1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Фенитоин инструкция по применению цена и отзывы

Фенитоин

Химическое название

Химические свойства

Фенитоин – противоэпилептическое средство, производное гидантоина, по своей химической структуре близко к барбитуровой кислоте. Вещество входит в список важнейших лек. средств ВОЗ, в перечень жизненно необходимых препаратов.

Средство синтезировали в 1908 году, а к 1937 обнаружили его противосудорожные свойства. Само вещество представляет собой белый кристаллический порошок, практически не растворимый в воде. Соединение можно растворить в р-ах едких щелочей (1%), его молекулярная масса = 252,3 грамма на моль.

В составе различных препаратов используют смесь гидрокарбоната натрия и дифенилгидантоина. Лекарство вводят орально и парентерально.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, антиаритмическое, противоэпилептическое, миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противосудорожная активность средства достаточно высока и не сопровождается сонливостью и заторможенностью. Фенитоин – эффективный биоэлектрический стабилизатор. В высоких дозировках вещество способно нарушить координацию движений. Средство активизирует центральную нервную систему, оказывает антиаритмическое воздействие на сердечную мышцу, повышает порог возбудимости, снижает скорость прохождения импульсов по волокнам Пуркинье и пучку Гиса.

Механизм действия вещества еще не до конца изучен, однако можно предположить, что его основополагающим свойством является способность лекарства стабилизировать нейрональные мембраны тела нервных клеток, синаптических связей. Таким образом, удается ограничить процесс распространения нейронального возбуждения и судорожную активность. Вещество воздействует на ткани спинного и головного мозга, автономные ганглии, сердечную мышцу, периферические нервы, проводящую систему сердца, гладкие мышцы сосудов и кишечника. Фенитоин снижает концентрацию натрия в нейронах, облегчает транспорт ионов натрия из клеток, уменьшает внутриклеточный транспорт кальция. Также средство влияет на работу нейроглий, фибробластов и эндокринных клеток. Обнаружена способность данного соединения ускорять заживление ран, улучшать снабжение кислородом клеток, органов и тканей в условиях гипоксии и отравления токсинами, подавлять активность глутаматных рецепторов.

В терапевтических дозах препарат успокаивает и оказывает умеренно тонизирующее действие, не вызывает привыкания.

При пероральном приеме действующее вещество легко усваивается организмом, однако его фармакокинетические параметры отличаются у различных групп пациентов. Максимальная концентрация в крови достигает в течение 3-15 часов (до 28 для таблеток). Эффект от приема вещества после приема таблеток наблюдается через 60 минут, после внутривенного введения – за несколько минут. Около 80% вещества вступает в связь с белками плазмы крови. У лиц, страдающих от заболеваний почек, данный показатель достигает 43%. Средство быстро преодолевает гематоэнцефалический барьер, распределяется практически по всех тканям и органам.

Менее 5% соединения выводится с помощью почек, остаток подвергается метаболизму в печени (превращается в неактивные глюкурониды и параоксифенилы, которые затем выводятся с желчью).

Показано сочетанное применение Фенитоина с витамином D и К, фенобарбиталом и другими противоэпилептическими средствами.

Показания к применению

  • при эпилепсии;
  • в качестве профилактического средства после операций и травм;
  • при суправентрикулярнойи желудочковой аритмии, которые вызванных передозировкой сердечных гликозидов или антидепрессантов;
  • для лечения синдрома Меньера;
  • при невралгии тройничного нерва, особенно при резистентности к карбамазепину;
  • пациентам с эпилептическим статусом с тонико-клоническими припадками сложными парциальными приступами;
  • при нарушении мыслительных процессов, поведенческих расстройствах и расстройствах психики;
  • больным язвенным колитом или синдромом раздраженного кишечника, при неэффективности других методов лечения;
  • при косоглазии и глаукоме;
  • пациентам с нарушениями процессов регенерации (кариес, ожоги, склеродермия, язвы);
  • при возвратной лихорадке игипоталамическом синдроме.

Противопоказания

  • при тяжелых заболеваниях почек или печени;
  • пациентам с сердечной недостаточностью, AV-блокадой2 или 3 степени, брадикардией;
  • при лейкопении или кахексии;
  • кормящим женщинам;
  • лицам, обладающим повышенной чувствительностью к веществу;
  • при порфирии;
  • беременным женщинам;
  • при синдроме Морганьи-Адамса-Стокса.

Побочные действия

При применении Фенитоина:

  • у 2-4% пациентов развиваются кожные аллергические реакции, кореподобная сыпь (отменить лекарство до устранения симптомов сыпи);
  • редко возникают тяжелые аллергические реакции, обширные высыпания на коже, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, гепатит, эритема, ангионевротические отеки;
  • могут развиться дозозависимые нарушения со стороны нервной системы, фибрилляции век и губ, нистагм, атаксия, беспокойство, тремор, головокружение, повышенная раздражительность, инсомния, сенсорная нейропатия (длительный прием больших доз);
  • возникает гиперплазия десен, остеомаляция, макроцитоз, редко – мегапластическая анемия, панцитопения, тромбоцитопения,гемолитическая анемия, гирсутизм, лимфоденопатия;
  • может наблюдаться гипертрихоз, гиперпигментация, огрубение черт лица, полиартрит, снижение веса.

При приеме первой дозы могут развиться: тошнота, диспепсия, расстройства со стороны ЖКТ, гастрит, гастралгия, повышение уровня ферментов печени. Побочные действия такого рода можно предупредить, если принимать таблетки во время еды.

Фенитоин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от болезни и возраста пациента.

Доза препарата Фенитоин для лечения неэпилептических заболеваний в несколько раз ниже, чем при лечении эпилепсии. Таблетки принимают во время еды.

Суточная дозировка для взрослых составляет 1-3 таблетки, распределенных на 2-3 приема. При необходимости суточную дозировку можно увеличить до 4 таблеток.

Максимальная суточная дозировка составляет 8 таблеток. За один раз пациент может принять 3 таблетки.

В возрасте до 5лет назначают по четверти таблетки, 2 раза в день. Детям от 5 до 8 лет – по четверти, 3-4 раза в день. Детям, достигшим 8-летнего возраста, рекомендуется принимать по 1-2 таблетки, за 2 приема.

Лекарство часто сочетают с другими препаратами, противоэпилептическими средствами.

Продолжительность лечения определяется специалистом.

Передозировка

Прием высоких доз средства в течение длительного времени приводит к развитию: нистагма, атаксии, гиперкинезов, диплопии, сенсорной нейропатии. Также могут проявиться: усиление приступов эпилепсии, кома, сопор, гипергликемия.

Вещество не имеет специфического антидота. Лечение следует проводить согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

При сочетании с теофилином происходит взаимное ослабление эффективности обоих лек. средств.

Лекарство оказывает влияние на эффективность парацетамола.

Ацетазоламид повышает вероятность развития рахита или остеомаляции.

Вещество оказывает влияние на эффективность глюкокортикостероидов, противогрибковых средств, дигитоксина, фуросемида, оральных комбинированных контрацептивов, рифампицина, клозапина, дикумарола, доксициклина, экстрогенов, хинидина, витамина D.

При сочетании препарата со средствами, угнетающими работу ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.

Сочетанный прием лекарства с Флуконазолом, Миконазолом, Амфотерицином В, Кетоконазолом, интраконазолом, Хлорамфениколем, Диазепамом, блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов, Изониазидом, Омепразолом, эстрогенами, фенилбутазоном, сукцинимидами, сульфонамидами, тразодоном, сульфинпиразоном, галотаном, фелбаматом, метилфенидатом, Флуоксетином или салицилатами приводит к повышению его плазменной концентрации и повышению риска развития побочных реакций.

Одновременный прием вещества с производными фенотиазина, тиоридазином, хлоропромазином, Фенобарбиталом, прохлорперазином, Кларитромицином, противоопухолевыми средствами может привести к повышению концентрации Фенитоина в крови.

С особой осторожностью лекарственное средство сочетают с вальпроевой кислотой. Кислота приводит к уменьшению эффективности и концентрации в крови действующего вещества, особенно в первые несколько недель проведения терапии. Затем плазменная концентрация Фенитоина восстанавливается до нормального уровня. Также считается, что вальпроевая кислота увеличивает количество вторичного неактивного, но гепатотоксичного метаболита.

Читать еще:  Как пользоваться массажером

Одновременный прием лекарства с габапентином, дезипрамином, дилтиаземом, нифидепином, дисульфирамом может привести к повышению токсичности лекарственных средств и увеличению плазменной концентрации Фенитоина.

Эффективность препарата несколько снижается при его сочетанном приеме с карбамазепином, резерпином, вигабатрином, фолиевой кислотой, сукральфатом.

При сочетании средства с 200 мг пиридоксина в сутки, уменьшается его плазменная концентрация и эффективность.

Окончательно не установлен характер взаимодействия Фенитоина с ритонавиром, были зарегистрированы случаи повышения плазменной концентрации противоэпилептического средства.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, темном месте, при комнатной температуре.

Срок годности

Особые указания

Нельзя резко прекращать принимать лекарство больным эпилепсией, это может привести к развитию синдрома отмены. При острой необходимости отмены препарата (аллергии на препарат, реакциях гиперчувствительности) рекомендуется использовать противосудорожные средства иного рода.

Лечения данным средством оказывает влияние на уровень билирубина, холестерина, щелочной фосфатазы, глюкозы, ферментов печени, кальция сыворотки крови и гормона тироксина.

Если у пациента ранее наблюдались реакции повышенной чувствительности к гидантоиновым противосудорожным средствам, то возможно развитие аналогичных реакций на данное вещество.

Фенитоин активно метаболизируется в тканях печени, поэтому во время лечения необходимо соблюдать осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

Во время лечения рекомендуется нормально питаться и обеспечить суточную норму выработки витамина D.

Во время прохождения курса лечения средством нельзя управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Детям

Необходимо скорректировать суточную дозировку и режим дозирования. Использование лекарства у детей в периоды активного роста может привести к нарушениям в росте и развитии соединительной ткани.

Пожилым

Рекомендуется произвести коррекцию режима дозирования.

С алкоголем

При развитии острой алкогольной интоксикации возможно повышение уровня Фенитоина в крови. При хроническом алкоголизме данный показатель, напротив, снижается.

С антибиотиками

Вещество вступает в неоднозначное взаимодействие с Ципрофлоксацином.

При беременности и лактации

Использование средства беременными женщинами может привести к возникновению нейробластомы, расщепления верхней губы или неба у новорожденных детей.

Крайне не рекомендуется прием препарата во время кормления грудью.

Фенитоин (Phenytoin)

Русское название

Латинское название вещества Фенитоин

Химическое название

5,5-Дифенил-2,4-имидазолидиндион (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенитоин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фенитоин

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в 1% растворах едких щелочей.

Фармакология

Обладает противосудорожной активностью (без выраженного седативного и снотворного эффекта), проявляющейся при генерализованных и парциальных припадках. В высоких дозах нарушает координацию движений. Оказывает активирующее влияние на ЦНС (укорачивает период неподвижности в тесте «отчаяния» и уменьшает птоз, вызванный резерпином), антиаритмическое — на сердце (снижает максимальную скорость деполяризации, повышает порог возбудимости, замедляет проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье). Подавляет вестибулярные рефлексы, снижает проявления некоторых форм синдрома Меньера. Влияет на активный и пассивный транспорт ионов натрия и кальция через клеточные и субклеточные мембраны нервных клеток. Значимо уменьшает уровень натрия в нейроне, поскольку снижает его поступление, блокируя Na + -K + -АТФазу мозга и облегчает активный транспорт из клетки. Изменяет кальций-фосфолипидное взаимодействие в клеточной мембране и уменьшает активный транспорт калия и кальция, тормозит выброс нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата) из нервных окончаний, чем обеспечивает противосудорожный эффект. Обладает способностью подавлять глутаматные рецепторы. Противоаритмическая активность реализуется через снижение центральных адренергических влияний на сердце, стабилизацию мембран кардиомиоцитов при увеличение их проницаемости для ионов калия.

При приеме внутрь легко всасывается. Скорость абсорбции различна у разных пациентов, поэтому время достижения Cmax весьма вариабельно — 3–15 ч. Связывается на 70–90% с белками плазмы (при почечной недостаточности — 43%). Свободно проходит гистогематические барьеры и быстро распределяется по органам и тканям ( в т.ч. мозговым). Менее 5% выделяется с мочой в неизмененном виде, остальное количество трансформируется ферментами печени до неактивных метаболитов — главным образом, глюкуронидов (экскретируются почками) и параоксифенильных производных; последние частично выделяются с желчью. T1/2 в плазме при в/в введении — 9–14 ч, после перорального приема — 22–28 ч. Детям (особенно в период роста) рекомендуется назначать фенитоин в сочетании с витаминами D и К, т.к. возможно развитие остеопатий типа рахита, гипокальциемии, нарушений свертывания крови. При недостаточном эффекте следует дополнительно применить фенобарбитал или другой противоэпилептический препарат. Используется, кроме того, в случаях резистентности к карбамазепину при лечении невралгии тройничного нерва. Устраняет (50 — 90%) суправентрикулярные и желудочковые аритмии, вызванные передозировкой сердечных гликозидов, но малоэффективен при суправентрикулярных аритмиях другого генеза. Отчетливый эффект отмечается при нарушениях ритма во время наркоза, катетеризации сердца, после операций на сердце, т.е. когда нарушена функция центральных структур, регулирующих активность симпатической нервной системы.

Применение вещества Фенитоин

Эпилепсия (большие судорожные припадки), профилактика посттравматической и постнейрохирургической эпилепсии, желудочковые аритмии, в т.ч. при интоксикации сердечными гликозидами, некоторые формы синдрома Меньера, невралгия тройничного нерва.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия.

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV блокада II-IIIстепени, синоаурикулярная блокада, брадикардия, беременность и период лактации.

Ограничения к применению.

С осторожностью применяется у пациентов, страдающих алкоголизмом, сахарным диабетом, системной красной волчанкой, при гипертермии.

Источник информации

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности назначается только по жизненным показаниям.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Применение при беременности

Если фенитоин используется во время беременности или в случае наступления беременности в период лечения фенитоином пациентка должна быть проинформирована о потенциальной опасности для плода.

Внутриутробное воздействие фенитоина может увеличить риск врожденных пороков развития. Повышение частоты больших пороков развития (например пороков сердца), малых аномалий (таких как дисморфические черты лица, ногтей и гипоплазия пальцев), нарушение роста ( в т.ч. микроцефалия) и умственная отсталость были зарегистрированы у детей, рожденных от женщин с эпилепсией, которые принимали во время беременности фенитоин в отдельности или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Было также отмечено несколько случаев злокачественных новообразований, в т.ч. нейробластома, у детей, матери которых получали при беременности фенитоин. Общая частота пороков развития у детей, родившихся от женщин, больных эпилепсией и получавших в период беременности противоэпилептические ЛС (фенитоин и/или другие), составляет около 10%, что в 2-3 раза выше, чем в популяции в целом. Однако относительный вклад противоэпилептических ЛС и других факторов, связанных с эпилепсией, в повышение риска неизвестен и в большинстве случаев невозможно приписать конкретные аномалии развития конкретным противоэпилептическим препаратам.
В доклинических испытаниях на животных было зарегистрировано увеличение резорбции и частоты пороков развития после введения беременным крольчихам фенитоина в дозах 75 мг/кг и выше (около 120% максимальной нагрузочной дозы для человека).

Читать еще:  Чем полезен массаж простаты для мужчины

Источник информации

Побочные действия вещества Фенитоин

Головокружение, возбуждение, тремор, атаксия, нистагм, лихорадка, тошнота, рвота, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд); при длительном применении (особенно у детей) — диспепсия, гиперплазия десен, остеопатия, гипокальциемия, мегалобластная анемия, реже — лимфоаденопатия, гирсутизм.

Побочные действия (дополнительно)

Со стороны нервной системы и органов чувств: раздражительность, инсомния, атаксия, нарушение координации движений, дизартрия, диплопия, боль в глазах.

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, запор, гастралгия, гастрит, нарушение функции печени, токсический гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, токсикодермия.

Прочие: полиартрит, снижение массы тела.

При длительном применении: периферическая полинейропатия, преимущественно сенсорная.

При резкой отмене фенитоина может развиться синдром отмены.

Источники информации

Взаимодействие

Ускоряют биотрансформацию фенобарбитал и карбамазепин, замедляют (могут усиливать побочные эффекты) — изониазид и его производные, хлорамфеникол, кумарины, ацетилсалициловая кислота, дисульфирам.

ЛС, которые могут снижать уровень фенитоина в крови

Карбамазепин, резерпин, сукральфат, антациды.

ЛС, которые могут как увеличивать, так и снижать уровень фенитоина в крови

Фенобарбитал, вальпроат натрия, вальпроевая кислота.

Подобным образом эффект фенитоина на концентрации фенобарбитала, вальпроата натрия, вальпроевой кислоты непредсказуем.

ЛС, эффективность которых снижается при сочетанном применении с фенитоином

Кортикостероиды, кумариновые антикоагулянты, дигитоксин, доксициклин, эстрогены, фуросемид, пероральные контрацептивы, пароксетин, хинидин, рифампицин, теофиллин, витамин D.

Источник информации

ЛС, которые могут увеличивать уровень фенитоина в крови

Амиодарон, хлорамфеникол, хлордиазепоксид, циметидин, диазепам, дикумарол, дисульфирам, эстрогены, этосуксимид, флуоксетин, Н2-антигистаминные средства, галотан, изониазид, метилфенидат, фенотиазины, фенилбутазон, салицилаты, сульфонамиды, тиклопидин, толбутамид, тразодон.

При одновременном применении фенитоина с другими ЛС рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы: при концентрации в крови у детей более 20 мг/л возможно развитие острой интоксикации — нистагм, атаксия, нарушения психики, боль в суставах; в более тяжелых случаях — брадикардия, мерцание желудочков, трепетание предсердий, асистолия и кома.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Фенитоин

Необходим тщательный подбор доз (при эпилепсии определяют концентрацию в крови на 7–10 день лечения), т.к. элиминация — процесс насыщаемый и увеличение дозы может сопровождаться непропорциональным повышением уровня в плазме. При выраженных побочных явлениях необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.

В период лечения фенитоином необходимо контролировать содержание кальция и фосфора в сыворотке крови.

Больным с нарушением функции печени и людям пожилого возраста необходима коррекция режима дозирования.

При острой алкогольной интоксикации концентрация фенитоина повышается, при хронической — снижается.

Дифенин

Дифенин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Diphenine

Код ATX: N03AB02

Действующее вещество: фенитоин (phenytoin)

Производитель: ОАО «Луганский ХФЗ» (Украина), ОАО «Усолье-Сибирский химфармзавод» (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 33 руб.

Дифенин – препарат с противосудорожным действием.

Форма выпуска и состав

Дифенин выпускают в форме таблеток (в контурных безъячейковых упаковках по 10 шт., по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит активное вещество: фенитоин – 100 мг.

Фармакологические свойства

Для Дифенина характерно противосудорожное, антиаритмическое, обезболивающее и миорелаксирующее действие.

Фармакодинамика

При приеме фенитоина наблюдается противосудорожный эффект, не сопровождающийся выраженным снотворным действием. Механизм противосудорожной активности, которую проявляет Дифенин, на данный момент до конца не изучен. Предположительно, специфическое воздействие фенитоина при эпилепсии осуществляется посредством торможения возбудимости нейронов эпилептического очага и влияния на нейромедиаторы. Вещество является блокатором натриевых каналов, увеличивает время их инактивации, предотвращает генерацию и распространение высокочастотных разрядов.

Допускается, что антиаритмический эффект фенитоина обусловлен нормализацией вхождения ионов кальция и натрия в клетки сердечных волокон Пуркинье. Дифенин подавляет аномальный автоматизм и снижает продолжительность потенциала действия в системе Гиса ‒ Пуркинье вследствие уменьшения времени реполяризации, а также способствует сокращению эффективного рефракторного периода.

Фармакокинетика

Фенитоин характеризуется эффектом первого прохождения через печень. Его биодоступность не превышает 50%. Вещество проникает в грудное молоко, спинномозговую жидкость, желчь, слюну, желудочный и кишечный сок, сперму и преодолевает плацентарный барьер. Его степень связывания с белками плазмы достаточно значительна (до 90% и более). Максимальная концентрация фенитоина в сыворотке крови достигается примерно за 1,5–3 часа. Терапевтический уровень препарата в сыворотке крови равен 10‒20 мкг/мл (40‒80 мкмоль/л). Равновесная концентрация препарата обычно устанавливается на 5–10-е сутки после начала лечения при приеме средней суточной дозы.

Концентрация фенитоина в сыворотке, обеспечивающая необходимый лечебный эффект, может определяться типом эпилептических припадков. В отдельных случаях возможно предотвращение эпилептических приступов при концентрации фенитоина в сыворотке, составляющей 6‒9 мкг/мл (24‒36 мкмоль/л). Поэтому эффективность терапии рекомендуется контролировать не по содержанию препарата в сыворотке крови, а по клиническим симптомам заболевания.

Фенитоин метаболизируется печеночными ферментами с образованием неактивных метаболитов. Основным неактивным метаболитом является 5-(р-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин. Препарат имеет тенденцию к кумуляции в организме, что может привести к развитию непредвиденных токсических реакций.

Период полувыведения фенитоина составляет 24 часа. От 35 до 60% принятой дозы выводится с мочой, от 40 до 65% введенного фенитоина – с желчью. Степень экскреции повышается при щелочной реакции мочи.

Показания к применению

  • Эпилепсия (большие судорожные припадки), эпилептические припадки в нейрохирургии, эпилептический статус с тонико-клоническими припадками (лечение и профилактика);
  • Желудочковые аритмии (в т.ч. связанные с интоксикацией гликозидами или трициклическими антидепрессантами);
  • Невралгия тройничного нерва (как средство второго ряда или одновременно с карбамазепином).
Читать еще:  Старые массаж простаты

Противопоказания

  • Синусовая брадикардия;
  • AV-блокада II-III степени;
  • Синоатриальная блокада;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Кахексия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Порфирия;
  • Функциональные нарушения почек и печени;
  • Беременность (кроме случаев, когда польза для матери выше предполагаемого вреда для плода) и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам Дифенина.

Инструкция по применению Дифенина: способ и дозировка

Дифенин принимают внутрь.

Взрослым препарат обычно назначают в начальной суточной дозе 3-4 мг/кг. Дозу постепенно увеличивают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Как правило, поддерживающая суточная доза составляет 200-500 мг в день в один или несколько приемов.

Детям обычно назначают 5 мг/кг в день в 2 приема с последующим увеличением дозы, но не больше 300 мг в день. Поддерживающая суточная доза для детей составляет 4-8 мг/кг.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма, проявляющихся с различной частотой:

  • Пищеварительная система: возможно – повреждения печени, тошнота, запор, рвота, токсический гепатит. На протяжении первых 6 месяцев лечения может развиться гиперплазия, начинающаяся с гингивита (чаще встречается у больных до 23 лет);
  • Центральная и периферическая нервная система: возможно – атаксия, нистагм, изменения настроения, спутанность сознания, мышечная слабость, головокружение, дрожание рук, нарушения координации движений, преходящая нервозность, нарушения сна, заикание или смазанная речь; редко – периферическая невропатия;
  • Эндокринная система: возможно – укрупнение черт лица, включая расширение кончика носа, утолщение губ и выдвижение нижней челюсти, гипертрихоз;
  • Костно-мышечная система: возможно – контрактура Дюпюитрена; редко – периферическая полиартропатия. При продолжительной терапии без соблюдения удовлетворяющей потребность в витамине D диеты или при недостатке солнечного излучения может возникать рахит и остеомаляция;
  • Система кроветворения: редко – мегалобластная анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз;
  • Обмен веществ: возможно – нарушение усвоения глюкозы, вызванное ингибированием высвобождения инсулина, развитие гипокальциемии и нарушения метаболизма витамина D;
  • Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, которая может являться симптомом более тяжелых кожных реакций, эозинофилия, лекарственная лимфаденопатия, лихорадка;
  • Прочие: редко – болезнь Пейрони.

Передозировка

При передозировке Дифенина проявления токсических побочных эффектов могут быть более выраженными. Специфический антидот неизвестен, поэтому рекомендуется прием активированного угля, слабительных препаратов и назначение симптоматической терапии.

При длительном применении могут наблюдаться проявления синдрома гиперчувствительности к фенитоину и выраженное угнетение ЦНС, что требует отмены Дифенина.

Особые указания

При наличии гиперчувствительности к одному из гидантоиновых противосудорожных средств возможна гиперчувствительность и к другим лекарственным средствам этой группы.

Внезапное прекращение применения Дифенина у страдающих эпилепсией больных может привести к развитию синдрома отмены. При необходимости резкой отмены терапии (например, при развитии реакций повышенной чувствительности или аллергических реакций) нужно применять не относящиеся к производным гидантоина противосудорожные препараты.

Фенитоин интенсивно метаболизируется в печени, поэтому больным с функциональными нарушениями печени, а также пожилым пациентам нужно корректировать режим дозирования.

Во время терапии, особенно длительной, рекомендуется соблюдать диету, удовлетворяющую потребность в витамине D, также следует обеспечить воздействие УФ излучения.

При использовании Дифенина у детей в период роста возрастает риск развития нарушений со стороны соединительной ткани.

Концентрация фенитоина в плазме может увеличиваться при острой алкогольной интоксикации; при хроническом алкоголизме – снижаться.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Дифенин замедляет скорость психомоторных реакций, что нужно учитывать при выполнении работ, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, включая управление автотранспортом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дифенина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Лекарственные средства, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему: возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему;
  • Противогрибковые средства, клозапин, дигитоксин, глюкокортикостероиды, эстрогены, дикумарол, фуросемид, доксициклин, пероральные контрацептивы, хинидин, рифампицин, витамин D: возможно изменение их терапевтического действия;
  • Амиодарон, противогрибковые средства (включая флуконазол, амфотерицин B, миконазол, кетоконазол, итраконазол), метронидазол, сульфонамиды, блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, хлордиазепоксид, толбутамид, хлорамфеникол, салицилаты, дикумарол, диазепам, галотан, флуоксетин, изониазид, метилфенидат, омепразол, эстрогены, сукцинимиды, сульфинпиразон, тразодон: возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови, что может приводить к усилению его терапевтического действия и увеличению риска развития побочных эффектов;
  • Ацетазоламид: возможно развитие остеомаляции, рахита;
  • Фенобарбитал, производные фенотиазина (в т.ч. хлорпромазин, прохлорперазин, тиоридазин), противоопухолевые средства: возможно увеличение или снижение концентрации фенитоина в плазме крови (влияние Дифенина на концентрацию в плазме фенобарбитала непредсказуемо);
  • Вальпроевая кислота: в течение первых нескольких недель терапии общая концентрация фенитоина в плазме крови может снижаться;
  • Ацикловир: возможно уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови и снижение его эффективности;
  • Верапамил, нимодипин, фелодипин: уменьшение их концентрации в плазме крови;
  • Дезипрамин, пиридоксин в дозе 200 мг: возможно уменьшение его концентрации в плазме крови;
  • Имипрамин, кларитромицин, ритонавир, фелбамат: возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови;
  • Парацетамол: снижение его эффективности;
  • Вигабатрин, карбамазепин, резерпин, фолиевая кислота, сукральфат: возможно уменьшение терапевтического действия фенитоина и его концентрации в плазме крови;
  • Теофиллин: возможно снижение их концентрации в плазме крови и эффективности;
  • Сукральфат: уменьшение всасывания фенитоина;
  • Фенилбутазон, циметидин, дисульфирам, дилтиазем, нифедипин, габапентин: возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови с последующим развитием токсических реакций;
  • Фолиевая кислота: снижение эффективности фенитоина;
  • Ципрофлоксацин: возможно изменение концентрации фенитоина в плазме крови, взаимодействие препаратов неоднозначно.

Аналоги

Аналогами Дифенина являются: Дифантоин, Солантил, Фенгидон, Эптоин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 5-30°C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дифенине

Практически все отзывы о Дифенине, которые оставляют пациенты, являются положительными. Они сообщают, что даже во время длительной терапии эффективность препарата не снижается, и он успешно предупреждает эпилептические приступы, а также сокращает их продолжительность.

Некоторые больные отмечают, что при переходе с Дифенина на другие противоэпилептические препараты возможно ухудшение самочувствия. Также противоэпилептическое действие фенитоина усиливается при его включении в курс комбинированной терапии.

Цена на Дифенин в аптеках

Приблизительная цена на Дифенин в аптечных сетях составляет около 32‒36 рублей (за упаковку, состоящую из 10 таблеток) или 62‒74 рубля (за упаковку, состоящую из 20 таблеток).

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector