3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Прегабалин показания противопоказания аналоги

Прегабалин (Pregabalin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Прегабалин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Прегабалин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Прегабалин

Прегабалин — аналог ГАМК . Кристаллическое твердое вещество от белого до почти белого цвета, свободно растворимо в воде и как в основных, так и кислых водных средах. Молекулярная масса 159,23.

Фармакология

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС , необратимо замещая 3 Н-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки в целом риск развития побочных эффектов и эффективность при приеме по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед , а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пациентов, получавших прегабалин, и 18% пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.

Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300–450 мг/сут.

При приеме прегабалина в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки риск развития побочных эффектов и эффективность прегабалина при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение 1-й нед .

Монотерапия (у недавно диагностированных пациентов). В контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 56 нед при приеме 2 раза в сутки прегабалин достигал сопоставимой эффективности с ламотриджином на основании конечного показателя 6-месячного отсутствия приступов. Прегабалин и ламотриджин имели аналогичную безопасность и хорошую переносимость.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. При применении в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменения полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо.

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и пациентов, получавших прегабалин по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. Cmax достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении Css достигается через 24–48 ч. При применении прегабалина после приема пищи Cmax снижается примерно на 25–30%, а Tmax увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.

Распределение. Кажущийся Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы. В исследованиях у животных отмечали, что прегабалин проникает через ГЭБ у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проходить через плаценту и обнаруживаться в молоке у крыс во время лактации.

Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Нарушение функции почек). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая ( ®

Аналоги Прегабалина

Прегабалин – медикамент, обладающий противосудорожным, обезболивающим и противотревожным действием. Выпускается в капсулах разных дозировок – 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 150мг и 300 мг российскими и зарубежными фармацевтическими компаниями.

Читать еще:  Афала показания инструкция отзывы пациентов и врачей

Препарат не запрещен в России, однако отпускается строго по рецепту и учитывается отпуск каждой единицы в аптеках. Продажа медикамента и его синонимов без рецепта наказывается уголовной ответственностью. При несильных проявлениях симптомов врачи предпочитают выписывать аналоги Прегабалина.

Фармакологическое действие

Аналог Лирики Прегабалин обладает следующими свойствами:

  • анксиолитическое или транквилизирущее действие, направленное на уменьшение тревожности, страха, раздражительности, беспокойства и других признаков депрессии и тревожного расстройства;
  • обезболивает при нейропатии и фибромиалгии;
  • оказывает противосудорожное действие.

Медикамент и синонимы выводятся почками, поэтому нужна коррекция дозировки у больных с почечной недостаточностью, пациентов старше 65 лет.

Показания к применению Прегабалина

Прегабалин или Лирика – синонимы. Применяются в следующих случаях:

  • генерализованное тревожное расстройство;
  • в комплексе с другими препаратами при судорожных приступах, эпилепсии, вторичной генерализации заболевания;
  • фибромиалгия;
  • нейропатические боли.

Ранее лекарство часто применялось в немедицинских целях для улучшения настроения и работоспособности, уменьшения депрессии и тревожного расстройства. После отмены свободной продажи препарата люди, его принимавшие, забеспокоились, испытали подобие наркотической ломки и синдром отмены.

В настоящее время таблетки используются только по назначению врача и подлежат предметно-количественному учету для пресечения незаконного обращения и уменьшения нежелательных последствий для здорового населения.

Прегабалин – инструкция по применению

Выбор дозировки и курса осуществляется врачом в зависимости от заболевания, тяжести, другого лечения, особенностей пациентов.

Как пить капсулы – до еды или после не влияет на результат. Главное – независимо от приема пищи.

Важно! Препарат и синонимы при отмене вызывают подобие наркотической ломки и «синдром отмены», поэтому лечение необходимо заканчивать постепенно, снижая терапевтические дозы минимум на протяжении недели.

Аналоги Прегабалина

Медикамент основан на одноименном активном компоненте и стоит от 450 рублей. Первое, чем можно заменить Прегабалин – дженерики и оригинальный препарат Лирика. Синонимы дешевле и выпускаются:

  • отечественными производителями – Прегабалин Канон, Изварино, Медисорб, Натива, Северная Звезда (СЗ);
  • импортные аналоги – Прегабалин Рихтер, Зентива, Редди-с, Альгерика, Прегабио, Пригабилон, Реплика.

Разница между препаратами – в цене, производителе, используемом сырье и частоте нежелательных реакций. Инструкция по применению составлялась на основе клинических испытаний оригинального медикамента Лирика.

Препаратов, чем можно заменить Прегабалин без рецептов, нет.

Клоназепам или Прегабалин

Клоназепам – российский аналог из производных бензодиазепина. Обладает противосудорожным, анксиолитическим, снотворным, успокаивающим, расслабляющим мускулатуру свойством. Чаще используется при эпилепсии. Реже при расстройствах сна, бессоннице, гипертонусе мышц, алкогольном абстинентном синдроме, панических расстройствах.

Аналог отпускается строго по рецепту, выбрать между Клоназепам и Прегабалин, заменить самостоятельно не получится.

Габапентин или Прегабалин – что лучше

Габапентин – заменитель Прегабалина, применяется в следующих случаях:

  • при нейропатии;
  • парциальные судороги с вторичной генерализацией и без;
  • наркотическая ломка;
  • постгерпетическая невралгия.

Не вызывает эйфории и синдрома отмены.

Выпускается под следующими торговыми названиями:

  • Габагамма (Германия);
  • Габапентин (Индия, Россия);
  • Катэна (Хорватия);
  • Конвалис (Россия);
  • Нейронтин (оригинальное лекарство, Германия);
  • Тебантин (Венгрия).

Аналоги отличаются ценой, производителем, применяемой при производстве технологией, степенью очистки сырья, количеством клинических исследований и другими факторами.

При нейропатии можно выбрать Прегабалин или Габапентин, достоинство аналога – не такой ужесточенный отпуск по рецептам (не хранится в организации) и наличие в большинстве аптек, меньше нежелательных реакций и отсутствие синдрома отмены и эйфории.

Прегабалин или Лирика – что лучше

Лирика – оригинальное лекарство, импортного производства. Прегабалин – отечественный заменитель с низкой стоимостью.

Что лучше, индивидуально в каждом случае. В состав входит одинаковый компонент в равной дозировке. Считается, что у заменителей больший риск возникновения нежелательных реакций, худшая очистка сырья и иная технология производства.

Карбамазепин или Прегабалин

Карбамазепин, Финлепсин и Финлепсин Ретард – дешевые аналоги Прегабалина с одинаковым веществом, выпускающиеся в таблетках. Выписываются врачом при следующих состояниях:

  • судорожные припадки и эпилепсия;
  • невралгия тройничного нерва;
  • синдром алкогольной абстиненции;
  • психические расстройства;
  • для снятия боли, спазма и судорог при некоторых заболеваниях (рассеянный склероз, диабет и др.).

Обладают противосудорожным, антидепрессивным, обезболивающим действием. При алкогольной абстиненции уменьшают нарушения походки, тремор, повышенную возбудимость.

Карбамазепин и аналоги на основе данного вещества безопаснее, отпускаются по рецепту. Цена медикамента ниже, нежелательные реакции возникают реже. Аналог по назначению врача может применяться в детском возрасте, Прегабалин — нет.

Важно! В аптечных организациях не представлены аналоги Прегабалина без рецептов. Данные препараты, обладающие противосудорожным, обезболивающим, антидепрессивным свойством применяются исключительно по назначению врача.

При использовании медикамента и аналогов важно не превышать рекомендованную дозу и кратность приема (указано в назначении врача, содержит инструкция). Недопустимо самостоятельно заменять и отменять препараты, при непереносимости и нежелательных реакциях обратиться к узкому специалисту.

Читать еще:  Как сделать массаж простаты чтобы кончить

Прегабалин

Прегабалин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pregabalin

Код ATX: N03AX16

Действующее вещество: прегабалин (Pregabalin)

Производитель: ГЕРОФАРМ, ООО (Россия); Изварино Фарма, ООО (Россия); Донгбанг Фьючер Тек энд Лайф Ко. Лтд (Dongbang Future Tech & Life Co., Ltd.) (Корея)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 274 руб.

Прегабалин – лекарственный препарат для системного применения, оказывающий противосудорожное и анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – капсулы: желатиновые, твердые, заполненные порошком или уплотненной порошковой массой от почти белого до белого цвета:

  • дозировка 25 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки от зеленого до темно-зеленого;
  • дозировка 75 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки голубой; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого;
  • дозировка 100 мг – капсулы №4, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
  • дозировка 150 мг – капсулы №2, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
  • дозировка 300 мг – капсулы № 0, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого.

Капсулы (1)

  • активное вещество: прегабалин – 25, 75, 100, 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, кальция карбонат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, крахмал картофельный, тальк;
  • крышечка капсулы: титана диоксид, желатин, для дозировки 25 мг – индигокармин и краситель железа оксид желтый, для дозировки 75 мг – индигокармин;
  • корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Упаковка: по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных, по 30 или 60 шт. в полиэтиленовых банках или стеклянных флаконах; в картонной пачке 1 флакон/банка или 1–6 упаковок ячейковых контурных.

Капсулы (2)

  • активное вещество: прегабалин – 75, 150 или 300 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк;
  • крышечка капсулы: желатин; для дозировки 75 мг и 300 мг – краситель железа диоксид красный Е172; для дозировки 150 мг – титана диоксид;
  • корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Упаковка: по 14 шт. в упаковках ячейковых контурных из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки ячейковые контурные.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – прегабалин, аналог γ-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота].

Доказано, что прегабалин, необратимо замещая [3Н]-габапентин, связывается с α2-дельта-протеином – дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС (центральной нервной системы). Возможно связывание такого рода способствует проявлению анальгетического и противосудорожного действия препарата.

Механизм действия прегабалина при применении по показаниям:

  • нейропатическая боль: отмечается эффективность терапии пациентов с постгерпетической невралгией и диабетической нейропатией; действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема и продолжительности курса, например, прием Прегабалина по 2 раза в сутки курсом до 13 недель и по 3 раза в сутки до 8 недель, в целом одинаково результативны; в ходе лечения, продолжительностью 13 недель, на протяжении первой недели боль уменьшалась и этот эффект сохранялся до конца курса; у 35%, получавших прегабалин, и 18%, принимавших плацебо, регистрировалось снижении индекса боли на 50%;
  • фибромиалгия: выраженное снижение связанной с фибромиалгией болевой симптоматики отмечается при использовании суточных доз прегабалина в пределах 300–600 мг; клиническая эффективность суточных доз 450 и 600 мг сравнима, но в дозе 600 мг препарат переносится обычно хуже; применение препарата также заметно улучшает функциональную активность пациентов и снижает выраженность нарушений сна, при этом в суточной дозе 600 мг препарат улучшает сон более выраженно, в сравнении с дозой 300–450 мг;
  • эпилепсия: при терапии курсом 12 недель действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема (2 или 3 раза в сутки), частота судорог начинает снижаться с первой недели приема;
  • генерализованное тревожное расстройство: проявление симптоматики начинает уменьшаться с первой недели терапии; применение препарата в течение 8 недель понижало на 50% симптоматику по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38%, принимавших плацебо.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина у здоровых добровольцев, у получавших противоэпилептическую терапию пациентов с эпилепсией, и у больных, получавших его для купирования хронических болевых синдромов, в равновесном состоянии были аналогичны.

  • всасывание: натощак прегабалин всасывается быстро, Сmах (максимальная концентрация в плазме) достигается через 1 час как при разовом, так и при повторном приеме; биодоступность вещества при пероральном приеме не зависит от дозы и составляет ≥ 90%; в случае повторного применения уровень равновесной концентрации в плазме достигается спустя 24–48 часов. Прием капсул после еды снижает значение Сmах на 25–30%, а Tmax (время достижения максимальной концентрации) увеличивает до 2,5 часов, при этом клинически значимого влияния на общее всасывание вещества прием пищи не оказывает;
  • распределение: после перорального приема Прегабалина его Vp (кажущийся объем распределения) составляет примерно 0,56 л/кг, он не связывается с белками плазмы; исследования на животных показали, что у крыс, мышей и обезьян прегабалин проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, кроме того, в опытах с крысами было выявлено его проникновение в плаценту и при лактации в грудное молоко;
  • метаболизм: прегабалин практически не участвует в обменных процессах, и до 98% определяется в неизменном виде в моче. Основной метаболит – N-метилированное производное, обнаруживается в моче в количестве не более 0,9% от дозы действующего вещества; доклинические исследования не выявили признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер;
  • выведение: в основном вещество экскретируется в неизменном виде почками, со средним периодом полувыведения

6,3 часа; плазменный и почечный клиренс прегабалина находятся в прямо пропорциональной зависимости, поэтому при нарушенной функции почек и при нахождении на гемодиализе требуется коррекция дозы.

В диапазоне рекомендуемых суточных доз фармакокинетика прегабалина выявляет линейный характер, межиндивидуальная изменчивость незначительна, менее 20%. При повторном применении препарата его фармакокинетические характеристики можно рассчитать на основании данных после приема однократной дозы, поэтому в регулярном контроле концентрации вещества необходимости нет.

Показания к применению

Прегабалин рекомендуется к применению для терапии у взрослых пациентов следующих заболеваний:

  • нейропатическая боль;
  • фибромиалгия;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • эпилепсия (в случае необходимости дополнительного лечения пациентов с парциальными судорожными припадками, с вторичной генерализацией или без).

Противопоказания

  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы – для капсул (2), в состав которых входит лактоза;
  • детский и подростковый возраст до 17 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: Прегабалин назначают с осторожностью при нарушении функции почек, сердечной недостаточности и пациентам с данными в анамнезе о лекарственной зависимости.

Инструкция по применению Прегабалина: способ и дозировка

Капсулы Прегабалин принимают внутрь, независимо от режима питания.

Рекомендованное дозирование: 150–600 мг в сутки, разделенные на 2–3 приема.

Терапия по показаниям:

  • нейропатическая боль: начальная суточная доза – 150 мг; через 3–7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
  • эпилепсия: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
  • фибромиалгия: начальная суточная доза – 150 мг принимается 2 раза в сутки по 75 мг; в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 150 мг; в случае отсутствия положительного результата суточную дозу увеличивают до 450 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 225 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг; дополнительных преимуществ суточная доза 600 мг не дает, но переносится пациентами хуже;
  • генерализованное тревожное расстройство: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, еще через 7 дней, если это будет необходимо, увеличить до 450 мг, а при отсутствии положительного терапевтического эффекта, спустя 7 дней, до максимальной суточной – 600 мг.

В процессе лечения необходимо регулярно оценивать целесообразность его продолжения. Если необходимо прекращение терапии Прегабалином, делать это рекомендуется постепенно, на протяжении минимум 7 дней.

При нарушении функции почек доза Прегабалина подбирается индивидуально, с учетом КК (клиренса креатинина), рассчитываемого по специальной формуле: КК (мл/мин) = [(140 − возраст в годах) × масса тела в кг]/ 72 × показатель сывороточного креатинина (мг/дл) (для женщин × 0,85).

Подбор дозы прегабалина (мг/сут) в зависимости от степени почечной недостаточности:

  • КК ≥60: стартовая доза – 150; максимальная доза – 600; кратность приема – 2–3 раза;
  • КК ≥30, но 0,1; часто – ≥0,01, но

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector