0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Антиаритмические препараты класса ii βадреноблокаторы

Антиаритмические препараты класса II (β-адреноблокаторы)

Препараты: пропраноло (анаприлин, обзидан), метопролол, надолол, пиндолол, ацебутолол (сектраль).

Механизм действия: блокада β1-адренорецепторов сердца. β-адреноблокаторы с мембраностабилизирующей активностью также блокируют натриевые каналы

уменьшение скорости спонтанной диастолической деполяризации → снижение автоматизма пейсмекерных клеток и эктопических очагов

замедляют синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость

увеличивают рефрактерность атриовентрикулярного узла

оказывают отрицательное инотропное действие

не влияют на проводимость в системе Гиса-Пуркинье

Изменения ЭКГ: умеренное увеличение продолжительности интервала PQ.

Показания к применению: лечение наджелудочковых и желудочковых тахиаритмий

Побочные эффекты и противопоказания: см. тему «Лекарственные средства, влияющие на адренергическую систему»

Антиаритмические препараты класса lll (ингибиторы реполяризации)

Препараты: амиодарон (кордарон), бретилия тозилат (орнид), соталол

Механизм действия: блокируют калиевые трансмембранные ионные каналы → угнетение выхода ионов калия из клеток миокарда.

увеличение продолжительности потенциала действия

замедления реполяризации → увеличение эффективного рефрактерного периода

снижение способности к спонтанной диастолической деполяризации

Данные препараты обладают также антиадренергическим и мембраностабилизирующим действием.

Изменения ЭКГ: увеличение продолжительности интервала QT

Показания к применению: лечение наджелудочковых и желудочковых тахиаритмий, в том числе угрожающих жизни желудочковых аритмий и аритмий, рефрактерных к действию других антиаритмических средств.

Амиодарон (кордарон). Является также неконкурентным блокатором α,β-адренергических и М-холинорецепторов, ингибирует связывание тиреоидного гормона с соответствующими рецепторами и превращение тироксина в трийодтиронин. Кроме антиаритмического обладает антиангинальным эффектом (увеличивает коронарный кровоток, уменьшает работу сердца), улучшает метаболизм миокарда в результате увеличения содержания в нем креатинфосфата и гликогена. Не влияет на сократимость миокарда и сердечный выброс. Наиболее частые побочные эффекты: глубокого интерстициального пневмонита, развитие амиодаронового тиреотоксикоза, фотосенсибилизация

Соталол. Обладает электрофизиологическими свойствами антиаритмических препаратов как II, так и III класса. Вызывает угнетение предсердно-желудочковой проводимости и сни­жение ЧСС (как и все β-адреноблокаторы), а также удлиняет рефрактерный период в предсердиях, желудочках и проводящей системе путем удлинения потенциала действия в кардиомиоцитах, что характерно для антиаритмических препаратов класса III.

Синтезированы соединения, которые избирательно блокируют К + каналы, увеличивая длительность потенциала действия и ЭРП – «чистые» препараты III класса: ибутилид, дофетилид. Их применяют для конверсии мерцательной аритмии предсердий в синусовый ритм.

Список антиаритмических препаратов

Если у человека имеет место патологическая аритмия, способная существенно ухудшить качество жизни и спровоцировать тяжелые осложнения, нужно в обязательном порядке использовать для лечения этого недуга соответствующие лекарства. Антиаритмические препараты при тахикардии и экстрасистолии – это медицинские средства, нормализующие ритм сердечных сокращений. Они могут относиться к самым разным фармакологическим группам, и применяются в лечении тахикардии сердца и аритмий.

Антиаритмические лекарства имеют положительное влияние на организм, и используются для контролирования клинических симптомов. Назначаются такие лекарства для сердца на длительный срок, и вкупе с их применением пациенту показана электрокардиография, которая проводится не реже, чем раз в три недели.

Выбор

Выбор антиаритмических препаратов напрямую зависит от того, какой вид аритмии сердца имеет место у больного, а также от наличия или отсутствия у него патологий сердца. При правильном выборе лекарственного препарата он способен существенно улучшить качество жизни пациента.

Назначение

Главное назначение антиаритмической терапии – нормализация синусового ритма. Проводится лечение в условиях стационара, где больные под наблюдением врача получают антиаритмические препараты перорально или внутривенно. Если ожидаемого положительного эффекта не наблюдается, назначают лечение электрической кардиоверсией.

Антиаритмические препараты предназначены для нормализации синусового ритма сердца

В случае, когда у пациента нет дополнительных сердечных патологий, он может восстановить сердечный ритм амбулаторно. Если аритмия случается редко и на короткий срок, больному предписано динамическое наблюдение.

Классификация

Стандартная классификация и классы антиаритмических препаратов подразумевает их подразделение на четыре класса, каждый из которых обладает собственными тонкостями воздействия. Эффективность препаратов различается в зависимости от вида аритмии.

1 класс антиаритмических препаратов. Блокаторы натриевых каналов. Среди лекарств первого класса стоит особо выделить такие, как Пропафенон, Аллапинин и Ритмонорм. Их основным назначением является лечение особого типа аритмии – электросистолии, которую вызывает преждевременное сокращение мышцы сердца. Обычно людям, страдающим аритмиями назначают Пропафенон.

2 класс антиаритмических препаратов. Бета-адреноблокаторы. Большинство препаратов этой группы призваны урезать частоту сердцебиения, повышать тонус бронхов, снижать давление. Зачастую из препаратов второго класса больным предписывают Пропранолол. Однако этому препарату свойственно накапливаться в тканях, поэтому при его использовании в пожилом возрасте нужно понижать дозировку.

Читать еще:  Выбираем дженерик виагры обзор российских дешевых аналогов

3 класс антиаритмических препаратов. Лекарственные средства, замедляющие процесс реполяризации. Лекарства этой группы следует особо отметить, как антиаритмические препараты последнего поколения, применяемых в Европе среди них несколько – в первую очередь, такой препарат, как Амиодарон. Такие антиаритмики способствуют продлению действия кардиомиоцитов и нормализуют частоту сердечных сокращений, однако из-за высокой их токсичности дозировка подбирается исключительно врачом. Прием препаратов такого рода нужно обязательно сочетать с регулярным контролем давления и некоторых других медицинских показателей.

Амидарон

4 класс антиаритмических препаратов. К этой группе причислены препараты-антагонисты кальция, блокирующие «медленные» кальциевые каналы. Наиболее известен Верапамил – средство, помогающее повысить устойчивость миокарда к гипоксии, расширить коронарные сосуды и улучшить свойства крови. Препарат обладает свойством накапливаться в организме, а впоследствии выводиться через почки. Имеет немного противопоказаний, и зачастую отлично переносится больными.

Список

Список антиаритмических препаратов, не причисленных к вышеописанным категориям:

  • Атропин – лекарственное средство-холинолитик, которое используется для увеличения ЧСС при брадикардии сердца.
  • Строфанин – сердечный гликозид, урежающий сердцебиение.
  • Дигоксин – обладает действием, аналогичным Строфанину.
  • Сульфат магния – используется для борьбы с приступом тахикардии, которая называется «пируэт».

Растительного происхождения

Помимо описанных, существуют антиаритмические средства растительного происхождения. Наиболее распространены среди них:

  • Пустырник. Спиртовую настойку этого растения можно приобрести в любой аптеке, принимают ее по 30 капель трижды в день. Также можно приготовить настой пустырника самому – для этого заливают 1 ст.л. травы кипятком, дают настояться в течение часа и пьют по 50 миллилитров трижды в день.
  • «Экстракт валерианы» — средство выпускается в виде спиртовой настойки, таблеток и обыкновенной травы. Является препаратом от бессонницы и антидепрессантом.
  • «Персен» — в состав этого препарата входит мята, мелисса и валериана. Лекарство обладает противоаритмическим, успокоительным и спазмолитическим эффектом.
  • «Новопассит» — средство, часто используемое в лечении аритмии. Принимать нужно по чайной ложечке трижды в день.

Новопассит

Побочные эффекты

Побочные эффекты антиаритмических препаратов бывают такими:

  • Дисфункции печени, спазмы бронхов.
  • Аллергические реакции, лекарственная лихорадка, когда бывают судороги.
  • Головокружение и головная боль, сонливость, обморочные состояния, остановка дыхания.
  • У пациентов преклонного возраста применение препаратов первой группы может вызывать затруднения мочеиспускания и ощущение сухости во рту.
  • Примерно в сорока процентах случаев имеют место аритмогенные эффекты, то есть развитие сердечной аритмии – состояния, представляющего опасность для жизни.

В подавляющем большинстве случаев заболевания сердца развиваются у пациентов зрелого и пожилого возраста, и при отсутствии своевременной терапии способны привести к летальному исходу.

Болезни сердца и сосудов представляют собой достаточно серьезные состояния, и не допускают самолечения. Поэтому при каких-либо подозрениях на подобные заболевания нужно незамедлительно обратиться в медицинское учреждение и пройти под наблюдением специалистов необходимый курс антиаритмического лечения.

Скорая помощь Челябинск

Классификация антиаритмических препаратов (Vaughan-Williams,1971г.)

1 класс. Блокаторы быстрых натриевых каналов (мембраностабилизирующиесредства).

Подкласс IА. Уменьшают максимальную скорость деполяризации (умеренное замедление проведения) и увеличивают продолжительность ПД.
Основные представители: хинидин (кинилентин), новокаинамид (прокаинамид), дизопирамид (ритмилен, норпэйс), аймалин (гилуритмал), проаймалин (нео-гилуритмал).

Подкласс IВ. Не влияют на скорость деполяризации (скорость проведения импульса) и укорачивают ПД.
Основные представители: лидокаин (ксилокаин, ксикаин, лигном), тримекаин, мексилетин (мекситил, катен), токаинид, дифенилгидантоин (фенитоин).

Подкласс IС. Уменьшают максимальную скорость деполяризации (выраженное замедление проведения) и минимально удлиняют ПД.
Основные представители: флекаинид, этацизин, морицизин (этмозин), аллапинин, пропафенон (ритмонорм).
Примечание: по механизму действия такие препараты, как аймалин (гилуритмал), морицизин (этмозин) и аллапинин обладают двойственным эффектом, поэтому их можно отнести к разным подклассам.

II класс. Блокаторы β-адренорецепторов:
β1-кардиоселективные.
Основные представители: метопролол (беталок, спесикор, вазокардин), эсмолол, атенолол (тенормин), ацебуталол, бисопролол, небиволол.
β1, β2 — неселективные.
Основные представители: карведилол, лабеталол, пиндолол, пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол.

III класс. Блокаторы калиевых каналов, увеличивающие продолжительность ПД:
Основные представители: амиодарон (кордарон), соталол, бретилий, ибутилид.

IV класс. Блокаторы медленных кальциевых каналов:
Подгруппа верапамила: верапамил (изоптин, финоптин, лекоптин, верапабене).
Подгруппа дилтиазема: дилтиазем (дилзем, кардил), бепридил (кордиум), галлопамил (прокорум).

Неклассифицированные антиаритмические препараты.
Сердечные гликозиды (дигоксин и др.), аденозин (АТФ), препараты магния (р-р магния сульфата), препараты калия (калия хлорид, панангин, аспаркам, калий-600, калий-нормин).

Читать еще:  Как повысить либидо у женщин препараты и народные средства

Известно, что угнетение натриевого тока является не следствием неспецифического изменения свойств клеточной мембраны, а результатом взаимодействия этих веществ со специфическим рецепторным местом. Согласно теории модулированных рецепторов, сродство противоаритмических препаратов к рецепторам натриевых каналов определяется как состоянием каналов, так и свойствами препарата. Большинство препаратов I класса связывается только с открытыми (активированными) натриевыми каналами во время электрической систолы. Воздействие препарата на канал заключается в уменьшении просвета последнего. В инактивированных каналах препарат перестает воздействовать на рецептор, причем препараты разных классов имеют разную продолжительность взаимодействия с рецептором (кинетику связывания).

Все препараты I класса воздействуют на быстрые Na каналы, то есть фазу 0 ПД, однако представители каждого подкласса различным образом влияют на продолжительность ПД и скорость распространения волны возбуждения (рис.12).

Рис.12. Влияние антиаритмических средств различных классов на продолжительность ПД и скорость деполяризации. По Фогорос М. Антиаритмические средства.

Антиаритмические средства IА подкласса умеренно уменьшают скорость деполяризации и, следовательно, скорость проведения импульса, блокируя быстрые натриевые каналы. Кроме того, они воздействуют на калиевые каналы, увеличивая продолжительность ПД и рефрактерность. Данные электрофизиологические свойства проявляются как в предсердной, так и в желудочковой ткани, поэтому представители I класса потенциально эффективны как при предсердных так и при желудочковых аритмиях. К сожалению, при длительном применении препараты этого класса способны вызвать проаритмогенные эффекты.

Препараты IВ подкласса преимущественно уменьшают продолжительность ПД и рефрактерного периода (РП). Они обладают быстрой кинетикой связывания с рецепторами натриевых каналов, поэтому малоэффективны у пациентов с предсердными аритмиями. Это объясняется меньшей продолжительностью ПД в предсердиях, чем в желудочках. Данные средства прекращают свое взаимодействие с рецептором натриевого канала задолго до генерации очередного ПД, что приводит исчезновению эффекта препарата. Проаритмогенные эффекты этой группы антиаритмических средств незначительны.

Препараты IС подкласса значительно угнетают быстрый натриевый ток, поскольку характеризуются медленной кинетикой связывания. Значительно уменьшая скорость деполяризации, они заметно замедляют скорость проведения, вызывая увеличение продолжительности интервалов P-Q и Q-T. На калиевый ток и продолжительность потенциала действия лекарственные средства этой группы не влияют. Воздействуют как на предсердные, так и на желудочковые аритмии. Обладают умеренным проаритмогенным эффектом.

β-блокаторы оказывают антиаритмическое действие путем подавления аритмогенных эффектов катехоламинов. Их эффективность в купировании аритмий различных локализаций связана с распределением β-адренорецепторов в миокарде. Максимальное воздействие они оказывают на аритмии, в генез которых вовлечены богато иннервированные СА или АВ узел. При синусовой тахикардии β-блокаторы уменьшают скорость СДД в СА узле и частоту ритма. При тахикардиях, протекающих по механизму риентри, с вовлечением СА или АВ узла эти средства могут купировать аритмию путем выраженного замедления проведения и увеличения РП в области узлов. На предсердное риентри, в том числе при МА и ТП, β-блокаторы не действуют. Однако при этих нарушениях ритма они могут уменьшать число желудочковых ответов путем уменьшения скорости проведения и увеличения рефрактерности в АВ соединении. Данные препараты снижают частоту возникновения желудочковых аритмий и увеличивают продолжительность жизни у больных с ИБС за счет уменьшения потребности миокарда в кислороде и снижения дисбаланса адренергической иннервации миокарда желудочков, вызванного ишемией отдельных его участков.

Антиаритмические средства III класса удлиняют ПД путем блокирования калиевых каналов, опосредующих реполяризацию, увеличивая таким образом рефрактерный период. Наиболее распространенным и эффективным препаратом этой группы является амиодарон. Он связывается преимущественно с открытыми калиевыми каналами, а значит его действие более выражено при развитии тахиаритмий. Кроме того, амиодарон обладает эффектами всех 4-х классов антиаритмических средств, хотя и менее выраженными. Проаритмогенный эффект кордарона минимален. Остальные медикаменты из этой группы связываются преимущественно с закрытыми калиевыми каналами, следовательно их эффекты более выражены в условиях брадикардии. Удлиняя интервал Q-T эти средства могут вызвать тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes). Антиаритмики III класса действуют как на предсердные, так и на желудочковые аритмии.

Антагонисты кальция ингибируют медленные кальциевые каналы клеток. Верапамил и дилтиазем подавляют автоматизм, замедляют проведение и увеличивают рефрактерность в СА и АВ узлах. Оба препарата особенно эффективны при аритмиях с вовлечением в петлю риентри АВ узла. Кроме того, блокаторы медленных кальциевых каналов способны подавлять автоматические и триггерные аритмии, возникающие в предсердиях или желудочках. Среди неклассифицируемых антиаритмических средств наиболее известны дигоксин, АТФ и сульфат магния. Механизм действия дигоксина заключается в увеличении внутриклеточного содержания кальция при мышечном сокращении и повышении парасимпатической активности. Парасимпатическая иннервация максимальна в СА и АВ узлах, поэтому антиаритмическое действие дигоксина максимально при реципрокных аритмиях с вовлечением АВ узла. Аденозин в высоких концентрациях обладает выраженным, но кратковременным эффектом на СА и АВ узлы, значительно увеличивая их рефрактерность, что приводит к купированию реципрокных тахикардий, в которых СА или АВ узлы являются одним из фрагментов петли re-entry. Магний присутствует в различных ферментных системах и играет ключевую роль в работе К+-Na+ насоса. Известен его подавляющий эффект на следовые деполяризации и тахикардию torsades de pointes.

Читать еще:  Физиотерапия при простатите

Фармакологическая группа — Антиаритмические средства

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений могут оказывать вещества, относящиеся к разным классам химических соединений и принадлежащие к различным фармакологическим группам. Так, при аритмиях, связанных с эмоциональным напряжением, у больных без серьезных заболеваний сердца антиаритмический эффект могут оказывать успокаивающие (седативные, транквилизирующие) препараты. Антиаритмической активностью в той или другой степени обладают многие нейротропные средства (холиноблокаторы и холиномиметики, адреноблокаторы и адреномиметики, местные анестетики, некоторые антиконвульсанты с противоэпилептической активностью), препараты, содержащие соли калия, антагонисты ионов кальция и др. Вместе с тем существует ряд лекарственных средств, основным фармакологическим свойством которых является нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий. Эти вещества, наряду с бета-адреноблокаторами и антагонистами ионов кальция (см. Бета-адреноблокаторы и |215|), некоторыми местными анестетиками и другими, в связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов.

Существует много классификаций антиаритмических препаратов. Наиболее употребительной является классификация Воген-Вильямса, разделяющая антиаритмики на 4 класса: I класс — мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные); II класс — бета-адреноблокаторы; III класс — препараты, замедляющие реполяризацию (бета-адреноблокатор соталол, амиодарон); IV класс — блокаторы «медленных» кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

В классе мембраностабилизирующих средств выделяют 3 подгруппы: подгруппа IА — хинидин, прокаинамид, морацизин, дизопирамид; подгруппа IВ — местные анестетики (лидокаин, тримекаин, бумекаин), мексилетин и фенитоин; подгруппа IС — аймалин, этацизин, лаппаконитина гидробромид.

В механизме действия всех антиаритмических препаратов ведущую роль играет их действие на клеточные мембраны, транспорт ионов (натрия, калия, кальция), и взаимосвязанные с этим изменения деполяризации мембранного потенциала кардиомиоцитов и других электрофизиологических процессов в миокарде. Различные группы антиаритмических средств и отдельные препараты различаются по влиянию на эти процессы. Так, препараты подгруппы IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ увеличивают проницаемость мембран для ионов калия. Хинидин одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция. Хинидиноподобные вещества снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, затрудняют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов.

Особым механизмом действия обладает основной представитель препаратов III класса — амиодарон. Блокируя калиевые каналы мембран кардиомиоцитов, он увеличивает продолжительность потенциала действия, пролонгирует проведение импульса по всем участкам проводящей системы сердца, урежает синусовый ритм, вызывает удлинение интервала QТ и при этом не оказывает существенного влияния на сократительную способность миокарда. Условно причисляемый к III группе бретилия тозилат оказывает в основном симпатолитическое действие, ограничивая, таким образом, влияние катехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает, подобно амиодарону, продолжительность потенциала действия.

Механизм антиаритмического действия бета-адреноблокаторов связан с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости распространения возбуждения через AV узел, увеличением рефракторного периода. В определенной мере антиаритмические свойства бета-адреноблокаторов обусловлены влиянием на мембранные калиевые каналы и стабилизацией содержания ионов калия в миокарде.

Некоторые бета-адреноблокаторы (пропранолол, окспренолол, пиндолол, талинолол) обладают также мембраностабилизирующей и хинидиноподобной активностью.

Антиаритмическим эффектом обладает ряд лекарственных средств, регулирующих обменные процессы (аденозин) и ионный баланс (препараты магния и др.) в миокарде. Препараты магния назначают для профилактики аритмий, в т.ч. при передозировке сердечных гликозидов, а также при пароксизмах желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector