4 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Препараты ингибиторы фдэ5 в помощь вашей эрекции

Особенности применения ингибиторов ФДЭ-5 при лечении импотенции у мужчин

Ингибиторы ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы-5) — это лекарственные средства, которые обладают гипотензивным действием и используются для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Эффект от их применения проявляется сразу, но длится недолго. Преимущество этих лекарств состоит в том, что они действуют вне зависимости от причины импотенции — на клеточном уровне они влияют на биохимические процессы, вызывают расширение сосудов и прилив крови к половым органам. В связи с их эффективностью и относительной безопасностью, в продаже можно найти огромное количество аналогов — они могут значительно отличаться по цене, но иметь одинаковый состав.

Общие сведения

Препараты-ингибиторы ФДЭ-5 широко используются для лечения эректильной дисфункции. Если ранее они назначались разово, то в последнее время появились данные, которые указывают на пользу их курсового приема. В отличие от аналогов, эти препараты имеют ряд преимуществ :

  • высокая эффективность и быстрое достижение результата;
  • возможность полноценного лечения импотенции, а не временное устранение ее симптомов;
  • стимуляция кровоснабжения половых органов — это не только приводит к улучшению потенции, но и оказывает профилактику многих заболеваний репродуктивной системы;
  • отсутствие отрицательного воздействия на сердце и сосуды.

Благодаря этой группе медикаментов, становится возможной терапия эректильная дисфункция разного происхождения у мужчин любого возраста. Однако, необходимость их применения стоит обсуждать с урологом после сдачи анализов.

Что такое ингибиторы ФДЭ-5

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа — это группа лекарственных средств, популярных не только в урологии. Изначально они были разработаны для лечения заболеваний миокарда и улучшения его кровоснабжения. Однако, в ходе исследований было обнаружено, что более выраженный эффект после их применения наблюдается не в отношении сердца, а в области легких и органов малого таза человека. В связи с этими данными, показаниями к использованию ФЭД-5 могут быть:

  • легочная гипертензия;
  • различные заболевания репродуктивной системы у мужчин, которые сопровождаются эректильной дисфункцией разной степени;
  • импотенция, в том числе возрастая.

Лекарства тестировались на большом количестве пациентов, а сегодня находятся в аптеках в свободном доступе. Их относительная безопасность и минимальное патогенное воздействие на сердечно-сосудистую систему дает возможность использовать их у мужчин разной возрастной категории.

Механизм влияния препаратов на потенцию

При поступлении в организм ингибиторы ФДЭ-5 воздействуют на системы ферментов. Основной механизм их работы заключается в их влиянии на систему оксид азота — циклический гуанозин монофосфат. Лекарства ингибируют (тормозят) разрушение последнего элемента, в связи с чем значительно повышается их концентрация в некоторых клетках. Это вызывает расслабление гладких мышц и стимулирует наполнение кровью кавернозных тел.

Такой эффект выражается в быстром проявлении эрекции у мужчин. Препараты действуют направленно, то есть не вызывают повышение артериального давления в большом круге кровообращения. Однако, они проявляют активность только при наличии сексуальной стимуляции.

Основные вещества и торговые названия препаратов

В продаже можно найти огромное количество препаратов-ингибиторов ФЭД-5, предназначенных для лечения импотенции и эректильной дисфункции разной степени. Они выпускаются в форме таблеток и могут быть назначены для разового или курсового приема. В их основе находятся 4 основных действующих вещества (силфенафил, варденафил, тадалафил, уденафил), а торговые названия лекарств отличаются.

Силдефанила цитрат

Силденафил — это действующее вещество, которое находится в большинстве препаратов ФЭД-5 для лечения импотенции. Его особенности и механизм действия изучены лучше остальных. Установлено, что вещество является селективным ингибитором, то есть воздействует целенаправленно на клетки, в которых основной фосфоэстеразой является ФЭД 5-го типа.

В аптеках можно найти большое количество препаратов на основе силденафила:

  • Силденафил, Виагра — оригинальные средства;
  • дженерики — Максигра, Динамико, Сухагра и другие.

Лекарственные средства на основе этого действующего вещества могут быть назначены в дозировке 25, 50 или 100 мг однократно в день. Максимальная его концентрация (450 нг/мл) в плазме крови наблюдается менее, чем через час, а период полувыведения составляет от 3 до 5 часов. Биодоступность препаратов на основе силденафила — 40%.

Варденафил

Варденафил близок по механизму действия и эффективности с первым компонентом средств для лечении импотенции. Однако, он назначается и усваивается в более низкой концентрации, поэтому полезен при менее выраженной эректильной дисфункции.

Основные торговые названия лекарств на основе варденафила:

  • одноименный препарат и Левитра — запатентованные оригинальные средства;
  • индийский дженерик — ДженерикЛевитра.

Медикаменты на основе варденафила назначаются в дозировке 20 мг. Максимальная его концентрация в крови (20 нг/мл) наблюдается менее, чем через час после приема таблетки, а период полувыведения составляет 4—5 часов. Биодоступность препаратов сравнительно низкая — до 15%.

Тадалафил

Тадалафил — еще одно вещество группы ингибиторов ФДЭ-5. Он также оказывает избирательное действие по отношению к ферментным системам, но может влиять также на ФДЭ-11. В такой форме фосфодиэстераза находится в скелетной мускулатуре, поэтому одним из побочных эффектов таких препаратов становятся мышечные боли в спине.

Читать еще:  Для чего еще можно использовать массаж

В аптеках также находится ассортимент лекарств на основе тадалафила:

  • Сиалис —оригинальное средство;
  • дженерики индийского производства — Тадалафил 40, Сиалис Софт, Тадасил и другие.

Дозировка для однократного приема препарата — 20 мг. Максимальная его концентрация в сыворотке крови появляется через 2 часа после приема таблетки и достигает 380 нг/мл, а период полувыведения составляет более 17 часов. У этих средств наблюдается наиболее высокая биодоступность (около 80%).

Уденафил

Уденафил также относится к блокаторам ФЭД-5. Его эффективность была изучена в результате клинических исследований, в ходе которых несколько групп пациентов системно принимали разные концентрации этого действующего вещества и средства с эффектом плацебо. Единственный препарат на основе уденафила — Зидена. При эректильной дисфункции разной степени он назначается в дозировке 50 или 75 мг.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на то, что ингибиторы ФЭД-5 считаются наиболее безопасной и перспективной группой медикаментов для лечения эректильной дисфункции, они также имеют противопоказания и могут вызывать побочные эффекты. Так, эти препараты не назначают пациентам при следующих состояниях:

  • окклюзия легочных вен;
  • патологии сетчатки и различные заболевания зрительного аппарата;
  • болезни миокарда и печени;
  • возраст младше 18-ти лет.

Левитра: новый эффективный ингибитор ФДЭ5 в лечении эректильной дисфункции

Член-корр. РАМН, профессор Е.Б.Мазо
Урологическая клиника Российского государственного медицинского университета, Москва

1.Эрекция полового члена является комплексным нейроваскулярным процессом, включающим взаимодействие трех систем: ЦНС, периферической нервной системы и гладкой мускулатуры артерий и трабекул полового члена. Расслабление гладкой мускулатуры полового члена приводит к наполнению кровью кавернозных тел и возникновению эрекции. Окись азота (NO) активирует фермент гуанилатциклазу, увеличивающую синтез вторичного мессенджера цГМФ, который способствует утечке ионов кальция и расслаблению гладкомышечной мускулатуры.

Левитра (варденафил) — мощный высокоспецифичный ингибитор ФДЭ5, фармакологический эффект которого основан на подавлении гидролиза цГМФ, повышении уровня NO и гуанилатциклазы.

Для выделения NO необходима сексуальная стимуляция, вне которой ингибиторы ФДЭ5, влияя на периферический механизм эрекции, не имеют клинического эффекта.

  • Пероральные препараты (ингибиторы ФДЭ-5)
  • Вакуумные устройства
  • Интракавернозная и интрауретральная терапия

2.Современные методы коррекции ЭД можно объединить в четыре основные группы: психосексуальную, медикаментозную, вакуумно-эректорную терапию и хирургическое лечение. Важной задачей при лечении является устранение факторов риска развития ЭД.

Пероральные препараты (ингибиторы ФДЭ5) стали терапией первого ряда в лечении больных ЭД вследствие их высокой эффективности и неинвазивности. Ваккумные устройства могут применяться у пациентов с постоянными сексуальными взаимоотношениями, эту терапию лучше применять у пожилых больных. Вакуумные устройства обеспечивают адекватную эрекцию примерно у 60% мужчин, страдающих нарушениями эрекции, хотя полная эрекция при этом зачастую не достигается.

В случае наличия противопоказаний или невозможности применения пероральных препаратов, интракавернозная и интрауретральная терапия являются вариантом лечения второго ряда.

3.Изучение эффективности и безопасности Левитры (варденафила) проводилось на основании метаанализа результатов ряда крупных исследований. Особое внимание уделялось изучению эффективности и особенностям дозировки Левитры (варденафила) у пожилых пациентов (22%). Результаты метаанализа позволили сделать выводы об эффективности и безопасности применения Левитры (варденафила) у пациентов с сахарным диабетом (29%), ИБС (7%), хроническими заболеваниями легких (5%), гиперлипидемией (22%), депрессией ( 5%) и после радикальной операции (9%).

Hellstrom WJG et al. J Androl 2002, 23; 763-771

4.Центральное место в изучении Левитры (варденафила) занимает Северо-Американское исследование, дизайн которого представлен на рисунке. Критерии оценки эффективности Левитры (варденафила)были основаны на определении Международного индекса эректильной функции (МИЭФ) и на самых современных схемах анкетирования пациентов.

Важной особенностью данного исследования явилось включение в него пациентов, не отвечавших на лечение силденафилом в дозе 100 мг.

Hellstrom WJG et al. J Androl 2002, 23; 763-771

5.Эффективность лечения определялась путем сравнения показателя МИЭФ при приеме плацебо и Левитры (варденафила) в дозах 5, 10 и 20 мг. Контроль показателей осуществлялся через 12 к 26 нед после начала лечения. До начала исследования средняя величина МИЭФ составляла 13,1 ед., что соответствует умеренной степени выраженности эректиль-ной дисфункции. По истечении 26 нед лечения Леви-трой (варденафилом) в дозе 10 и 20 мг показатель МИЭФ вырос на 8 баллов по сравнению с исходным уровнем и на 7 баллов по сравнению с плацебо.

Привело ли лечение , которое вы получали в течение последних 4 нед к улучшению ваших эрекций?

Hellstrom WJG et al. J Androl 2002, 23; 763-771

6.В качестве вторичной конечной точки исследования выступал вопрос: «Привело ли лечение, которое вы получали в течение последних 4 нед, к улучшению ваших эрекций?» (анкета «Глобальная оценка действия» — GAQ). Через 26 нед лечения Левитрой (варденафилом) 10 и 20 мг от 80 до 85% пациентов отметили улучшение эрекций. Данные по влиянию плацебо на оценку улучшения эрекций показывают, что при снижении эффекта психогенного воздействия снижается и уровень оценки в отношении улучшения эрекции.

Читать еще:  Фурамаг при простатите показания и особенности приема

Были ли вы удовлетворены ригидностью вашей эрекции?

7. Прием Левитры (варденафила) позволил достичь хорошего результата в отношении удовлетворенности пациента ригидностью эрекций. Препарат оказывает выраженный дозозависимый эффект: рост показателя на 38, 52 и 58,5% при приеме Левитры (варденафила) в дозе 5, 10 и 20 мг соответственно.

Были ли вы удовлетворены своей сексуальной жизнью?

8.Варденафил достоверно повышает удовлетворенность пациентов сексуальной жизнью. Даже при приеме Левитры (варденафила) в дозе 5 мг 44,9% пациентов с ЭД положительно ответили на вопрос об удовлетворенности сексуальной жизнью. Следует подчеркнуть, что длительный прием препарата не вызвал синдрома привыкания, который в настоящее время описан в литературе по отношению к другим препаратам — ингибиторам ФДЭ5.

Data on file, Bayer AG

9.Нормальная эректильная функция соответствует МИЭФ >2б. Достижение нормальной эректильной функции выявлено у 40-70% пациентов, принимающих Левитру (варденафил). Выраженность эффекта зависела от базового уровня эректильной дисфункции у пациентов до начала лечения.

Таким образом, результаты проведенного метаана-лиза позволили сделать следующие выводы:

  • Прием Левитры (варденафила) приводил к улучшению эректильной функции у 91,8% мужчин при приеме индивидуальных доз
  • Среди пациентов, выбравших прием в дозе 20 мг в течение 6 нед, отмечалось существенное улучшение по сравнению с исходной реакцией на лечение.

10.Анализ результатов приема Левитры (варденафила) в дозах 5, 10 и 20 мг в различных возрастных группах выявил наличие выраженного эффекта препарата у всех категорий больных.

Stief C et al, 2nd ICSM 2003 (abstract accepted)

11.В основу изучения уровня удовлетворенности сексуальной жизнью в течение длительного периода был положен вопросник «Профиль сексуальных общений» (SEP). Данные, полученные в результате ответа на вопрос SEP3: «Длилась ли ваша эрекция достаточно долго для осуществления успешного полового акта?», показывают, что Левитра (варденафил) в дозе 10 и 20 мг обладает практически одинаковой эффективностью, которая сохраняется на высоком уровне в течение всего периода наблюдения (24 мес).

Следует отмстить, что эффективность Левитры (варденафила) была одинаково высока при всех патогенетических типах ЭД: органической, психогенной и смешанной.

Привело ли лечение , которое вы получали в течение последних 4 нед , к улучшению ваших эрекций?

Brock et al, EAU 2002

12.У пациентов, страдающих сахарным диабетом, эффект ингибиторов ФДЭ5 был снижен, но все же значительно выше, чем в группе, получающей плацебо.

Анализ эффективности ингибиторов ФДЭ5 проводился на объединенных данных ряда исследований, поэтому различия в реакциях на плацебо могут отражать особенности набора больных и/или тяжесть диабета.

Привело ли лечение , которое вы получали в течение последних 4 нед , к улучшению ваших эрекций?

Brock et al, EAU 2002

13.Через 12 нед терапии Левитрой (варденафилом) 59% пациентов, принимающих препарат в дозе 10 мг, и 65% пациентов, принимающих препарат в дозе 20 мг, отметили выраженное улучшение эрекции. Улучшение эрекции в группах пациентов, получавших Левитра (варденафил), было достоверно выше, чем в группе плацебо.

Выбор ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа для лечения эректильной дисфункции в урологической практике

О статье

Для цитирования: Дутов В.В. Выбор ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа для лечения эректильной дисфункции в урологической практике // РМЖ. 2014. №17. С. 1280

«О, сколько нам ошибок трудных готовит просвещенья дух,
И опыт, сын ошибок трудных,
И гений, парадоксов друг,
И случай, бог-изобретатель. »
А.С. Пушкин

«Ужели вспомнишь без улыбки
Года блаженства моего,
Когда все члены были гибки,
За исключеньем одного.
Увы, те годы пролетели,
И вот уже давным-давно
Все мои члены отвердели,
За исключеньем одного»
А.С. Пушкин

Введение

Эректильная дисфункция (ЭД) не угрожает жизни мужчины, но является для него тяжелейшей физической и психологической проблемой. А.М. Горький писал: «Человек переживает землетрясения, эпидемии, ужасы болезней и всякие мучения души, но на все времена для него самой мучительной трагедией была, есть и будет трагедия спальни».

Понятие «сексуальная дисфункция» включает ЭД и/или расстройства эякуляции – эякуляторную дисфункцию (ЭяД). ЭД, согласно определению Европейской ассоциации урологов (EAU Guidelines), подразумевает «невозможность достижения и удержания эрекции» [1]. ЭД влияет на физическое и психологическое состояние мужчины и существенным образом нарушает качество жизни самого пациента и ухудшает психологический климат в семье. Сексуальная активность мужчины с возрастом снижается, тогда как сексуальные проблемы возрастают [2]. По мере старения организма в мужской популяции отмечен также рост числа случаев артериальной гипертензии, сахарного диабета, гиперлипидемии (атеросклероза), нередко сочетающихся с сексуальными расстройствами [3]. Эпидемиологическими исследованиями подтверждено, что от 5 до 20% мужчин имеют умеренную или выраженную степень ЭД. Такое расхождение в оценках можно объяснить разницей в методологии проведения популяционных исследований, а также возрастом испытуемых и их социально-экономическим статусом [1]. После 21 года расстройства эрекции выявляются у каждого 10-го мужчины, а после 60 лет каждый 3-й мужчина вообще не способен выполнить половой акт. От 75 до 85% пациентов с ЭД не обращаются за лечением. К 2020–2025 гг., по прогнозу ВОЗ, возрастет количество пожилых мужчин (рис. 1), а число страдающих ЭД превысит 300 млн [4].

Читать еще:  Свечи с диклофенаком при простатите

Более половины мужчин в возрасте от 40 до 70 лет в определенной степени испытывают сексуальные расстройства [5]. При этом умеренная или тяжелая степень ЭД отмечена у 19–52% (в среднем у 34,8%) мужчин [6]. Вместе с тем у многих мужчин (от 31,5 до 44,0%) сексуальная активность сохраняется в возрасте 70 и 80 лет [7]. Данное обстоятельство следует принимать во внимание при выборе конкретной лечебной тактики.

Старение связано с глубокими структурными и функциональными изменениями со стороны нижних мочевыводящих путей (рис. 2), которые, в конечном счете, могут привести к симптомам нарушения функции нижних мочевых путей (СНМП). У мужчин старше 50 лет СНМП, по данным опросника I-PSS (международная шкала оценки простатических симптомов) (рис. 3), выявляются в 20–50% наблюдений. Каждые 10 лет прирост СНМП у мужчин после 20 лет составляет 7,3% [8, 9]. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) обнаруживается более чем у 30% мужчин в возрасте 60 лет и у 43% – в возрасте 70 лет. Клинические проявления ДГПЖ с возрастом становятся все более распространенными. Они выявляются менее чем у 10% мужчин в возрасте 40 лет, примерно у 13% мужчин – в возрасте 50 лет, у 34% мужчин – в возрасте 60 лет и у 38% мужчин – в возрасте 70+ лет. В странах Запада распространенность ДГПЖ будет расти вследствие старения населения. В 2000 г. 6,5 млн мужчин получали лечение от ДГПЖ в США: это число, скорее всего, увеличится до 10,3 млн к 2020 г. [10, 11]. В настоящее время ни один из существующих методов ведения пациентов с ДГПЖ (табл. 1) не исключает развитие ЭД и ЭяД. В то же время принятый в урологической практике в качестве «золотого стандарта» метод трансуретральной резекции простаты (ТУРП) также не приводит к подобным осложнениям, даже в руках весьма опытного хирурга (рис. 4, 5). Заслуживает внимания еще одно обстоятельство – последнее десятилетие ознаменовалось грандиозным прорывом в лечении пациентов с раком предстательной железы. Внедренные методики радикальной простатэктомии также сопряжены с необходимостью профилактики и послеоперационного восстановления ЭД.

Идеальная терапия ЭД подразумевает следующие параметры [12]:

  • простота;
  • высокая эффективность;
  • неинвазивность;
  • безболезненность;
  • редкость и малая выраженность побочных эффектов.

К пациентам для ежедневной терапии относят больных среднего и пожилого возраста, с легкой и среднетяжелой степенью ЭД, желающих улучшить качество сексуальной жизни.

Современные рекомендации по лечению ЭД [1]

Первая линия терапии:

  • ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (силденафил, тадалафил, варденафил);
  • апоморфин (эффективность 28,5–55%, одобрен в ряде стран, кроме США);
  • другие пероральные препараты: йохимбина гидрохлорид и тразадон (эффективность, сравнимая с эффективностью плацебо у больных с органической ЭД), делеквамин, L-аргинин, женьшень, лимапрост, фентоламин (канцерогенные свойства у животных). Эффективность и безопасность данных препаратов не доказаны, они не нашли своего применения в клинической практике;
  • препараты местного применения: 2% нитроглицерин, 15–20% гель папаверина;
  • вакуум-терапия (в случае противопоказаний фармакотерапии).

Вторая линия терапии (если неэффективна терапия первой линии):

  • препараты для интракавернозного или чрезуретрального введения: алпростадил, папаверин.

Третья линия терапии (при тяжелой ЭД, когда неэффективны препараты первой и второй линий:

В настоящее время в клинической практике используются различные ингибиторы ФДЭ-5: силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил, аванафил. Препараты отличаются своими фармакокинетическими свойствами, однако их клиническая эффективность и безопасность сравнимы.

Выбор ингибиторов ФДЭ-5 для лечения пациентов с ЭД объясняется следующими обстоятельствами [13–15]:

  • это адаптированное лечение первой линии;
  • в клинической практике применяются более 30 лет (с 1980-х гг.);
  • их эффективность обоснована множеством клинических исследований с позиций доказательной медицины;
  • удобство приема препаратов;
  • известен и доказан профиль их безопасности.

Противопоказания к применению ингибиторов ФДЭ-5:

  • повышенная чувствительность к препарату или любому веществу, входящему в его состав;
  • прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
  • возраст до 18 лет;
  • наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, такими как инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II–IV классов по классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД 01.08.2014 Место селективных ингибиторов ЦОГ-2 в фа.

В Российской Федерации болезни опорно-двигательного аппарата занимают второе место по дням.

В структуре онкологических заболеваний ряда стран рак предстательной железы (РПЖ) прочно з.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector