1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Состав фармакологическое действие способ применения

Кагоцел ® (Kagocel ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: от белого с коричневым оттенком до светло-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с вкраплениями коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Основным механизмом действия лекарственного препарата Кагоцел ® (далее по тексту — Кагоцел) является способность индуцировать продукцию интерферонов. Кагоцел вызывает образование в организме человека т.н. поздних интерферонов, являющихся смесью альфа- и бета-интерферонов, обладающих высокой противовирусной активностью. Кагоцел вызывает продукцию интерферонов практически во всех популяциях клеток, принимающих участие в противовирусном ответе организма: Т- и В- лимфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фибробластах, эндотелиальных клетках. При приеме внутрь одной дозы Кагоцела титр интерферонов в сыворотке крови достигает максимальных значений через 48 ч.

Интерфероновый ответ организма на введение кагоцела характеризуется продолжительной (до 4–5 сут) циркуляцией интерферонов в кровотоке. Динамика накопления интерферонов в кишечнике при приеме внутрь кагоцела не совпадает с динамикой титров циркулирующих интерферонов. В сыворотке крови продукция интерферонов достигает высоких значений лишь через 48 ч после приема кагоцела, в то время как в кишечнике максимум продукции интерферонов отмечается уже через 4 ч.

Препарат Кагоцел, при назначении в терапевтических дозах, нетоксичен, не накапливается в организме. Препарат не обладает мутагенными и тератогенными свойствами, не канцерогенен и не обладает эмбриотоксическим действием.

Наибольшая эффективность при лечении препаратом Кагоцел достигается при его назначении не позднее 4-го дня от начала острой инфекции. В профилактических целях препарат может применяться в любые сроки, в т.ч. и непосредственно после контакта с возбудителем инфекции.

Фармакокинетика

Через 24 ч после введения в организм препарат Кагоцел накапливается, в основном, в печени, в меньшей степени в легких, тимусе, селезенке, почках, лимфоузлах. Низкая концентрация отмечается в жировой ткани, сердце, мышцах, семенниках, мозге, плазме крови. Низкое содержание кагоцела в головном мозге объясняется высокой молекулярной массой препарата, затрудняющей его проникновение через ГЭБ . В плазме крови препарат находится преимущественно в связанном виде.

При ежедневном многократном введении кагоцела Vd препарата колеблется в широких пределах во всех исследованных органах. Особенно выражено накопление препарата в селезенке и лимфатических узлах. При приеме внутрь в общий кровоток попадает около 20% введенной дозы препарата. Всосавшийся препарат циркулирует в крови, в основном, в связанной с макромолекулами форме: с липидами — 47%, с белками — 37%. Несвязанная часть препарата составляет около 16%.

Выведение: из организма препарат выводится, в основном, через кишечник: через 7 сут после введения из организма выводится 88% введенной дозы, в т.ч. 90% — через кишечник и 10% — почками. В выдыхаемом воздухе препарат не обнаружен.

Показания препарата Кагоцел ®

профилактика и лечение гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций у взрослых и детей в возрасте от 3 лет;

лечение герпеса у взрослых.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием необходимых клинических данных Кагоцел противопоказан в период беременности и лактации.

Побочные действия

Возможно развитие аллергических реакций.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Кагоцел хорошо сочетается с другими противовирусными препаратами, иммуномодуляторами и антибиотиками (аддитивный эффект).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Для лечения гриппа и ОРВИ взрослым назначают в первые 2 дня по 2 табл. 3 раза в день, в последующие 2 дня — по 1 табл. 3 раза в день. Всего на курс лечения — 18 табл., длительность курса — 4 дня.

Профилактика гриппа и ОРВИ у взрослых проводится 7-дневными циклами: 2 дня по 2 табл. 1 раз в день, 5 дней перерыв, затем цикл повторить. Длительность профилактического курса — от 1 нед до нескольких месяцев.

Для лечения герпеса у взрослых назначают по 2 табл. 3 раза в день в течение 5 дней. Всего на курс лечения — 30 табл., длительность курса — 5 дней.

Для лечения гриппа и ОРВИ детям от 3 до 6 лет назначают в первые 2 дня по 1 табл. 2 раза в день, в последующие 2 дня — по 1 табл. 1 раз в день. Всего на курс — 6 табл., длительность курса — 4 дня.

Для лечения гриппа и ОРВИ детям от 6 лет назначают в первые 2 дня по 1 табл. 3 раза в день, в последующие 2 дня — по 1 табл. 2 раза в день. Всего на курс — 10 табл., длительность курса — 4 дня.

Профилактика гриппа и ОРВИ у детей от 3 лет проводится 7-дневными циклами: 2 дня по 1 табл. 1 раз в день, 5 дней перерыв, затем цикл повторить. Длительность профилактического курса — от 1 нед до нескольких месяцев.

Читать еще:  Свечи диклофенак для чего назначают

Передозировка

При случайной передозировке рекомендуется назначить обильное питье, вызвать рвоту.

Особые указания

Для достижения лечебного эффекта прием препарата следует начинать не позднее 4-го дня от начала заболевания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами, механизмами не изучено.

Форма выпуска

Таблетки, 12 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой с термосвариваемым покрытием. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

Производитель

1. ООО «НИАРМЕДИК ПЛЮС». 125252, Россия, Москва, ул. Авиаконструктора Микояна, 12.

Адрес места производства: 123098, Россия, Москва, ул. Гамалеи, 18, стр. 4, 10, 11, 18, 33.

2. ООО «Хемофарм». 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., 62.

3. ООО «НИАРМЕДИК ФАРМА». 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4, оф. 402.

Адрес места производства: 249008, Россия, Калужская обл., Боровский р-н, в р-не дер. Маланьино, Киевское ш., стр. 6.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ООО «НИАРМЕДИК ПЛЮС». 125252, Россия, Москва, ул. Авиаконструктора Микояна, 12.

Претензии потребителей направлять по адресу: 125252, Россия, Москва, ул. Авиаконструктора Микояна, 12.

Тел./факс: (495) 385-80-08.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Кагоцел ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кагоцел ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологические эффекты ЛВ

ФЭ – конечные результат действия вещества на организм. Все эффекты делятся на две группы:

· Основные – те ради которых лекарственное вещество применяют в медицинской практике. Те эффекты которые обеспечивают лечебное действие. Их может быть несколько.

· Побочные – все другие эффекты, которые не являются основными. Как правило нежелательные эффекты которые развиваются в терапевтических дозах препаратов.

Виды фармакотерапии.

С какой целью препараты применяют:

· Этиотропная терапия – на причину болезни, возбудителя (самая эффективная)

· Патогенетическая – направленная на механизм развития патологии

· Симптоматическая – направлена на симптом болезни (высокая температура, диарея, обезвоживание, судороги и т.д.) – основной быть не может.

· Заместительная – направлена на замещение недостающего вещества в организме (инсулина, витаминов, гормонов).

Механизмы действия лекарственных веществ.

Все препараты которые прошли международные стандарты имеют доказанную эффективность → механизм действия.

У большинства препаратов рецепторный механизм действия т.е. действия на рецептор или через рецептор. Рецептор это воспринимающий препарат. Рецепторы есть мембранные (действуя на них изменяют функцию клетки через посредников), цитозольные. Эндогенные вещества взаимодействующие с рецепторами – лиганды или медиаторы. В физиологических условиях эти медиаторы взаимодействуют с рецепторами и влияют на клетку. Лекарства поступающие из вне могут действовать подобно лигандам и в таком случае называются агонисты т.е. стимулируют рецепторы, еще одно название – миметики. В зависимости от рецепторов есть Н-холиномимемтики, М- холиномиметики.

Вещества которые действуют противоположно – антогонисты (блокаторы), они конкурируют с эндогенным веществом за место связывания на рецепторые, еще одно название – литики.

Ферментный механизм действия – действие лекарственных веществ на активность ферментов. Они могут либо стимулировать, либо угнетать ферменты тканей, органов, систем. Если стимулируют, то индукторы – препараты содержащие NO → активируют аденилат-циклазу → расширяю сосуды (нитросорбид). Если ингибируют – анти-холин-эстеразные → угнетают активность АЦХЭ→ накапливается ацетил холдин (прозерин). Ингибиторы мона-амин-оксидазы (ниламид), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – блокируют фермент → блокировка превращение ангиотензина → снижается давление, блокираторы циклоокисгеназы — НПВС.

Влияние на ионные каналы – активаторы К-каналов – активирует поступления К в клетку → уменьшают концентрацию натрия → уменьшают поступления Са (миноксидил). Блокаторы калиевых каналов (амидарон) – антиаритмические препараты. Также есть блокаторы Са-какналов (нифедипин) → уменьшают силу мышечных сокращений.

Препараты влияющие на транспортные системы клетки – например: препараты влияющие на водородную помпу в обкладочных клетках желудка. Помпа транспортирует ионы Н в просвет желудка (омепразол).

Реакция организма при повторном введении лекарств и внезапной отмене.

· Привыкание (толерантность, резистентность, ускользание эффекта)– быстрое ослабление фармакологического эффекта (барбитураты, транквилизаторы, наркотики, мочегонные, антигистаминные). Феномен ускользания (тахифилаксия – быстрое привыкание) – эфедрин, адреналин, октадин. В основе привыкания биохимические процессы – появление ферментов, которые разрушают ЛВ, бактерии привыкают к антибиотикам.

· Кумуляция (накопление) – задержка инактивации. Материальная кумуляция – накопление ЛВ в плазме. Функциональная кумуляция – сохранение и суммация эффектов ЛС – само вещество не накапливается (соли металлов, сердечные гликозиды, витамины А, Д, фенобарбитал, антикоагулянты, стероиды, спирт).

· Сенсибилизация и аллергия – повышение чувствительности к препаратам при повторном введении (антибиотики, нейролептики, местные анестетики).

· Лекарственная зависимость – зависимость организма от какого то вещества, непреодолимое желание к его повторному применению (психотропные, наркотические, снотворные). Наркологи разделяют зависимость на психическую и физическую. Психическая зависисмость – желание испытать «наслаждение» от приема препарата. Физическая зависимость более глубокое, ее развитие показывает метаболические изменения в организме. Не применение данного вещества вызывает нарушение функций ССС, эндокринных желез. В основе всех тих процессов лежат: эйфория – повышенное настроение, удовлетворенное состояние, безмятежное состояние, отрешенность от проблем, пристрастие – желание повторить, абстиненция – синдром воздержание, развивается у людей у которых сформировалась зависимость.

Читать еще:  Что нужно кушать при простате

· Синдром отмены – реакция организма при внезапной отмене лекарств, угнетение функции органов. Был описан при длительном применении препаратов гормонов надпочечников.

· Синдром отдачи – проявляется обострением симптомов болезни после резкой отмены препарата.

Взаимодействие лекарственных средств при совместном применении.

Взаимодействие может изменить конечный эффект.

Выделяют следующие виды взаимодействия:

1. Фармацевтическое – взаимодействие ЛВ при приготовление лекарственной формы

2. Фармакологическое (физиологическое) – в организме человека.

· Фармакокинетическое – взаимодействие между ЛВ друг с другом на путях введения, всасывания, биотрансформации, выведения, может измениться концентрация препарата и сам состав.

· Фармакодинамическое – взаимодействие ЛВ друг с другом на уровне рецептора и других механизмов действия. Которое не приводит к изменению их биодоступности.

Взаимодействие может привести к синергизму – при взаимодействии усиливают друг друга. Виды синергизма:

· Суммация – если комбинация ЛС дает эффект равный простой арифметической сумме.

· Потенцированние – эффект обоих препаратов превышает сумму обоих препаратов.

· Аддитивное действие – в сумме препараты дают эффект меньше суммы каждого из них.

Антагонизм – противоположное действие лекарств которое приводит к уменьшению или полному устранению эффекта одного препарата другим. В основе лежит: физический антогонизм, химический, физиологический.

· Прямой – ЛВ конкурируют за один и тот же субстрат и действуют в противоположном направлении.

· Непрямой – ЛВ действуют на разные субстраты, и при этом вызывают противоположные эффекты.

· Односторонний – в пользу какого-то либо вещества

· Двухсторонний когда любой из них может связаться с рецептором и определяющим является доза.

Побочные эффекты лекарств.

Тип А: побочные реакции вещества связанные с его фармакологическими свойствами, 75% всех ПЭ (сухость во рту при применении холиноблокаторов, изъязвление желудка при применении НПВС)

Тип В: ПЭ – иммуноаллергической природы (непредсказуемые), 25%. Не зависят от дозы, появляются при повторном применении, опасны.

Тип С: осложнения при длительном применении, особенно при неправильном применении. Препарат начинает действовать токсически на печень, почки, уши, нервы и т.д.

Тип D: (отсроченные) – канцерогенные реакции, мутагенные реакции, дефекты репродуктивной системы.

Отрицательное действие лекарственных веществ на плод.

· Эмбриотоксическое действие (1-3 неделя): повреждение неимплантированной бластоцисты с вызыванием выкидыша (аспирин, барбтураты, антиметаболиты, сульфаниламиды)

· Тератогенное (3-10 недель) – наругение дифференцировки тканей, пороки развития, плод может сохранится (цитостатики, гормоны, психотропные)

· Фетотоксическое действие (3 – 4 месяц) – нарушение психического развития.

тема: Лекарственные вещества влияющие на функцию периферическое нервной системы.

188.64.170.220 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

ВИДЫ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

При назначении лекарственных средств (ЛС), в зависимости от их свойств и природы происхождения, локализации их действия, могут проявляться различные виды фармакологического действия.
По степени выраженности фармакологического эффекта и клинического его проявления различают основное (главное) и побочное действие ЛС.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Появлению нежелательных побочных реакций при использовании лекарственного средства способствуют:

  1. Неправильно подобранная терапевтическая доза, без учета индивидуальных особенностей пациента, его сопутствующих заболеваний, возраста, веса и роста.
  2. Передозировка лекарственного средства вследствие нарушения режима дозирования, кумуляции или заболевания органов выделения.
  3. Длительное необоснованное лечение.
  4. Резкая (внезапная) отмена препарата, с обострением основного или сопутствующего заболевания.
  5. Прием лекарства без учета взаимодействия его с другими совместно применяемыми ЛС.
  6. Нарушение питания, неправильный образ жизни; употребление наркотиков, алкоголя и курение.

Основное (главное) действие — это фармакологическая активность лекарственного средства, ради которой оно применяется в клинической практике с профилактической или лечебной целью при конкретном заболевании. Например, основное действие Клофелина — гипотензивное, для Морфина характерно обезболивающее действие, Но–шпа — обладает спазмолитическим эффектом. У ацетилсалициловой кислоты в зависимости от показания к применению и дозирования два основных действия — противовоспалительное и антиагрегантное.

В зависимости от пути введения и локализации фармакологических эффектов проявляются другие виды фармакологического действия ЛС.

Резорбтивное действие (лат. resorbere — всасывание, поглощение) развивается после всасывания лекарства в кровь, его распределения и поступления в ткани организма. Лекарства после всасывания распределяются в тканях организма и взаимодействуют с молекулярной мишенью (рецептором, ферментом, ионным каналом) или другим субстратом. В результате такого взаимодействия возникает фармакологический эффект/эффекты. Так действуют многие лекарства — «Снотворные средства», «Опиоидные и неопиоидные анальгетики», «Антигипертензивные ЛС» и др.

Читать еще:  Простаплант инструкция по применению отзывы пациентов аналоги

Местное действие развивается при непосредственном контакте лекарства с тканями организма, например, с кожей, слизистыми оболочками, с раневой поверхностью. К местному действию также относится реакция тканей (подкожной клетчатки, мышц и др.) на инъекцию лекарств. Местное действие развивается чаще всего при применении раздражающих, местноанестезирующих, вяжущих, прижигающих и др. лекарств. Местным действием обладают антациды — Альмагель, Гевискон форте, Маалокс, которые нейтрализуют соляную кислоту, повышают рН желудка и снижают активность пепсина. Гастропротекторы — Де–нол, Вентер, обладая хелатным действием, создают на поверхности слизистой оболочки защитную пленку и защищают внутренний слой полости желудка от агрессивных повреждающих факторов.

Многие ЛС в зависимости от применяемой лекарственной формы (таблетки, капсулы, драже, растворы и суспензии для внутреннего применения) и пути введения оказывают резорбтивное действие, тогда как при применении этого же лекарства в другой лекарственной форме (мазь, гель, линимент, глазные капли) возникает местное действие. Например, нестероидные противовоспалительные препараты: Диклофенак выпускается не только в таблетках, растворе для в/м введения, которые вызывают резорбтивный эффект, но и для наружного применения в виде 1% геля «Диклоран», 2% мази «Ортофен» или «Диклофенак», в глазных каплях 0,1% раствор «Дикло–Ф», оказывающих местное противовоспалительное действие. При применении суппозиториев под ТН «Наклофен», «Дикловит» возникает как местный, так и резорбтивный эффект. Другой препарат — «Нимесулид» — выпускается в виде таблеток (резорбтивное действие) и геля для наружного применения под ТН «Найз» (местное действие).

Лекарственные средства раздражающего действия развивают эффекты как на месте введения, так и на расстоянии. Эти эффекты обусловлены рефлекторными реакциями и проявляют рефлекторное действие. Возбуждаются чувствительные нервные окончания (интерорецепторы) слизистых оболочек, кожи и подкожных образований, импульсы по афферентным нервным волокнам достигают центральной нервной системы, возбуждают нервные клетки, а далее по эфферентным нервам действие распространяется на орган/органы или на весь организм. Например, при применении местнораздражающих, отвлекающих препаратов — «Горчичников», геля «Горчичного форте» или «Перцового пластыря» и др. Рефлекторное действие может развиваться на расстоянии от места первоначального контакта лекарственного вещества с тканями организма, при участии всех звеньев рефлекторной дуги. Так действуют пары аммиака (нашатырный спирт 10%) при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы оболочки носа, возбуждение распространяется по центростремительным нервам и передается в ЦНС, возбуждаются сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга. Далее импульсы по центробежным нервам достигают легких и сосудов, усиливается вентиляция в легких, повышается артериальное давление и восстанавливается сознание. При этом следует помнить, что большие количества раствора аммиака могут вызвать нежелательные реакции — резкое урежение сокращений сердца и остановку дыхания.

В зависимости от механизма связывания действующих веществ, активных метаболитов с рецепторами или другими «мишенями», действие лекарства может быть прямым, косвенным (вторичным), опосредованным, избирательным (селективным), преимущественным или неизбирательным (неселективным).

Прямое (первичное) действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например: адренергические средства (Адреналин, Сальбутамол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, антиадренергические (Пропранолол, Атенолол, Доксазозин) блокируют эти рецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и др. катехоламинов, циркулирующих в крови. Холинергические средства (Пилокарпин, Ацеклидин) стимулируют периферические М–холинорецепторы мембран эффекторных клеток и вызывают такие же эффекты, как и при раздражении вегетативных холинэргических нервов. Антихолинергические средства (Атропин, Пирензепин, Бускопан) блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

Косвенное (вторичное) действие возникает, когда лекарственное средство, изменяя функции одного органа, воздействует на другой орган. У больных, страдающих сердечной недостаточностью, часто возникают отеки тканей. Кардиотонические средства, сердечные гликозиды наперстянки (Дигоксин, Целанид) оказывают первичные эффекты, увеличивая силу сердечных сокращений и повышая сердечный выброс. Улучшая кровообращение во всех органах и тканях, сердечные гликозиды усиливают выведение почками жидкости из организма, что приводит к уменьшению венозного застоя и снятию отеков, — эти эффекты являются вторичными.

Непрямое (опосредованное) действие возникает в результате воздействия лекарства на «мишени» через вторичные передатчики (мессенджеры), опосредованно формирующие конкретный фармакологический эффект. Например, симпатолитик «Резерпин» блокирует везикулярный захват дофамина и норадреналина. Уменьшается поступление дофамина в везикулы (лат. vesicular — пузырек), морфологический элемент синапса, наполненный медиатором. Снижается синтез нейротрансмиттера — норадреналина и его высвобождение из пресинаптической мембраны. В постганглионарных симпатических нервных окончаниях истощается депо норадреналина и нарушается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки; возникает стойкое снижение артериального давления. Антихолинэстеразные средства (Неостигмина метилсульфат, Дистигмина бромид) ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, препятствуя энзиматическому гидролизу медиатора ацетилхолина. Происходит накопление эндогенного ацетилхолина в холинергических синапсах, что значительно усиливает и удлиняет действие медиатора на мускариночувствительные (М-), никотиночувствительные (Ν-) холинорецепторы.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector