0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Краткое описание антибиотика

2. Общая характеристика антибиотиков.

В настоящее время антибиотики занимают главенствующее положение в химиотерапии, что объясняется наличием у них следующих положительных качеств:

1. Обладают специфическим механизмом действия;

2. Обладают широким и четко выраженным спектром противомикробного действия;

3. Обладают антитоксическим действием;

4. Эффективны в очень малых дозах;

5. Сохраняют активность в условиях макроорганизма;

6. Оказывают ярко выраженное и быстро проявляющееся лечебное и профилактическое действие;

7. Им свойственна низкая токсичность для животных и человека;

8. Просты в получении и т. д.;

9. Активизируют защитные силы организма;

10. Возможность применения групповым методом.

Технологический процесс производства антибиотиков начинается со стадии биосинтеза антибиотического вещества в условиях глубинного культивирования продуцента-микроорганизма (в ферментерах) в специально подобранной питательной среде при строго контролируемой температуре и интенсивной аэрации с сохранением полной стерильности в течение всего процесса ферментации. В промышленности используют только высокопроизводительные штаммы микроорганизмов, выращенные в процессе длительной селекционной работы.

Продолжительность выращивания штамма-продуцента колеблется от 48 часов до нескольких суток. После завершения процесса культивирования продуцента культуральную жидкость подвергают специальной обработке и последующей фильтрации (отделению от биомассы продуцента). Затем в зависимости от свойств антибиотика и его химического строения применяют различные методы выделения и очистки. В качестве основных методов используют экстракцию, осаждение, сорбцию на ионообменных материалах, упаривание и сушку.

Завершающая стадия — получение готовой продукции: изготовление лекарственной формы, упаковка и маркировка с указанием срока годности препарата и содержания активного вещества (порошки, таблетки, растворы, аэрозоли, суспензии и т.д.).

Полусинтетические антибиотики — к биосинтетической основе присоединяют различные радикалы.

Синтетические — получают путем химического синтеза (левомицетин, циклосерин).

Требования, предъявляемые к антибиотикам:

— высокая избирательность антимикробного препарата в дозах, нетоксичных для макроорганизма;

— отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;

— сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма, экссудатах и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;

— хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течение длительного периода;

— удобная лекарственная форма для применения различным возрастным группам животных и локализации процесса, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.

Хотя ни один из используемых антибиотиков полностью не соответствует указанным требованиям, тем не менее всем им свойственна эффективность при лечении тех или иных заболеваний и относительная безвредность для макроорганизма.

Пути введения антибиотиков

Антибиотики могут применяться наружно, внутрь, парентерально.

При выборе способа применения необходимо помнить, что многие антибиотики являются некислотоустойчивыми. Их назначают наружно или же заключить в капсулы.

Антибиотики чаще вводят в/м и редко подкожно, в/в — при септических процессах, в очаг воспаления. Но при этом надо помнить, что большинство антибиотиков плохо проникает в очаг воспаления из-за местного нарушения кровообращения. А поэтому антибиотики назначают в сочетании с противовоспалительными веществами, протеолитическими ферментами, средствами неспецифической терапии, улучшающими кровеобращение в очаге воспаления (горчичники, банки).

Антибиотики легко всасываются при парентеральном их введении. Они легко преодолевают большинство физиологических барьеров организма и поэтому оказывают химиотерапевтическое действие почти во всех тканях животного, чем выгодно отличаются от многих других химиотерапевтических средств.

В течение первого часа антибиотики распределяются наиболее равномерно в разных органах, а затем для большинства их характерно скопление в наиболее высоких концентрациях в органах выделения (почки), в печени, сердце, легких, стенке желудка и кишечника и несколько меньше в поперечнополосатой мускулатуре.

Большинство резорбировавшихся антибиотиков вступают в соединение с белковыми фракциями крови и тканей и только в небольшом количестве остаются в свободном виде.

Выделение антибиотиков начинается почти сразу же после появления их в крови. Для удлинения действия антибиотиков (пролонгации) применяют различные способы задержки их в организме.

Особенно важное значение имеет создание антибиотиков пролонгированного действия.

Одним из способов пролонгирования может служить комбинированное применение антибиотиков с высокомолекулярными полимерами — поливиниловым спиртом, а также с новокаином и экмолином, которые задерживают всасывание и выделение некоторых антибиотиков из организма.

Выводятся из организма преимущественно с мочой, желчью, с кормовыми массами, с потом, молоком, слезой.

Следы антибиотиков сохраняются в большинстве тканей животного от нескольких часов до 2 — 4 суток.

Большим преимуществом антибиотиков по сравнению с другими препаратами является их высокая биологическая активность в очень низких концентрациях. Например, для подавления роста гемолитического стрептококка требуется концентрация фенола 1 : 800, а пенициллина 1 : 80 млн.

Дозируются антибиотики в весовых единицах (в гр), а жидкие — в объемных (в мл). Но некоторые из них имеют неодинаковую степень очистки или нестойкие, их дозируют в ЕД.

За одну ЕД антибиотика принимают минимальное количество его, которое подавляет развитие стандартного штамма тест — микроба в определенных условиях. За 1ЕД большинства антибиотиков принимают специфическую активность, содержащуюся в 1 мкг чистого препарата. Для бензилпенициллина 1 ЕД равна 0,5988 мкг химически чистой натриевой соли препарата.

Антибиотики дозируют из расчета на 1 кг ж. м. и только иногда на животное в целом.

Дозы варьируют в зависимости от пути введения, вида, возраста и состояния животного, тяжести болезни, состояния органов выделения и т. д.

При назначении антибиотиков необходимо помнить, что они обладают бактериостатическим действием. Применение антибиотиков в комбинации позволяет повысить их противомикробное действие и в тоже время ослабить их отрицательное влияние на организм животного.

Влияние антибиотиков на макроорганизм.

В лечебных и профилактических дозах при отсутствии индивидуальной чувствительности антибиотики антибиотики оказывают благоприятное влияние на макроорганизм, стимулируя иммунологические реакции организма, активизируя ретикулоэндотелиальную систему и улучшая гормональную деятельность.

Общая характеристика антибиотиков

Термин «антибиотик» был предложен в 1942 г. С. А. Ваксманом для обозначения веществ, образуемых микроорганизмами и обладающих антимикробным действием. В дальнейшем многие исследователи предлагали свои определения, подчас слишком ограничивая либо, наоборот, чрезмерно расширяя это понятие. По мнению 3. В. Ермольевой (1946), М. М. Шемякина, А. С. Хохлова (1961) и др., антибиотиками следует называть продукты обмена любых организмов, способные избирательно убивать микроорганизмы (бактерии, грибы, вирусы и др.) или подавлять их рост. Такое определение является наиболее удачным с теоретической точки зрения и отражает современное состояние вопроса. Близкую формулировку дают М. Герольд и др. (1966). В последние годы получил признание термин «противоопухолевый антибиотик», хотя он и не укладывается в рамки данных определений.

Читать еще:  Почему стоит делать такой массаж

Представляется целесообразным понимать под антибиотиками химио-терапевтические вещества, образуемые микроорганизмами или полученные из иных природных источников, а также их производные и синтетические продукты, обладающие способностью избирательно подавлять в организме больного возбудителей заболевания или задерживать развитие злокачественных новообразований. В настоящее время широкое медицинские применение нашло более 60 антимикробных веществ, относящихся к природным антибиотикам и их производным, а также к различным классам синтетических веществ (сульфаниламиды, нитрофураны, ПАСК, ГИНК, налидиксовая кислота и др).

В клинике при лечении бактериальных инфекций все более широкое применение находят природные вещества, продукты их химической трансформации, а также получаемые путем химического синтеза препараты. В современных руководствах все эти вещества независимо от происхождения рассматриваются в группе антибиотиков, хотя и существенно различаются между собой по физическим, химическим и фармакологическим характеристикам, спектру и механизму действия.

Большинство применяемых в медицине антибиотиков обладает относительно узким спектром антимикробного действия. Например, препараты из группы макролидов (эритромицин, олеандомицин и др.) активно действуют на грамположительные микроорганизмы, не затрагивая других патогенных возбудителей (грамотрицательные бактерии). В то же время препараты широкого спектра, например тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, действуют как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы.


«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина

Антибиотики флеомицин, блеомицин и митомицин подавляют репликацию ДНК. Кроме того, они вызывают ряд вторичных нарушений — разрыв молекул ДНК, подавление синтеза РНК, энзимообразования. Эти особенности механизма действия определяют высокую токсичность данной группы антибиотиков для макроорганизма. К антибиотикам — ингибиторам нуклеиновых кислот на стадии транскрипции — относят противоопухолевые антибиотики актиномицины, а также хромомицины — оливомицины. Актиномицины…

Фузидин, хотя и относится к ингибиторам белкового синтеза в микробной клетке, но принципиально отличается по механизму действия от антибиотиков, реагирующих с рибосомой. Мишенью для фузидина является не сама рибосома, а G-фактор — один из так называемых ассоциированных с рибосомой, но не входящих в рибосому белков, необходимый компонент системы белкового синтеза. На одной из стадий этого…

Являясь ингибиторами белкового синтеза, тетрациклины связываются с 30S-субъединицами рибосом бактерий. Однако они воздействуют, хотя и в меньшей степени, и на 70S-субъединицы рибосом клеток млекопитающих. Тетрациклины специфически подавляют энзимы, участвующие в процессе связывания аминоацил — т-РНК с акцепторами рибосом. Тетрациклины могут нарушать цитоплазматическую мембрану, что приводит к выходу нуклеотидов и других веществ из клетки. В концентрациях,…

Полиены – антибиотики полиеновой структуры (нистатин, амфотерицин В и др.) действуют на патогенные грибы, повреждая цитоплазматическую мембрану — осмотический барьер клетки. Полиены связываются с эргостерином — основным компонентом мембраны дрожжей, грибов и простейших, что повышает ее проницаемость. Цитоплазматические мембраны клеток млекопитающих содержат преимущественно холестерин, с которым полиены реагируют в меньшей степени. Однако полиены, в особенности…

При относительно низких концентрациях пенициллина подавляется активность эндопептидазы, что приводит к образованию поперечных перегородок в клетках, деление последних подавляется, происходит их удлинение и образование нитеобразных форм. Под воздействием более высоких концентраций пенициллина подавляется активность и другого фермента — гликозидазы, образование нитеобразных форм прекращается, синтез клеточной стенки полностью блокируется. При одновременном воздействии антибиотика на оба энзима…

Приведенная ниже классификация антибиотических веществ по механизму действия в целом соответствует мнению большинства специалистов в этой области, однако в отдельных случаях она не лишена элемента условности. Так, например, представитель ß-лактамных антибиотиков полусинтетический пенициллин мециллинам, помимо действия на синтез пептидогликана клеточной стенки, по некоторым данным, нарушает и целостность внешней мембраны у грамотрицательных бактерий. Более детальная дифференциация…

Антибиотические вещества относятся к этиотропным средствам, которые избирательно подавляют (или прекращают) рост микроорганизмов — возбудителей заболевания в организме больного. Ввиду того что по физико-химическим свойствам многие антибиотики принадлежат к различным классам соединений, конкретный механизм антимикробного эффекта может быть различным. По типам антимикробного действия антибиотики распределяются на бактерицидные и бактериостатические. При лечении большинства инфекций, особенно со…

Современная химиотерапия в значительной степени утратила эмпиризм, свойственный начальному периоду своего развития, а научную основу ее принципов в настоящее время составляют фундаментальные исследования в области механизма действия антибактериальных препаратов, их превращений в организме больного; условий роста микроорганизмов, путей их обмена веществ и взаимодействия с химиотерапевтическим агентом. На основе этой информации возможны не только выбор оптимального…

Краткое описание антибиотика

В настоящее время антибиотики занимают главенствующее положение в химиотерапии, что объясняется наличием у них следующих положительных качеств:

1. Обладают специфическим механизмом действия;

2. Обладают широким и четко выраженным спектром противомикробного действия;

3. Обладают антитоксическим действием;

4. Эффективны в очень малых дозах;

5. Сохраняют активность в условиях макроорганизма;

6. Оказывают ярко выраженное и быстро проявляющееся лечебное и профилактическое действие;

7. Им свойственна низкая токсичность для животных и человека;

8. Просты в получении и т. д.;

9. Активизируют защитные силы организма;

10. Возможность применения групповым методом.

Технологический процесс производства антибиотиков начинается со стадии биосинтеза антибиотического вещества в условиях глубинного культивирования продуцента-микроорганизма (в ферментерах) в специально подобранной питательной среде при строго контролируемой температуре и интенсивной аэрации с сохранением полной стерильности в течение всего процесса ферментации. В промышленности используют только высокопроизводительные штаммы микроорганизмов, выращенные в процессе длительной селекционной работы.

Продолжительность выращивания штамма-продуцента колеблется от 48 часов до нескольких суток. После завершения процесса культивирования продуцента культуральную жидкость подвергают специальной обработке и последующей фильтрации (отделению от биомассы продуцента). Затем в зависимости от свойств антибиотика и его химического строения применяют различные методы выделения и очистки. В качестве основных методов используют экстракцию, осаждение, сорбцию на ионообменных материалах, упаривание и сушку.

Завершающая стадия — получение готовой продукции: изготовление лекарственной формы, упаковка и маркировка с указанием срока годности препарата и содержания активного вещества (порошки, таблетки, растворы, аэрозоли, суспензии и т.д.).

Полусинтетические антибиотики — к биосинтетической основе присоединяют различные радикалы.

Синтетические — получают путем химического синтеза (левомицетин, циклосерин).

Требования, предъявляемые к антибиотикам:

— высокая избирательность антимикробного препарата в дозах, нетоксичных для макроорганизма;

— отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;

Читать еще:  Какими лекарствами лечат аденому простаты

— сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма, экссудатах и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;

— хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течение длительного периода;

— удобная лекарственная форма для применения различным возрастным группам животных и локализации процесса, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.

Хотя ни один из используемых антибиотиков полностью не соответствует указанным требованиям, тем не менее всем им свойственна эффективность при лечении тех или иных заболеваний и относительная безвредность для макроорганизма.

Пути введения антибиотиков

Антибиотики могут применяться наружно, внутрь, парентерально.

При выборе способа применения необходимо помнить, что многие антибиотики являются некислотоустойчивыми. Их назначают наружно или же заключить в капсулы.

Антибиотики чаще вводят в/м и редко подкожно, в/в — при септических процессах, в очаг воспаления. Но при этом надо помнить, что большинство антибиотиков плохо проникает в очаг воспаления из-за местного нарушения кровообращения. А поэтому антибиотики назначают в сочетании с противовоспалительными веществами, протеолитическими ферментами, средствами неспецифической терапии, улучшающими кровеобращение в очаге воспаления (горчичники, банки).

Антибиотики легко всасываются при парентеральном их введении. Они легко преодолевают большинство физиологических барьеров организма и поэтому оказывают химиотерапевтическое действие почти во всех тканях животного, чем выгодно отличаются от многих других химиотерапевтических средств.

В течение первого часа антибиотики распределяются наиболее равномерно в разных органах, а затем для большинства их характерно скопление в наиболее высоких концентрациях в органах выделения (почки), в печени, сердце, легких, стенке желудка и кишечника и несколько меньше в поперечнополосатой мускулатуре.

Большинство резорбировавшихся антибиотиков вступают в соединение с белковыми фракциями крови и тканей и только в небольшом количестве остаются в свободном виде.

Выделение антибиотиков начинается почти сразу же после появления их в крови. Для удлинения действия антибиотиков (пролонгации) применяют различные способы задержки их в организме.

Особенно важное значение имеет создание антибиотиков пролонгированного действия.

Одним из способов пролонгирования может служить комбинированное применение антибиотиков с высокомолекулярными полимерами — поливиниловым спиртом, а также с новокаином и экмолином, которые задерживают всасывание и выделение некоторых антибиотиков из организма.

Выводятся из организма преимущественно с мочой, желчью, с кормовыми массами, с потом, молоком, слезой.

Следы антибиотиков сохраняются в большинстве тканей животного от нескольких часов до 2 — 4 суток.

Большим преимуществом антибиотиков по сравнению с другими препаратами является их высокая биологическая активность в очень низких концентрациях. Например, для подавления роста гемолитического стрептококка требуется концентрация фенола 1 : 800, а пенициллина 1 : 80 млн.

Дозируются антибиотики в весовых единицах (в гр), а жидкие — в объемных (в мл). Но некоторые из них имеют неодинаковую степень очистки или нестойкие, их дозируют в ЕД.

За одну ЕД антибиотика принимают минимальное количество его, которое подавляет развитие стандартного штамма тест — микроба в определенных условиях. За 1ЕД большинства антибиотиков принимают специфическую активность, содержащуюся в 1 мкг чистого препарата. Для бензилпенициллина 1 ЕД равна 0,5988 мкг химически чистой натриевой соли препарата.

Антибиотики дозируют из расчета на 1 кг ж. м. и только иногда на животное в целом.

Дозы варьируют в зависимости от пути введения, вида, возраста и состояния животного, тяжести болезни, состояния органов выделения и т. д.

При назначении антибиотиков необходимо помнить, что они обладают бактериостатическим действием. Применение антибиотиков в комбинации позволяет повысить их противомикробное действие и в тоже время ослабить их отрицательное влияние на организм животного.

Влияние антибиотиков на макроорганизм.

В лечебных и профилактических дозах при отсутствии индивидуальной чувствительности антибиотики антибиотики оказывают благоприятное влияние на макроорганизм, стимулируя иммунологические реакции организма, активизируя ретикулоэндотелиальную систему и улучшая гормональную деятельность.

Антибиотики: свойства и классификация

Терапия антимикробными препаратами (антибиотиками) проводится с использованием лекарственных препаратов, действие которых избирательно направлено на подавление жизнедеятельности возбудителей инфекционных заболеваний, таких как бактерии, грибы, простейшие, вирусы. Под избирательным действием понимают активность только против микроорганизмов, при сохранении жизнеспособности клеток хозяина, и действие на определенные виды и роды микроорганизмов. Поэтому антимикробные препараты следует отличать от антисептиков, которые действуют на микроорганизмы не избирательно и применяются для их уничтожения в живых тканях, и дезинфектантов, предназначенных для неизбирательного уничтожения микроорганизмов вне живого организма (предметы ухода, поверхности и др.).

Что такое антибиотики

Термин «антибактериальные препараты» (или просто «антибиотики»), применяемый для обозначения наиболее представительного и широко используемого класса антимикробных препаратов, имеет более узкое значение, однако спектр активности некоторых из них кроме бактерий может включать и другие микроорганизмы.

Классификация антибиотиков в зависимости от источников получения

Антимикробные препараты представляют собой самую многочисленную группу лекарственных препаратов. Так, в России в настоящее время используется более 30 различных их групп, а число препаратов (без учета дженериков) превышает 300. В зависимости от источников получения антибиотики разделяются на три группы:

  • Природные антибиотики — продуцируемые микроорганизмами (например, бензилпенициллин).
  • Полусинтетические антибиотики — получаемые в результате модификации природных структур (ампициллин).
  • Синтетические антибиотики (хинолоны, нитроимидазолы).

Вместе с тем в настоящее время такая систематизация отчасти утратила актуальность, так как некоторые природные антибиотики (хлорамфеникол и др.) получают исключительно путем химического синтеза.

Основные свойства антибиотиков и их устойчивость

Все антимикробные препараты, несмотря на различия в химической структуре и механизме действия, объединяет ряд специфических свойств.

  1. Своеобразие антимикробных препаратов определяется тем, что в отличие от других лекарственных препаратов мишень их действия находится не в тканях человека, а в клетках микроорганизмов.
  2. Активность антимикробных препаратов не является постоянной, а снижается со временем, что обусловлено формированием у микробов лекарственной устойчивости (резистентности). Устойчивость (резистентность) представляет собой закономерное биологическое явление, и избежать ее практически невозможно.
  3. Лекарственно устойчивые возбудители представляют собой опасность не только для пациента, у которого они были выделены, но и для других людей, даже разделенных временем и пространством, и в каждой стране мира рассматриваются как угроза национальной безопасности. Вот почему разработка мер, направленная на сдерживание роста антибиотикорезистентности патогенных микроорганизмов, приобрела сегодня глобальные масштабы.

Как развивается устойчивость к антибиотикам

Наиболее частыми механизмами развития резистентности являются:

  • модификация мишени действия препаратов (например, образование атипичных пенициллинсвязывающих белков у стафилококков ведет к появлению штаммов метиллинорезистентного S. aureus [MRSA], а конформация на уровне М2-каналов вирусной частицы — к появлению вируса гриппа типа А, устойчивого к римантадину);
  • ферментативная инактивация (гидролиз β-лактамных ан-тибиотиков (β-лактамазами некоторых грамположительных и грамотрицательных бактерий, инактивация аминогликозидов аминогликозид-модифицирующими ферментами;
  • активное выведение (эффлюкс) препаратов из микробной клетки (так, синегнойная палочка может осуществлять активный выброс карбапенемов и фторхинолонов);
  • снижение проницаемости внешних структур микробной клетки (может быть причиной резистентности синегнойной палочки и других бактерий к аминогликозидам, а также грибов Candida некоторых видов к противогрибковым препаратам группы азолов);
  • формирование «обходного пути» (метициллинорезистентные стафилококки).
Читать еще:  Как делать массаж простаты страпоном

Классификация антибиотиков по механизму действия

Основными фармакодинамическими характеристиками каждого антимикробного лекарственного препарата являются спектр и степень его активности в отношении того или иного вида микроорганизмов. Количественным выражением активности препарата считается его минимальная подавляющая концентрация (МПК) для конкретного возбудителя, при этом, чем она меньше, тем большей активностью в отношении данного возбудителя обладает препарат. Весьма существенно, что в последние годы трактовка фармакодинамики антимикробных лекарственных препаратов расширилась и стала включать взаимоотношение между концентрациями препарата в организме или в искусственной модели и его активностью.

Исходя из этого, выделяют две группы антибиотиков:

  1. Антибиотики с «концентрационнозависимой» антимикробной активностью (примеры — аминогликозиды, фторхинолоны, липопептиды) характеризуется тем, что степень гибели бактерий коррелирует с концентрацией антибиотика в биологической среде, в частности в сыворотке крови. Поэтому целью режима дозирования антибиотиков с таким действием считается достижение максимально переносимой концентрации препарата.
  2. Антибиотики с «времязависимой» активностью (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, ванкомицин) наиболее важное условие — длительное поддержание концентрации на относительно невысоком уровне (в 3-4 раза выше МПК). Причем при повышении концентрации препарата эффективность терапии не возрастает. Цель режимов дозирования таких лекарственных препаратов заключается в поддержании в сыворотке крови и очаге инфекции концентрации антибиотика, в 4 раза превышающей МПК для определенного возбудителя, в течение 40-60 временного интервала между дозами.

Классификация антибиотиков по химическому строению и происхождению

Тип действия антимикробных лекарственных препаратов бывает:

  • «Цидным» (бактерицидным, фунгицидным, вирицидным или протозоацидным), под которым понимается необратимое нарушение жизнедеятельности (гибель) инфекционного агента.
  • «Статическим» (бактериостатическим, фунгистатическим, вириетатическим, протозоастатическим), при котором прекращается или приостанавливается размножение возбудителя.

Необходимо учитывать, что одни и те же препараты могут обладать «цидным» и «статическим» действием. Это определяется вид концентрацией препарата и длительностью контакта с патогеном. Макролиды обычно проявляют бактериостатический эффект, однако в высоких концентрациях (в 2-4 раза превышающих МПК) способны действовать бактерицидно на β-гемолитический стрептококк группы А (БГСА) и пневмококк.
Подразделение антибиотиков на бактерицидные и бактериостатические важно только при лечении угрожающих жизни инфекций или наличии и пациента подавленного иммунитета. В этих случаях эффект бактериостатических препаратов может быть недостаточным, поскольку они лишь ингибируют размножение микроорганизмов, а полную элиминацию патогенов должна завершить иммунная система. По этой причине именно бактерицидные антибиотики считаются препаратами выбора при лечении тяжелых инфекций (таких как инфекционный эндокардит, остеомиелит, менингит, сепсис) или инфекций у пациенте нарушениями иммунитета (например, при нейтропенической лихорадке).
Антимикробные препараты, как и другие лекарственные препараты, подразделяются на группы и классы, что имеет большое значение с точки зрения понимания спектра активности, фармакокинетических особенностей, характера нежелательных лекарственных реакций и т.д. Однако неверно рассматривать все препараты, входящие в одну группу (класс, поколение), как взаимозаменяемые. Между препаратами одного поколения, незначительно отличающимися по химической структуре, могут быть существенные различия по вызываемым эффектам. Например, среди цефалоспоринов III поколения клинически значимой антисинегнойной активностью обладают только цефтазидим и цефоперазон. Другим примером является различие в фармакокинетике: цефалоспорины I поколения (цефазолин) нельзя применять при лечении бактериального менингита вследствие плохой проницаемости через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Классификация антибиотиков по спектру действия

В течение многих десятилетий среди антибиотиков традиционно выделяли препараты с «узким» (например, бензилпеннциллин) и «широким» (тетрациклины) спектром антимикробной активности. На сегодняшний день такое деление представляется условным и не может считаться надежным критерием клинической значимости тех или иных антибиотиков, поскольку:

  1. Большинство инфекций вызывается одним (ведущим) возбудителем, поэтому «избыточная» широта спектра не только не дает никаких преимуществ, но и опасна с точки зрения подавления нормальной микрофлоры. Таким образом, следует стремиться к применению препаратов с максимально узким спектром активности, особенно при выделенном возбудителе.
  2. Не учитывается приобретенная резистентность микроорганизмов, из-за которой, например, тетрациклины, изначально активные против большинства наиболее важных патогенов, сейчас «потеряли» значительную часть своего спектра. Вследствие этого более целесообразно рассматривать антимикробные препараты с точки зрения доказанной, желательно в рандомизированных исследованиях, клинической и микробиологической эффективности при конкретной инфекции.

Правильно подобранный антибиотик – залог успеха лечения

Среди фармакокинетических характеристик антимикробных лекарственных препаратов весьма существенными при выборе препарата для конкретного больного являются особенности распределения в организме, прохождение через различные тканевые барьеры, способность проникать в очаг инфекции и создавать в нем адекватные терапевтические концентрации. При этом для успешного лечения инфекций, вызываемых внутриклеточно локализующимися микроорганизмами, антимикробные лекарственные препараты должны создавать терапевтические уровни не только во внеклеточном пространстве, но и внутри клеток.

Как правильно подобрать антибиотики

  • Для антибиотиков, которые принимаются внутрь, важнейшее значение имеет такой фармакокинетический параметр как биодоступность.
  • Другой параметр — период полувыведения — определяет кратность назначения препарата. Его величина зависит как от структурных особенностей лекарственных препаратов, так и от состояния органов, осуществляющих элиминацию антибиотиков (почки, печень), функцию которых обязательно надо учитывать при определении режима дозирования антимикробных препаратов.

Влияние антибиотиков на микрофлору кишечника и иммунитет

Основной особенностью нежелательного действия антибиотиков и в значительно меньшей степени других антимикробных лекарственных препаратов является влияние на нормальную микрофлору человека, причем чаще всего полости рта и кишечника. Тем не менее, в подавляющем большинстве случаев изменения количественного и качественного состава микрофлоры не проявляются клинически, не требуют коррекции и проходят самостоятельно. Иногда могут развиваться антибиотик-ассоциированная диарея, оральный или вагинальный кандидоз, требующие назначения соответствующей терапии. Следует особо отметить, что распространенное мнение о способности антибиотиков угнетать иммунитет ошибочно. Более того, отдельные группы антибиотиков способны стимулировать определенные звенья иммунной реакции (макролиды, фторхинолоны и др.).

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector