0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Классификация антиангинальных лекарств

Антиангинальные препараты (классификация)

Антиангинальные препараты (лат. Praeparata antianginalia греч. Anti — против + angina — грудная жаба) — ЛП, улучшающие кровоснабжение или метаболизм миокарда или уменьшают потребность миокарда в Оксигене, или имеют несколько свойств, которые обеспечивают нормализации относительного несоответствия кровоснабжения сердечной мышцы и ее потребностей в кислороде, что в условиях ишемии миокарда квалифицируется как антиишемическая действие. Таким образом, антиангинальные препараты оказывают специфическое антиишемическое действие по отношению к миокарду и способны приостанавливать или предотвращать приступы стенокардии («ангинозные» приступы).

Классификация антиангинальных препаратов

Антиангинальные препараты согласно классификации разделяют на:

  • I. Органические нитраты.
  • 1.1. Нитроглицерин (тринитрат глицерина).
  • А. Препараты нитроглицерина короткого и быстрого действия: таблетки; спиртовые и масляные растворы для приема сублингвально; спиртовые и водные растворы для внутривенного введения; аэрозоль для нанесения на слизистую оболочку ротовой полости.
  • Б. Пролонгированные формы нитроглицерина с одновременным быстрым началом действия; нитроглицерин в буккальной форме (пластинки и таблетки-буклеты) для приклеивания на слизистую оболочку ротовой полости.
  • В. Пролонгированные формы нитроглицерина с медленным выделением действующего вещества; нитроглицерин в трансдермальных форме (пластыри и мази, диски, таблетки или капсулы с полимерными носителями).
  • 1.2. Изосорбида динитрат.
  • А. Препараты изосорбида динитрата короткого и быстрого действия аэрозоль для орошения слизистой ротовой оболочки; водный раствор для внутривенного введения.
  • Б. Препараты изосорбида динитрата среднего и пролонгированного действия (таблетки и капсулы, пластинки, мази).
  • 1.3. Производные изосорбида-5-мононитрат.
  • А. Препараты производные изосорбида-5-мононитрата короткого действия (таблетки и капсулы).
  • Б. Препараты производные изосорбида-5-мононитрата с пролонгированным эффектом (таблетки и капсулы).
  • 1.4. Пентаэритрита тетранитрат пролонгированного и среднего действия в таблетках (эринит).
  • II. Блокаторы β-адренорецепторов.
  • III. Блокаторы кальциевых каналов.
  • IV. Нитроподобные соединения (Молсидомин).
  • V. Метаболические (цитопротекторные) препараты (триметазидин).
  • VI. Блокатор глюкагоновых рецепторов (амиодарон).
  • Препараты разных групп, которые проявляют антиангинальные свойства:
  • А. Органические нитриты (натрия нитрит, амилнитрит).
  • Б. Активаторы калиевых каналов (пинацидил, никорандил, кромакалин).
  • В. Антигипоксанты (пиридоксин-глиоксилат), ингибиторы фосфодиэстеразы (милринон, эноксимон).
  • Г. Препараты, которые экономят потребление кислорода миокардом: ингибиторы карнитин-бацилл-КоА-трансферазы (оксфеницин, производные аденозина — N (6) фенил-N (6) алиладенозин производные L-карнитина (L-пропионилкарнитин; пергексилин малеат) активатор пируватдегидрогеназы и ингибитор NAD.H-дегидрогеназы (ранолазин) компоненты митохондриальной дыхательной редокс-цепи (коэнзим Q10, EUK8) анаболические нестероидные вещества (оротовая кислота) ингибиторы обмена натрия, водорода (HOE694).
  • Д. Препараты, которые вызывают брадикардию (ивабрадин).
  • Е. Ингибиторы АПФ.
  • Ж. Антагонисты рецепторов ангиотензина II.
  • З. Вазодилататоры производные хромена (карбохромен), производные пиримидина (дипиридамол).
  • И. Производные фенотиазина (нонахлазин).
  • К. Гибридный препарат: антагонист кальция и блокатор натриевого потока (бепридил).
  • Л. Миотропный спазмолитик: производное бензофурана — феникаберан.

^Наверх

Полезно знать

© VetConsult+, 2015. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Классификация антиангинальных лекарств

К группе антиангинальных средств относятся препараты, устраняющие коронарную недостаточность, т. е. несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и обеспеченностью им. Эта патология встречается преимущественно у взрослых, особенно пожилых людей, но ее обнаруживают и у детей, даже у новорожденных. После тяжелых, затяжных родов в плазме крови ребенка регистрируют высокие концентрации вазопрессина, сохраняющиеся несколько дней. Известно, что коронарные сосуды наиболее чувствительны к этому гормону. Поэтому после тяжелых родов у детей отмечают и ишемию миокарда, и одновременно более высокое периферическое сопротивление сосудов, создающее повышенную постнагрузку на сердце. В другие возрастные периоды ишемию миокарда у детей отмечают и при психоэмоциональных, и при тяжелых физических нагрузках, особенно при наличии артериальной гипертензии разного происхождения.

Развившуюся ишемию миокарда можно устранить разными способами: путем расширения сосудов миокарда, ослабления его работы и снижения в результате этого потребности в кислороде, расширения периферических емкостных сосудов — вен — и уменьшения преднагрузки на сердце и пр.

Читать еще:  Сеанс массажа простаты

Из большого числа антиангинальных средств у детей преимущественно следует применять вещества, уменьшающие тонус как самих коронарных сосудов, так и вен большого круга кровообращения. Наибольшее значение для педиатрии имеют нитроглицерин и препараты его группы, а также антикальциевые средства, в значительно меньшей степени — дипиридамол и карбокромен.

Нитроглицерин — производное нитратов — основной препарат для устранения приступов ишемии миокарда. Он расширяет не только коронарные сосуды, но и сосуды других областей тела. Механизм его действия недостаточно ясен. Обнаружено, что он уменьшает поступление симпатических импульсов к периферическим тканям, так как либо возбуждает тормозные, либо угнетает активирующие структуры ЦНС, регулирующие функцию симпатической нервной системы. В результате этого происходит расширение сосудов и замедление сердечных сокращений. Нитроглицерин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, препятствуя спазмогенному действию вазопрессина, содержание которого может быть повышено в плазме крови не только «стрессированных» новорожденных, но и людей другого возраста во время гипоксии вообще и гипоксии миокарда в частности. Образующиеся из нитроглицерина нитроксидные свободные радикалы активируют в гладких мышцах сосудов гуанилатциклазу, увеличивая содержание в них циклического гуанозинтрифосфата и активность протеинкиназы. В результате происходят дефосфорилирование миозина и снижение сосудистого тонуса. Этому способствует и повышенное нитратами образование простациклина (эндогенного спазмолитика) в сосудистой стенке и пр. Нитроглицерин расширяет преимущественно емкостные сосуды — вены, уменьшая этим преднагрузку на сердце, напряжение стенки желудочков, расход энергии, конечно-диастолическое давление, сопротивление коронарному кровотоку в ишемизированной зоне (особенно под эндокардом). Поэтому нитроглицерин улучшает условия работы сердца, что используют при лечении детей с сердечной недостаточности. Его прием сопровождается увеличением минутного объема крови, улучшением гемодинамики у ребенка и его состояния. Урежение сокращений сердца также снижает его потребность в миокарде, несмотря на сохранение силы сокращений и увеличение минутного объема крови.

Таблетки и кусочки сахара, смоченные раствором нитроглицерина, помещают под язык. Препарат быстро всасывается из полости рта и через 3—5 минут вызывает терапевтический эффект, длящийся 15—20 минут.

При использовании нитроглицерина нередко возникают мучительные головные боли, связанные с расширением наружной сонной артерии и «обкрадыванием» мозга. Возможно понижение артериального давления, иногда значительное, увеличение внутричерепного и внутриглазного давления. Препарат противопоказан больным с кровоизлияниями в мозг и страдающим глаукомой. Для улучшения переносимости нитроглицерина рекомендуют сочетать его со спиртовым раствором ментола (готовая микстура носит название «Капли Вотчала»).

Для профилактики ишемии миокарда применяют и другие препараты нитратов: тринитролонг в виде полимерных пленок, приклеиваемых на внутреннюю поверхность щеки, и таблетки нитросорбита. Эти препараты начинают действовать через 3—5 минут, их эффект сохраняется 3—4 часа и более. С профилактической целью назначают эринит (нитропентон), действующий 4—5 часов, а также микрокапсулированные лекарственные формы нитроглицерина: сустак, действующий 4—5 часов, и нитронг — 6—8 часов.

Антикальциевые препараты (верапамил, фенигидин, сензит) — высокоэффективные коронарные средства, применяемые для профилактики (реже — для купирования) ишемии миокарда. Они тормозят проникновение ионов кальция по медленным каналам в саркоплазму гладкомышечных клеток через сарколемму. В результате расширяются коронарные сосуды, уменьшаются общее периферическое сопротивление сосудов постнагрузка на сердце, конечное диастолическое давление в желудочках сердца и улучшается кровоток в зоне ишемии. Они уменьшают механическую работу сердца и потребность миокарда в кислороде, увеличивают количество анастомозов в сердце, препятствуют образованию тромбоксана и тромбозу сосудов. Антикальциевые препараты не нарушают симпатическую регуляцию деятельности сердца и тонуса сосудов. При их применении у больных уменьшается частота и интенсивность приступов стенокардии, повышается толерантность к физической нагрузке. Эти препараты особенно показаны при сочетании ишемической болезни сердца с гипертонией, брадикардией, нарушениями ритма, бронхиальной астмой. Препараты применяют внутрь, для ускорения действия их можно разжевать и некоторое время держать под языком. Обычно они хорошо переносятся. Иногда возникают головная боль, проходящие тошнота, запоры, мышечная слабость. Антикальциевые препараты нельзя комбинировать с бета-адреноблокаторами из-за опасности возникновения асистолии и гипотонии.

Читать еще:  Симптомы при простатите у мужчин

Значительно реже применяют у детей препараты, преимущественно влияющие на коронарное кровообращение: дипиридамол, карбокромен. Они расширяют коронарные сосуды под эпикардом, а очень легко нарушаемый кровоток под эндокардом может не только не увеличиться, но даже уменьшиться, что приводит к «обкрадыванию» ишемизированных участков миокарда. Длительное применение (2—3 месяца) этих препаратов способствует образованию коллатералей и уменьшает частоту возникновения приступов ишемии миокарда.

В механизме действия этих средств существенную роль играет их способность увеличивать концентрацию аденозина в сосудах миокарда (и мозга). Дипиридамол угнетает аденозиндезаминазу, разрушающую аденозин, а карбохромен повышает активность 5-нуклеотидазы, превращающей аденозинмонофосфат в аденозин, и ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивая содержание в миокарде циклического аденозинмонофосфата.

Медицина. Сестринское дело.

На сайте вы узнаете все о сестринском деле, уходе, манипуляциях

Антиангинальные средства, препараты их действия, классификация, фармакология

Это лекарственные препараты для устранения или предупреждения приступов стенокардии.

Название антиангинальные средства происходит от латинского angina pectoris – грудная жаба или стенокардия (С).

Стенокардия – проявление ишемической болезни сердца (ИБС).
Jschaemia от греческих слов ischo – задерживать, haema – кровь.
Ишемия – местное малокровие, возникающее при сужении или закрытии приносящей артерии.

При ИБС поражаются коронарные артерии сердца (КАС).
Другое название ИБС – коронарная болезнь сердца.

Основные причины ишемии:

1. Атеросклеротический стеноз КАС.
2. Тромбоз КАС.
3. Спазм КАС.

При сужении или закрытии КАС возникает зона ишемии миокарда, снижается поступление кислорода в миокард. Это приводит к накоплению в зоне ишемии алгогенных веществ, которые раздражают окончания чувствительных нервов. В итоге возникает ощущение боли и сжатия в груди – приступ стенокардии.

Принципы лечения при стенокардии

1. Уменьшить потребность сердца в кислороде.
2. Увеличить доставку кислорода в зоне ишемии.

Классификация Антиангинальных средств

1. Донаторы оксида азота
а) Органические нитраты
Нитроглицерин

Изосорбида динитрат и мононитрат
б) Производные сиднонимина
Молсидомин
2. β1-адреноблокаторы
Пропранолол Метопролол
Атенолол и др.
3. Блокаторы L-кальциевых каналов
а) Производные фенилалкиламина
Верапамил
б) Производные бензотиазепина
Дилтиазем
в) Производные дигидропиридина
Нифедипин

Классификация по длительности действия

1. Короткого действия
Нитроглицерин (сублингвальные таблетки, аэрозоль)
2. Длительного действия
Изосорбида ди- и мононитрат
Сустак
Нитронг и др.
Нитроглицерин
Является эфиром глицерина и азотной кислоты
СН2 ─ О ─ NO2

СН ─ О ─ NO2

СН2 ─ О ─ NO2
Маслянистая жидкость, взрывоопасен. При нанесении на слизистые оболочки и кожу быстро всасывается в кровь.
Для купирования приступа стенокардии вводят сублингвально в таблетках по 0,0005.

Механизм действия нитроглицерина

Проникнув в ГМК сосудов, нитроглицерин разрушается с образованием оксида азота (NO), который расширяет артериальные и венозные сосуды.

Гемодинамические эффекты нитроглицерина

1. Расширение венозных сосудов снижает венозный возврат к сердцу. Уменьшается растяжение стенок сердца, уменьшается преднагрузка. В итоге снижается работа сердца и его потребность в О2.
2. Расширение артериол снижает постнагрузку , уменьшает периферическое сопротивление и АД. Это также способствует снижению работы и потребности в О2.
3. Расширение коронарных артерий увеличивает коронарный кровоток и доставку О2 к зоне ишемии.

Снижение пред- и постнагрузки, усиление коронарного кровотока, увеличение снабжения миокарда кислородом ликвидирует ишемию и устраняет приступ стенокардии.

Нитроглицерин снижает тонус ГМК не только сосудов, но и других органов: ЖКТ, желче- и мочевыводящие пути, бронхи и др.

Спазмолитическое действие нитроглицерина развивается через 1-2 минуты после сублингвального применения и длится до 30 мин.

При частом применении нитроглицерина к нему развивается толерантность (тахифилаксия).
Механизм развития толерантности – истощение запасов в ГМК соединения содержащего SH-группы, которое необходимо для активирования нитроглицерина.

Препараты нитроглицерина

1. Сублингвальные
Таблетки 0,0005
Капсулы 0,0005
Раствор в спирте 1%-10 мл.
2. Буккальные
Тринитролонг – полимерные пластинки, содержащие по 1,2 и 4 мг нитроглицерина.
3. Ингаляционные
Аэрозоль
Нитролингвал
4. Трансдермальные
Мазь 2%
Нитродерм (пластырь)
5. Внутривенные
Перлинганит
Ампулы 10 мг в 10 мл

Читать еще:  Как проводится массаж пж

Препараты нитроглицерина длительного действия

Suctac mite – 2,6 мг
Suctac forte – 6,4 мг
Вводят внутрь.
Действие развивается в течение 30 минут и длится 6-8 часов.

Другие препараты нитратов

Таблетки по 5, 10 и 20 мг
Ампулы 1%-10 мл в/в
По механизму действия является донатором оксида азота.
Применяют внутрь для предупреждения приступов стенокардии.
Эффект развивается через 30 минут и длится 5-8 часов.

Таблетки по 2, 4 и 8 мг
Применяют внутрь и сублингвально.
Активируется без участия SH- соединений.
Действие развивается через 5-30 минут и длится 6-7 часов.

Блокаторы кальциевых каналов

Нифедипин Nifedipine

Синоним: Кордафен
Коринфарм
Таб. 10 мг 3 р/д внутрь или сублингвально.
Таб. с МВ, 30 и 60 мг, внутрь целиком 1 р/д.
Фармакокинетика нифедипина
1. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ.
2. С max. в плазме создается через 30 мин.
3. Биодоступность 40-60%, т.к. разрушается в печени
4. Т1/2 2-4 ч.
5. Неактивные метаболиты выводятся почками (80%)

Фармакодинамика нифедипина

1. Блокирует Са++ каналы в мембранах кардиомиоцитов, в ГМК сосудов и внутренних органов (ЖКТ, бронхи, матка и др.)
2. Снижает трансмембранное поступление Са++ в кардиомиоциты и ГМК
3. Расширяет коронарные артерии. Увеличивает коронарный кровоток.

4. Уменьшает силу сокращений и работу сердца. Снижает потребность миокарда в О2.
5. Расширяет артериолы. Снижает артериальное давление в большом круге и легочной артерии.
6. Угнетает агрегацию тромбоцитов.
7. Увеличивает выведение натрия и воды.

Показания к применению нифедепина

1. ИБС
2. Артериальная гипертензия
3.Гипертрофическая кардиомиопатия
4. Болезнь Рейно
5. Бронхообструктивный синдром

Побочные действия нифедипина

1. Гиперемия лица, ощущение пеара
2. Тахикардия
3. Гипотензия, головокружение, обморок
4. Нарушение кроветворения
5. Запор
6. Аллергические реакции и др.

Противопоказания к применению нифедипина

1. Гиперчувствительность
2. Острый период инфаркта миокарда
3. Кардиогенный шок
4. Артериальная гипотензия
5. Тахикардия
6. Беременность и кормление грудью

Дилтиазем Diltiazem

Синоним: Алдиазем
Алтиазем
Таб. с МВ 60 и 90 мг внутрь целиком.

Блокирует Са++ каналы. Уменьшает вхождение Са++ в кардиомиоциты и ГМК. Сходен с нифедипином, но вызывает тахикардию, т.к. снижает функцию СА и АV узлов. Применяют при ИБС, АГ и как противоаритмическое средство.

Верапамил Verapamil

Таб. 40 и 80 мг, внутрь.
Сходен с дилтиаземом, но сильнее снижает АV проводимость, вызывает брадикардию. Применяют при мерцательной аритмии.

Применение верапамила при стенокардии может вызвать AV-блокаду и сердечную недостаточность.

2.2.2. Антиангинальные средства

Препараты этой группы используют для лечения и профилактики тяжелого заболевания сердечно-сосудистой системы — ишемической болезни сердца (ИБС) и ее осложнений (инфаркт миокарда).

В основе патогенеза ИБС лежит дисбаланс между поступлением кислорода в миокард и его потребностью. Основными путями фармакологической ликвидации этого дисбаланса являются: расширение коронарных сосудов, способствующее увеличению коронарного кровотока, снижение потребности миокарда в кислороде, повышение устойчивости миокарда к гипоксии и нормализация реологических свойств крови.

По механизму действия выделяют несколько групп антиангинальных средств:

1) уменьшающие потребность миокарда в кислороде ( b — адреноблокаторы);

2) повышающие доставку кислорода к сердцу (коронарорасширяющие средства миотропного спазмолитического и аденозинового типа действия);

3) снижающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие доставку кислорода к сердцу (нитраты, антагонисты кальция).

К антиангинальным препаратам предъявляется ряд требований: они должны обладать антиагрегационной активностью, способствовать образованию коллатералей, не давать синдрома «обкрадывания», не оказывать отрицательного влияния на липидный и углеводный обмен.

В современной кардиологии в лечении и профилактике ИБС ведущими средствами являются нитраты, р-адреноблокаторы и антагонисты кальция.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector