Бетаблокаторы список препаратов
Список Бета-блокаторов последнего поколения
Лечение кардиологических заболеваний в современной медицинской практике практически невозможно представить без использования особой группы лекарственных препаратов – бета-блокаторов.
Список болезней, при которых используется терапия с использованием этих лекарств — обширен. Они эффективно нормализуют уровень кровяного давления и ритм сердечных сокращений.
Однако, как и любые медицинские препараты, бета-блокаторы требуют осторожности и внимательности в процессе терапии.
Письма от наших читателей
Гипертония у моей бабушки наследственная — скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.
Случайно нашла статью в интернете, которая буквально спасла бабулю. Ее мучали головные боли и был повторный криз. Я купила курс и проконтролировала правильное лечение.
Через 6 недель она даже разговаривать начала по-другому. Сказала, что голова уже не болит, но таблетки от давления все равно еще пьет. Скидываю ссылку на статью
Показания к применению
Препараты группы бета-блокаторов применяются в лечении следующих заболеваний:
- хроническое состояние высокого кровяного давления в организме;
- повышенный уровень давления на фоне других патологий;
- учащенный ритм сокращений сердечной мышцы;
- болезненные ощущения в сердце при диагностированной ишемической болезни;
- реабилитационный период после предшествующего инфаркта;
- патологические изменения в ритме сердечных сокращений;
- функциональные нарушения в работе миокарда;
- утолщение желудочковой стенки;
- аномальное увеличение размеров желудочка и перегородки;
- состояние, при котором митральный клапан выпячивается в полость одного предсердия в момент сокращения другого;
- несинхронное сокращение клеток миокарда желудочков или риск внезапной смерти;
- высокий уровень давления на фоне перенесенного хирургического вмешательства;
- мигрени;
- алкогольная и наркотическая зависимость.
Классификация
Препараты данной группы имеют несколько классификаций, которыми делят лекарства по различным признакам.
Все бета-блокаторы подразделяются в зависимости от особенностей их воздействия на рецепторы:
- неселективные препараты;
- селективные препараты.
Группа неселективных средств не обладают способностью выбора адренорецепторов для блокировки. Они воздействуют на все структуры.
Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды.
Такое действие на организм проявляется в виде снижения свертываемости крови и уменьшения количества бляшек, также снижается уровень давления в кровеносных сосудах, нормализуется ритм сокращений миокарда, стабилизируются клеточные мембраны.
Наиболее популярными препаратами среди неселективных бета-блокаторов являются:
Стоимость этих препаратов очень разнообразна и варьирует от 50р. до 1000р. за упаковку.
Селективные бета-блокаторы работают целенаправленно на определенном виде рецепторов. Второе название этой группы – кардиоселективные. Блокируемые рецепторы располагаются в клетках миокарда, липоидной ткани, а также в кишечнике.
Представителями селективной группы являются:
Препараты отечественного производства значительно дешевле, чем зарубежные аналоги. Их стоимость, как правило, не превышает 250 рублей. Зарубежные средства имеют цену выше 500 рублей.
Помимо селективности, в основу классификации может быть заложена прогрессивность и новизна препарата. Таким образом, среди лекарственных препаратов группы бета-блокаторов выделяют 3 поколения.
1 поколение препаратов характеризуется неселективностью действия. К ним относятся:
2 поколение лекарственных средств группы бета-блокаторов включает в себя селективные препараты:
3 поколение препаратов сочетает в себе средства селективного и неселективного воздействия:
В настоящее время чаще используются именно препараты 3 поколения. Они отличаются наименьшим количеством противопоказаний и побочных эффектов.
Наиболее качественный и действенный Бета-блокатор
Лидирующие позиции по эффективности действия занимает группа бета-блокаторов 3 поколения. Это самая современная и прогрессивная разновидность лекарственных средств, которые воздействуют на адренорецепторы.
Лучшими среди них считаются препараты под торговым названием Небиволол Сандоз, а также Карведилол.
Карведилол – препарат селективного действия. В период его приема отмечается эффективное снижение уровня давления в кровеносных сосудах за счет расширения просвета, а также уменьшается количество бляшек.
Небиволол – сочетает в себе 2 вида действия. Он эффективно снижает давление, а также помогает в борьбе с заболеваниями сердца. Небиволол является более дорогим препаратом, нежели Карведиол.
Как Бета-блокаторы влияют на артериальное давление
Бета-блокаторы блокируют работу особых адренорецепторов в организме, которые располагаются в клетках сердечной мышечной ткани, печени, жировой клетчатке и др. В результате уменьшения активности рецепторов происходят следующие изменения в организме:
- ритм сердечных сокращений несколько замедляется и клеткам миокарда требуется меньшее количество кислорода;
- нормализуется процесс кровотока в коронарной области и происходит качественное питание сердечной мышцы;
- вырабатывается вещество ренин, которое уменьшает периферическое сопротивление;
- вырабатываются особые активные биологические вещества, которые расширяют сосудистый просвет;
- клеточные мембраны становятся менее проницаемыми для ионов натрия и калия.
Инструкция по применению
Продолжительность курса приема, дозировки препаратов и общая схема лечения определяется врачом. Для того, чтобы терапия была эффективной — обязательно учитывается общее состояние организма пациента, отмечается есть ли противопоказания.
Помимо этого проводится регулярный контроль над состоянием больного. При обнаружении побочных эффектов прием препаратов врачом заменяется на аналогичные.
В течение всего лечения надо следить за показаниями артериального давления и частотой сердечных сокращений. Даже при незначительных отклонениях от нормы следует незамедлительно обратиться к врачу для корректировки лечения.
Побочные эффекты
В некоторых случаях терапия бета-блокаторами сопровождается негативными побочными эффектами:
- чувство хронической усталости и повышенной утомляемости;
- нарушение ритма сердечных сокращений в сторону замедления;
- усиление астматических проявлений;
- интоксикация организма, которая проявляется тошнотой и сопутствующей рвотой;
- снижение концентрации глюкозы в крови;
- чрезмерное падение уровня давления в сосудах;
- патологические изменения в процессах метаболизма;
- усиление симптоматики заболеваний легких;
- нарушение концентрации внимания;
- диспепсические расстройства пищеварительной системы;
- снижение сексуального влечения;
- развитие воспалительных процессов на слизистой оболочке глаз;
- аллергические высыпания по всей площади кожных покровов;
- нарушение кровообращения в конечностях.
Противопоказания
Бета-блокаторы категорически запрещено принимать при следующих сопутствующих состояниях организма:
- астма;
- индивидуальная непереносимость компонентов конкретного лекарственного средства;
- патология сердечного ритма в виде уменьшения числа сокращений;
- нарушение проведения импульса от предсердия в желудочек;
- недостаточная работа левого желудочка;
- заболевания сосудов;
- низкий уровень кровяного давления.
Передозировка
При неправильном приеме бета-блокаторов, превышении рекомендуемых дозировок и продолжительности лечения — может возникать явление передозировки. Оно сопровождается следующими симптоматическими проявлениями:
- сильное головокружение;
- потеря сознания;
- нарушения сердечного ритма;
- резкое снижение частоты сердечных сокращений;
- посинение кожных покровов;
- судороги;
- кома.
Если произошло отравление лекарственным средством на фоне передозировки, то необходимо как можно скорее оказать первую медицинскую помощь пострадавшему. Она включает в себя:
- промывание желудка больного;
- прием абсорбирующих препаратов;
- вызов неотложной медицинской помощи.
В зависимости от симптоматики, пациенту могут быть назначены разные препараты для нормализации состояния. При нарушения сердечного ритма пострадавшему дают атропин, адреналин или дофамин в зависимости от особенности патологии.
Отличие от Альфа-блокаторов
Все лекарственные средства, которые угнетают и блокируют деятельность адренорецепторов, подразделяют на следующие группы:
Лекарственные средства альфа группы воздействуют на соответствующие рецепторы. Их влияние направлено на упрощение процесса кровотока, что в свою очередь снижает уровень давления в сосудах. Дополнительным эффектом при приеме альфа-блокаторов можно считать снижение уровня холестерина.
Препараты бета группы блокируют работу соответствующих бета-рецепторов. Они снижают интенсивность сокращений сердечной мышцы и понижают давление. В качестве дополнительного эффекта можно считать вспомогательную терапию ишемии сердца.
Условия хранения
Рекомендуется хранить препараты этой группы в затемненном месте, где температура воздуха не превышает 25 градусов. Следует прятать лекарство от детей.
Рекомендации
Не рекомендуется употреблять напитки алкогольной группы в период терапии бета-блокаторами. Это связано с тем, что этанол снижает эффективность работы лекарственного средства.
Нельзя резко прекращать прием бета-блокаторов. Отказ от препарата должен быть постепенным. Дозировка снижается в несколько этапов. Если от препарата отказаться одноэтапно, то часто это становится причиной развития гипертонического криза. Терапия бета-блокаторами требует регулярного контроля со стороны врачей.
Лекарственные средства из группы бета-блокаторов являются эффективным средством в борьбе с проявлениями гипертонической болезни. Они благотворно влияют на сократительную активность сердечной мышцы, нормализуют работу артерий и, тем самым, снижают уровень кровяного давления.
Однако препараты данной группы имеют целый ряд противопоказаний и побочных эффектов, поэтому их назначает только врач. Для того, чтобы подобрать эффективную схему лечения для пациента, специалист анализирует результаты комплексного обследования организма больного.
Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.
Сейчас же есть шанс восстановления сосудов.
Фармакологическая группа — Бета-адреноблокаторы
Препараты подгрупп исключены. Включить
Препараты
Действующее вещество | Торговые названия |
Информация отсутствует | Нормоглаукон ® |
Атенолол* (Atenololum) | Атенобене Атенова Атенол Атенолан ® Атенолол Атенолол Белупо Атенолол Никомед Атенолол ШТАДА Атенолол-Аджио Атенолол-АКОС Атенолол-Акри ® Атенолол-ратиофарм Атенолол-Тева Атенолол-УБФ Атенолол-ФПО Атенолола таблетки Атеносан ® Бетакард ® Велорин 100 Веро-Атенолол Ормидол Принорм Синаром Тенормин |
Ацебутолол* (Acebutololum) | Ацекор Сектрал |
Бетаксолол* (Betaxololum) | Бетак Бетаксолол Бетаксолол Велфарм Бетаксолол-Оптик Бетаксолол-СОЛОфарм Бетаксолол-СОЛОфарм ЮД Бетаксолола гидрохлорид Беталмик ЕС Бетоптик ® Бетоптик ® С Бетофтан Ксонеф ® Ксонеф ® БК Локрен ® Оптибетол ® |
Бисопролол* (Bisoprololum) | Арител ® Арител ® Кор Бидоп ® Бидоп ® Кор Биол ® Бипрол Бисогамма ® Бисокард Бисомор Бисопролол БИСОПРОЛОЛ АВЕКСИМА Бисопролол Алкалоид Бисопролол Велфарм Бисопролол Канон Бисопролол-OBL Бисопролол-Акрихин Бисопролол-ЛЕКСВМ ® Бисопролол-Лугал Бисопролол-Прана Бисопролол-ратиофарм Бисопролол-СЗ Бисопролол-Тева Бисопролола гемифумарат Бисопролола фумарат Бисопролола фумарат-Фармаплант Конкор ® Конкор ® Кор Корбис Кординорм Кординорм Кор Коронал Нипертен ® Тирез ® |
Бопиндолол* (Bopindololum) | Сандонорм |
Метипранолол* (Metipranololum) | Тримепранол |
Метопролол* (Metoprololum) | Беталок ® Беталок ® ЗОК Вазокардин Корвитол ® 100 Корвитол ® 50 Метозок ® Метокард ® Метокор Адифарм Метолол Метопролол Метопролол Велфарм Метопролол Зентива Метопролол Органика Метопролол ретард-Акрихин Метопролол-OBL Метопролол-Акрихин Метопролол-Акри ® Метопролол-КРКА Метопролол-ратиофарм Метопролол-Тева Метопролола сукцинат Метопролола тартрат Сердол Эгилок ® Эгилок ® Ретард Эгилок ® С Эмзок |
Надолол* (Nadololum) | Коргард 80 Коргард ™ |
Небиволол* (Nebivololum) | Бивотенз Бинелол ® Небиватор ® Небиволол Небиволол Канон Небиволол Сандоз ® Небиволол-ВЕРТЕКС НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК ® Небиволол-СЗ Небиволол-Тева Небиволола гидрохлорид Небикор Адифарм Небилан ® Ланнахер Небилет ® Небилонг Невотенз ОД-Неб |
Окспренолол* (Oxprenololum) | Тразикор ® |
Пиндолол* (Pindololum) | Вискен ® |
Пропранолол* (Propranololum) | Анаприлин Анаприлин Медисорб Анаприлин Реневал Анаприлина раствор 1% (глазные капли) Анаприлина таблетки Веро-Анаприлин Гемангиол ® Индерал Индерал ЛА Обзидан ® Пропранобене Пропранолол Пропранолол Никомед Пропранолола гидрохлорид |
Соталол* (Sotalolum) | Дароб СотаГЕКСАЛ Соталекс ® Соталол СОТАЛОЛ АВЕКСИМА Соталол Канон Соталола гидрохлорид |
Талинолол* (Talinololum) | Корданум |
Тимолол* (Timololum) | Арутимол Глаумол Глаутам Глукомол ™ 0,25% Глукомол ™ 0,5% Кузимолол Ниолол Окумед ® Окумол Окупрес-Е ® Оптимол Офтан ® Тимогель Офтан ® Тимолол Офтенсин ® Ротима ТимоГЕКСАЛ Тимолол Тимолол буфус Тимолол-АКОС Тимолол-Беталек Тимолол-ДИА Тимолол-ЛЭНС ® Тимолол-МЭЗ Тимолол-ПОС ® Тимолол-СОЛОфарм Тимолол-СОЛОфарм ЮД Тимолол-Тева Тимолола малеат Тимололлонг ® Тимоптик Тимоптик-депо |
Целипролол* (Celiprololum) | Целипрол |
Эсатенолол* (Esatenololum) | Эстекор |
Эсмолол* (Esmololum) | Бревиблок ® Бревикард |
Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.
Еще много интересного
© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.
Все права защищены.
Не разрешается коммерческое использование материалов.
Информация предназначена для медицинских специалистов.
Что относят к селективным и неселективным бета-адреноблокаторам и кому назначают эти препараты
Бета-адреноблокаторы (β-адренолитики) – это медикаменты, которые временно блокируют β-адренорецепторы, чувствительные к гормонам надпочечников (адреналину, норадреналину). Эти рецепторы локализуются в сердце, почках, скелетной мускулатуре, печени, жировой ткани, сосудах. Препараты применяются обычно в кардиологии для снятия симптомов при заболеваниях сердца и сосудов.
Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов
Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:
- миокарде;
- жировой клетчатке;
- печени;
- кровеносных сосудах;
- почках;
- бронхах;
- мышечном слое матки.
Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:
- расширение внутреннего диаметра бронхов;
- понижение кровяного давления;
- расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
- уменьшение выраженности аритмии;
- усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
- снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
- стимуляция сокращений миометрия;
- понижение концентрации сахара в крови;
- уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
- усиление перистальтики органов ЖКТ;
- замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
- уменьшение потребности миокарда в кислороде;
- ускорение распада липидов в печени и т.д.
Адреноблокаторы, действующие на бета-адренорецепторы, применяются преимущественно при лечении болезней сердечно-сосудистой, дыхательной и пищеварительной систем.
Классификация препаратов
β-адренолитики – большая группа медикаментов, которые применяются в симптоматической терапии разных заболеваний. Условно их разделяют на 2 категории:
- Селективные бета-1-адреноблокаторы – препараты, блокирующие β1-адренорецепторы в почках и миокарде. Они увеличивают устойчивость сердечной мышцы к кислородному голоданию, уменьшают ее сократимость. При своевременном приеме адреноблокаторов уменьшается нагрузка на сердечно-сосудистую систему, вследствие чего снижается вероятность летального исхода от миокардиальной недостаточности. Лекарства нового поколения практически не вызывают нежелательных эффектов. Они устраняют бронхоспазмы и предотвращают гипогликемию. Поэтому назначаются людям, страдающим хроническими заболеваниями бронхов, сахарным диабетом.
- Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, уменьшающие чувствительность всех типов β-адренорецепторов, находящихся в бронхиолах, миокарде, печени, почках. Используются для профилактики аритмии, уменьшения синтеза ренина почками, улучшения реологических свойств крови. Бета-2-адреноблокаторы препятствуют выработке жидкости в склере глаза, поэтому рекомендованы для симптоматического лечения глаукомы.
Чем выше избирательность адреноблокаторов, тем ниже риск осложнений. Поэтому препараты последнего поколения значительно реже провоцируют побочные реакции.
Селективные адреноблокаторы угнетают исключительно β1-рецепторы. Они почти не воздействуют на β2-рецепторы в матке, скелетной мускулатуре, капиллярах, бронхиолах. Такие препараты безопаснее, поэтому применяются в лечении болезней сердца при серьезных сопутствующих проблемах.
Классификация лекарств в зависимости от растворяемости в липидах и воде:
- Липофильные (Тимолол, Окспренолол) – растворяются в жирах, легко преодолевают тканевые барьеры. Более 70% компонентов препарата всасываются в кишечнике. Рекомендованы при тяжелой недостаточности сердца.
- Гидрофильные (Соталол, Атенолол) – слаборастворимы в липидах, поэтому всасываются из кишечника только на 30-50%. Продукты распада адреноблокаторов выводятся преимущественно почками, поэтому с осторожностью применяются при почечной недостаточности.
- Амфифильные (Целипролол, Ацебутолол) – легко растворяются в жирах и воде. При приеме внутрь усваиваются в кишечнике на 55-60%. Препараты разрешены при компенсированной недостаточности почек или печени.
Некоторые адреноблокаторы обладают симпатомиметическим действием – способностью стимулировать β-рецепторы. Другие препараты оказывают умеренное расширяющее действие на капилляры.
Список препаратов-бета-адреноблокатороов
Существуют адреномиметические средства, которые оказывают комплексное действие на органы сердечно-сосудистой системы. Метипранолол – средство гипотензивное из группы бета адреноблокаторов, которое не только расширяет капилляры, но и влияет на сократительную деятельность миокарда. Поэтому препараты для устранения сердечных, легочных и других патологий должны подбираться исключительно врачом.
Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы
Применение β-адреноблокаторов в лечении артериальной гипертензии: обзор препаратов
До первых испытаний β-адреноблокаторов никто не ожидал, что они будут обладать гипотензивным действием. Однако оказалось, что пронеталол (этот препарат не нашел клинического применения) снижает артериальное давление у больных стенокардией и артериальной гипертензией (АГ). Впоследствии гипотензивный эффект был выявлен у пропранолола и остальных β-адреноблокаторов.
Механизм действия
Гипотензивный эффект препаратов этой группы определяется именно их β-адреноблокирующим действием. Блокада β-адренорецепторов влияет на кровообращение посредством многих механизмов, в том числе за счет прямого действия на сердце: снижения сократимости миокарда и сердечного выброса. Причем на здоровых людей в состоянии покоя β-адреноблокаторы, как правило, не оказывают гипотензивного действия, но снижают артериальное давление у больных АГ, а также при физических нагрузках или стрессе. Кроме того, на фоне блокады β-адренорецепторов уменьшается секреция ренина, а значит, и образование ангиотензина II – гормона, оказывающего множественные эффекты на гемодинамику и стимулирующего образование альдостерона, т. е. снижается активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Фармакологические свойства
Бета-адреноблокаторы различаются по жирорастворимости, селективности (избирательности) по отношению к β1-адренорецепторам, наличию внутренней симпатомиметической активности (ВСА, способности β-адреноблокатора частично возбуждать подавляемые им β-адренорецепторы, что уменьшает нежелательные эффекты) и хинидиноподобного (мембраностабилизирующего, местноанестезирующего) действия, но обладают одинаковым гипотензивным эффектом. Почти все β-адреноблокаторы довольно быстро снижают почечный кровоток, но функция почек даже при длительном приеме страдает редко.
Применение
Бета-адреноблокаторы эффективны при АГ любой степени тяжести. Они значительно различаются по фармакокинетике, но гипотензивное действие у всех этих препаратов достаточно длительное для того, чтобы их можно было принимать два раза в сутки. Бета-адреноблокаторы менее эффективны у пожилых и темнокожих, хотя бывают исключения. Обычно эти лекарственные средства не вызывают задержки соли и воды, а потому нет необходимости назначать диуретики с целью предупредить развитие отеков. Однако мочегонные препараты и β-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие друг друга.
Побочные эффекты
Бета-адреноблокаторы не следует назначать при бронхиальной астме, синдроме слабости синусового узла или нарушениях атриовентрикулярного проведения, а также во время беременности и перед родами.
Они не являются препаратами первого ряда при сочетании АГ с сердечной недостаточностью, так как уменьшают сократимость миокарда и одновременно повышают общее периферическое сопротивление сосудов. Бета-адреноблокаторы не следует назначать также пациентам с инсулинозависимым сахарным диабетом.
Бета-адреноблокаторы без ВСА повышают концентрацию триглицеридов в плазме, а холестерина липопротеидов высокой плотности – снижают, но не влияют на общий уровень холестерина. Препараты с ВСА почти не меняют липидный профиль или даже повышают уровень холестерина липопротеидов высокой плотности. Отдаленные последствия этих эффектов не известны.
После резкой отмены некоторых β-адреноблокаторов возникает синдром рикошета, проявляющийся тахикардиями, нарушениями ритма сердца, повышением артериального давления, обострением стенокардии, развитием инфаркта миокарда, а иногда даже внезапным летальным исходом. Таким образом, отменять β-адреноблокаторы следует только при тщательном наблюдении, постепенно снижая дозу в течение 10-14 суток до полной отмены.
Нестероидные противовоспалительные средства, например, индометацин, могут ослаблять гипотензивное действие β-адреноблокаторов.
Парадоксальное повышение артериального давления в ответ на прием β-адреноблокаторов наблюдается при гипогликемии и феохромоцитоме, а также после отмены клонидина или на фоне введения адреналина.
I поколение – неселективные β-адреноблокаторы (блокаторы β1— и β2-адренорецепторов)
Неселективные β-адреноблокаторы обладают большим количеством обусловленных блокадой β2-адренорецепторов побочных эффектов: сужение бронхов и усиление кашля, повышение тонуса гладкой мускулатуры матки, гипогликемия, гипотермия конечностей и др.
Пропранолол (Анаприлин, Обзидан®)
В некотором роде стандарт, с которым сравниваются другие β-адреноблокаторы. Не имеет ВСА и не реагирует с α-адренорецепторами. Жирорастворим, поэтому быстро проникает в центральную нервную систему, оказывая успокаивающее действие. Продолжительность действия 6-8 часов. Характерен синдром рикошета. Возможна индивидуальная гиперчувствительность к препарату с быстрым и значительным падением артериального давления, поэтому начинать прием пропранолола следует с малой дозы (5-10 мг) под контролем врача. Режим дозирования индивидуальный, от 40 до 320 мг/сут. в 2-3 приема при АГ.
Пиндолол (Вискен®)
Обладает ВСА, умеренной жирорастворимостью, а также слабым мембраностабилизирующим действием, не имеющим клинического значения. Режим дозирования устанавливается индивидуально от 5 до 15 мг/сут. в два приема.
Тимолол
Мощный β-адреноблокатор, не имеющий ВСА и мембраностабилизирующего действия. Режим дозирования – 10-40 мг/сут в 2 приема. Более широко используется в офтальмологии для лечения глаукомы (в виде глазных капель), но даже закапывание тимолола в конъюнктивальный мешок может вызывать выраженное системное действие – вплоть до приступов удушья и декомпенсации сердечной недостаточности.
Надолол (Коргард™)
Пролонгированный β-адреноблокатор (период полувыведения – 20-24 ч), без хинидиноподобного действия и ВСА. Приблизительно в равной степени блокирует β1— и β2-адренорецепторы. Режим дозирования индивидуальный, от 40 до 320 мг в сутки однократно.
II поколение – селективные (кардиоселективные) β1-адреноблокаторы
Селективные β-адреноблокаторы реже вызывают осложнения, но следует отметить, что в больших дозах даже они могут частично блокировать и β2-адренорецепторы, т. е. кардиоселективность их относительная.
Атенолол (Бетакард®)
Раньше был весьма популярен. Водорастворим, поэтому плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Не обладает ВСА. Индекс кардиоселективности – 1:35. Характерен синдром рикошета. Режим дозирования при АГ – 25-200 мг/сут. в 1-2 приема.
Метопролол
Метопролол – жирорастворимый β-адреноблокатор, а потому применяется в форме солей: тартрата и сукцината, что улучшает его растворимость и скорость доставки в сосудистое русло. Вид соли и технология производства обусловливают продолжительность терапевтического действия метопролола.
- Метопролола тартрат – стандартная форма выпуска метопролола, продолжительность клинического эффекта которого составляет 12 ч. Представлен следующими торговыми наименованиями: Беталок®, Корвитол®, Метокард®, Эгилок® и др. Режим дозирования при АГ – 50-200 мг/сут. в 2 приема. Существуют пролонгированные формы метопролола тартрата: таблетки Эгилок® Ретард по 50 и 100 мг, режим дозирования – 50-200 мг/сут. однократно.
- Метопролола сукцинат представлен ретардной лекарственной формой с замедленным высвобождением действующего вещества, благодаря чему терапевтическое действие метопролола длится более 24 ч. Выпускается под торговыми названиями: Беталок® ЗОК, Эгилок® С. Режим дозирования – 50-200 мг/сут. однократно.
Бисопролол (Конкор®, Арител®, Бидоп®, Биол®, Бисогамма®, Кординорм, Коронал, Нипертен и др.)
Пожалуй, наиболее распространенный на сегодняшний день β-адреноблокатор. Не обладает ВСА и мембраностабилизирующим действием. Индекс кардиоселективности – 1:75. Допускается прием бисопролола при сахарном диабете (с осторожностью в фазе декомпенсации). Менее выражен синдром рикошета. Режим дозирования индивидуальный – 2,5-10 мг/сут. в один прием.
Бетаксолол (Локрен®)
Обладает слабым мембраностабилизирующим действием. Не имеет ВСА. Индекс кардиоселективности –1:35. Действует длительно. Режим дозирования – 5-20 мг/сут. однократно.
III поколение – β-адреноблокаторы с вазодилатирующими (сосудорасширяющими) свойствами
Самыми важными, с клинической точки зрения, представителями этой группы являются карведилол и небиволол.
Карведилол (Ведикардол®, Акридилол®)
Неселективный β-адреноблокатор без ВСА. Расширяет периферические сосуды (за счет блокады α1-адренорецепторов) и обладает антиоксидантными свойствами. Режим дозирования при АГ – 12,5-50 мг/сут. в 1-2 приема.
Небиволол (Бивотенз, Небиватор, Бинелол®, Небилет®)
Высокоселективный β1-адреноблокатор с вазодилатирующим эффектом (обусловленным стимуляцией выделения окиси азота), без ВСА. Индекс кардиоселективности – 1:300. Режим дозирования – 2,5-10 мг/сут. утром. Устойчивое гипотензивное действие развивается через одну-две недели терапии, а иногда – через четыре недели регулярного приема препарата.
Не следует самостоятельно назначать β-адреноблокатор. Перед лечением необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной инструкцией по применению препарата.