными формами; возможность полной механизации и автоматизации; массовость и гигиеничность производства; компактность, портативность, устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов, удобство транспортировки, хранения, отпуска, продолжительный срок годности.

Таблетки, получаемые методом прессования, имеют разнообразные форму, размеры и массу. Наиболее распространенной формой таблеток является цилиндрическая с двояковыпуклой торцовой поверхностью. Такая геометрическая форма обеспечивает возможность получения более прочных таблеток при минимальных массе и размере, а также облегчает ее проглатывание. Кроме этого, таблетки круглой формы плоскоцилиндрические и двояковыпуклые наиболее соответствуют и техническим требованиям фармацевтической промышленности (доступное обслуживание парка таблеточных, фасовочных и упаковочных машин).

Нормативной документацией предусмотрен выпуск таблеток диаметром от 3 до 25 мм, при этом более распространенным является диаметр таблетки от 7 до 14 мм. Высота таблеток обычно составляет 30—40% их диаметра.

Все известные в настоящее время таблетированные лекарственные препараты в зависимости от их назначения и способа применения подразделяют на следующие группы:

• пероралъные — применяются внутрь, запиваются водой. Лекарственные вещества всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Иногда, согласно инструкции по применению, таблетки предварительно растворяют в воде или разжевывают во рту. Пероральные таблетки являются основной группой;

Читать еще:  Для чего нужен массаж простаты и чем полезен для мужчины

• сублингвалъные — обеспечивают высвобождение и всасывание лекарственных веществ слизистой оболочкой рта;

• вагинальные — вводятся per vagina, предназначены для профилактического и лечебного действия; имеют в основном кольцевую, овальную форму, как правило без острых углов;

• имплатационные — с нерастворимыми в воде лекарственными веществами (в основном гормонами) — предназначены для подкожного введения с помощью специального имплантатора;

• таблетки, используемые для изготовления жидких лекарственных форм ex tempore — в основном, для полосканий, спринцеваний и дезинфекции.

Способы применения лекарственных средств

19 апреля 2019

Выбор верного пути введения лекарственного препарата поможет наилучшим образом обеспечить перемещение химических веществ к определенному участку организма. Если принимать лекарство не по той схеме, которую прописал врач, то нужного эффекта вряд ли можно добиться.

Лекарственное средство может попасть в организм несколькими способами:

  • перорально (прием внутрь);
  • парентерально (инъекцией);
  • ректально (свечи);
  • сублингвально (рассасывание под языком);
  • назально (капли в нос):
  • ингалятивно;
  • трансдермально (прикладывание к коже).

Первый способ применения лекарственных средств — Пероральный путь, или прием препарата внутрь

Это самый распространенный способ приема лекарства, так как он отличается удобством и безопасностью. Эффект медикамента, принимаемого внутрь, зависит от времени приема пищи или других лекарственных препаратов. При таком способе введения лекарство всасывается через желудочно-кишечный тракт, чаще это происходит в тонкой кишке. Далее вещество попадает в печень и только потом в кровь.

При введении этого же препарата внутривенно, медикамент, минуя кишечник и печень сразу отправляется к «больному» участку организма. Некоторые препараты нельзя принимать натощак (например, аспирин), так как их составляющие разъедают стенки желудка и могут вызвать язвенную болезнь.

Второй способ применения лекарственных средств — Инъекционный путь введения

Парентеральное введение может производиться под кожу, внутрь вены и внутрь мышцы. Подкожная инъекция подает лекарственный препарат в капилляры, затем вещество уносится кровотоком. Внутримышечная инъекция подразумевает ввод большого объема препарата. Внутривенный способ наиболее быстро доставляет препарат к нужному участку организма. Он может быть сделан в виде однократной инъекции или с использованием капельницы.

Третий способ применения лекарственных средств — Сублингвальное введение

Этот способ подходит для лекарств, которые склонны к полному всасыванию через капилляры, расположенные на нижней части языка. Такой тип введения отличается скоростью, так как нет необходимости ждать, пока препарат достигнет тонкой кишки и попадет в кровоток.

Четвертый способ применения лекарственных препаратов — Ректальный метод

В составе ректальных свечей помимо лечащего вещества находится легкорастворимый компонент, обычно это масло какао. Всасывание происходит быстро через капилляры прямой кишки. В кишечнике расположена сосудистая сетка, которая способствует ускоренной абсорбции препаратов и их поступлению в кровеносную систему. Помимо быстрого воздействия на организм, отмечаются и другие плюсы:

  • Лекарства минуют воротную вену, что полностью исключает накопление их в печени.
  • Ректальное введение не вызывает приступов тошноты, а в случае ее наступления препараты не выводятся с рвотными массами.
  • Пиковое воздействие на организм – минимальное, а продолжительность действия препарата – максимальная.

На этих основаниях ректальные свечи признаны одной из самых безопасных и эффективных методик лечения, могут использоваться для терапии беременных женщин и новорожденных.

Пятый способ применения лекарственных средств — Трансдермальный тип введения

Данный способ еще называют наружным способом применения лекарств. Форма выпуска препаратов трансдермального типа сводится к пластырям. Оставить такой пластырь можно на несколько часов, что позволит лекарству непрерывно всасываться через капилляры кожи. Однако, стоит следить, чтобы не оставалось раздражений на кожном покрове.

И, наконец последний, шестой способ применения лекарств — Ингаляционный метод

К таким лекарствам относят аэрозоли от астмы, препараты для наркоза, Лазолван и Беродуал, которые добавляют в ингаляционный аппарат. Часто используются фитомасла и сборы трав. В кровоток медикамент попадает через мелкие капилляры, расположенные в легких человека.

Отличие капсул от таблеток

Любой лекарственный препарат, попадая в человеческий организм, подвергается различным воздействиям. Это влияет на то, как скоро активное вещество начнет действовать, и какой эффект будет достигнут. Усвоение препарата также зависит от формы выпуска медикамента. Капсулы, пилюли, таблетки, суспензии — каждая из этих форм обладает своими особенностями, поэтому они не всегда могут быть взаимозаменяемыми. Так, например, болеутоляющие таблетки зачастую не дают того же результата, что и анальгетики-капсулы. Почему так разнится эффект и в чем заключаются основные отличия?

Читать еще:  Типовой состав и общая характеристика свечей с прополисом

Таблетка — это твердая форма, получаемая формованием специальных масс или прессованием порошков и гранул, которые содержат лекарственные и вспомогательные вещества, необходимые для сохранения стабильности таблеток в течение срока годности и высвобождения активных веществ в соответствующих отделах ЖКТ. Нередко на таблетках можно увидеть поперечные линии — так называемые риски. Они нужны для удобства разделения таблетки на несколько частей, что может быть важно при различном режиме дозирования одного и того же лекарственного препарата. Попадая в желудок, таблетка сначала набухает, а затем растворяется, высвобождая действующие вещества. Дальнейшее действие средства зависит от локализации патологического процесса. Описанный процесс может длиться очень медленно, в то время как симптомы лишь усиливаются.

В связи с этим современные фармацевтические компании используют в производстве специальные компоненты, которые ускоряют растворение или делают поверхность таблетки водопоглощающей. А также препараты выпускаются в быстродействующей форме капсул.

Однако замедленное действие таблеток в некоторых случаях является преимуществом. Так, существуют таблетки-ретард — препараты с периодическим (пролонгированным) высвобождением активного вещества (одного или более) из запаса. Данная форма выпуска обеспечивает увеличение продолжительности действия лекарственного средства. Это, в свою очередь, дает возможность снизить частоту приема медикамента.

Таблетки также обладают рядом достоинств, а именно:

  • точность дозирования лекарственных веществ;
  • сохранность активных компонентов в спрессованном состоянии;
  • локализация действия в определенном месте ЖКТ;
  • сочетание лекарственных веществ, несовместимых по физико-химическим свойствам.

Латинское слово capsula («коробочка») обозначает несущую оболочку чего-либо. В медицине капсула — это дозированная лекарственная форма, которая производится из твердой или мягкой желатиновой оболочки и содержит одно или несколько активных действующих веществ (иногда также с добавлением вспомогательных компонентов).

Капсулы растворяются намного быстрее таблеток, что обеспечивает лучшую биодоступность препарата — немедленное высвобождение и растворение действующего вещества и попадание его в кровь. В случае с анальгетическими, противовоспалительными и жаропонижающими средствами это особенно важно, т.к. позволяет в кратчайшие сроки облегчить симптомы заболевания. Кроме того, капсулы бывают двух типов: одни сразу растворяются в кислой желудочной среде, а другие, являющиеся желудочно-резистентными (кишечно-растворимыми), проходят через желудок, не распадаясь. Одно из ключевых отличий капсул от таблеток заключается именно в этом (большинство капсул – кишечно-растворимые): если действовать надо быстро, использование таблетированной формы зачастую может оказаться оказывается малоэффективным.

Быстродействующие формы препаратов показали свою эффективность в различных клинических испытаниях. Например, было установлено, что при головной боли быстродействующий ибупрофен в дозировке 400 мг начинал действовать раньше парацетамола в обычной форме (1000 мг), а также имел более выраженный и пролонгированный анальгетический эффект.

С позиции пациента, капсулы обладают преимуществом перед таблетками еще и потому, что их гладкая, скользящая, не имеющая горького вкуса оболочка способствует более легкому проглатыванию.

Подведем итог? Таблетки — это твердая форма лекарственного средства; они создаются путем прессования действующих и вспомогательных веществ. Капсулы же являются быстрорастворимой формой и представляют собой оболочку с лекарственной субстанцией внутри. Они бывают мягкими и твердыми, желудочно-резистентными, с жидкой или сыпучей составляющей.

Отдельно следует отметить мягкие желатиновые капсулы с жидким центром. Жидкое содержимой содержит меньше вспомогательных компонентов по сравнении с сыпучей формой, а главное она быстрее растворяется и, следовательно, раньше начинает действовать.

Не забывайте, что принимать лекарственные средства нужно согласно инструкции по медицинскому применению, независимо от формы препарата. Будьте здоровы!

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector