1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Амикацин особенности применения состав побочные эффекты

Амикацин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Антибиотик широкого спектра действия. Активен в отношении флоры, которая устойчива ко многим другим препаратам. Выпускается в форме инъекционного раствора. Может назначаться детям, доза при этом подбирается индивидуально. Требует точного соблюдения дозировки и схемы приема.

Лекарственная форма

Амикацин — антибактериальное лекарственное средство. Препарат относятся к группе антибиотиков. Он проявляет активность в отношении большинства бактерий, которые являются возбудителями инфекционных заболеваний. Препарат выпускается в 2 лекарственных формах:

  1. Раствор для инъекций. Жидкость размещена в ампулах, объем которых составляет 4 мл. Емкости, содержащие средство, расфасованы в контурную ячейковую упаковку. В ней может содержаться 5 или 10 ампул раствора. Упаковка помещена в картонную пачку. В ней может находиться одна или две упаковки.
  2. Порошок для приготовления инъекций. Он выпускается в стеклянных флаконах. Емкости с препаратом помещены в картонную пачку. Она может содержать 1, 5 или 10 флаконов.

Описание и состав

Амикацин оказывает бактериостатическое действие. Он способен уничтожать клетки целого спектра различных бактерий, возбуждающих инфекционные заболевания. Уничтожение происходит из-за связывания с субъединицей 30S рибосомы и нарушения процесса репликации белковых молекул. Подобные процессы приводят к гибели бактериальной клетки. Однако препарат не оказывает воздействие на микроорганизмы, которые могут развиваться и размножаться только при отсутствии кислорода.

Амикацин способен помочь в борьбе с бактериями, устойчивым по отношению к другим антибиотикам. Попадая в организм человека, средство быстро всасывается в кровь и распределяется в организме. Процедура осуществляется в течение 10-15 минут. Средство без труда проникает через плаценту, если введение препарата осуществляется во время беременности, или через гематоэнцефалический барьер. Средство проникает и грудное молоко.

Когда амикацина сульфат выходит из организма, его состав не меняется. Средство наполовину покинет организм человека в течение 3 часов с момента введения.

Основным действующим веществом лекарственного средства является амикацина сульфат. Для усиления его влияния, в состав препарата включают и вспомогательные вещества, в перечень которых входят:

  • цитрат натрия для инъекций;
  • серная кислота разведенная;
  • дисульфит натрия;
  • вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Амикацин является антибиотиком группы аминогликозидов.

Показания к применению

для взрослых

Аминокат назначается при наличии инфекционно-воспалительных заболеваний, которые появились в результате воздействия грамотрицательных микроорганизмов или в результате деятельности ассоциации грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В перечень входят следующие проблемы:

  • инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, сепсис;
  • инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит;
  • послеоперационные инфекции;
  • инфекции дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, бронхит);
  • инфекции ЦНС, включая менингит;
  • инфекции желчных путей;
  • раневая инфекция;
  • инфекции мягких тканей и кожи, в том числе ожоги, пролежни и язвы, в которые попала инфекция;
  • инфекция желчных путей;
  • инфекция мочеполовых путей (цистит, уретрит).

Врач может назначить препарат и при наличии заболеваний, вызванных инфекциями, но не вошедших в список.

для детей

Препарат может быть назначен детям. В педиатрии средство используется для борьбы с инфекциями, возбудителями которых являются бактерии.

для беременных и в период лактации

Амикацин обладает высоким проникающим воздействием. Он легко попадает в плаценту и может оказать негативное влияние на ребенка. По этой причине средство во время беременности категорически противопоказано.

Если присутствуют жизненные показания, лекарственное средство может быть назначено в период лактации. Однако нужно помнить, что аминогликозид попадает в грудное молоко и выделяется вместе с ним. Но вещество присутствует в молоке в небольших количествах. Аминогликозиды слабо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Проблем, вызванных воздействием препарата, у новорождённых не зарегистрировано. Однако в период лактации средство следует принимать с осторожностью и строго под контролем врача.

Противопоказания

Перед тем тем, как начать принимать Амикацин, стоит ознакомиться с перечнем противопоказаний. Средство нельзя использовать при наличии:

  • беременности;
  • неврита слухового нерва;
  • повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • тяжелой хронической почечной недостаточности.

С осторожностью средство следует применять, если у человека наблюдается ботулизм, паркинсонизм. Дело в том, что аминогликозиды могут стать причиной появления нарушений нервно-мышечной передачи, что в дальнейшем способно привести к ослаблению скелетной мускулатуры. Повышенную внимательность нужно проявлять и при назначении средства новорождённым, недоношенным детям, пациентам пожилого возраста и в период лактации. Аналогичное правило действует и при наличии почечной недостаточности и дегидратации.

Применения и дозы

для взрослых

Амикацин вводят внутримышечно или внутривенно. Дозировка для взрослых и детей, возраст которых больше 6 лет, составляет по 5 мг/кг каждые 8:00 или по 7,5 мг/кг каждые 12:00. Если присутствует бактериальная инфекция в мочевых путях без осложнений, нужно применять по 250 мг в средство каждые 12:00. После проведения сеанса гемодиализа, может быть назначена дополнительная доза объемом 3-5 мг/кг.

Максимальная суточная доза препарата для взрослого человека составляет 15 мг/кг. Однако значение показателя не может превышать 1,5 г в сутки в течение 10 дней. Если препарат вводится внутривенно, продолжительность лечения может составлять не более 3-7 дней, а при внутримышечном введении может достигать 7-10 суток.

для детей

Если препарат назначен недоношенным детям, разовая дозировка средства на начальном этапе лечения должна составлять 10 мг/кг. Затем средство необходимо вводить по 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа. Если препарат назначен новорождённым детям или ребёнку, возраст которого еще не достиг 6 лет, начальная доза составляет 10 мкг, а затем по 7,5 мг мкг каждые 12:00. Длительность лечения при этом составляет 7-10 суток. Доза может различаться в зависимости от разновидности заболевания, которым страдает пациент. Определять ее размер должен врач.

для беременных и в период лактации

Использовать средство во время беременности строго запрещается. Дозировку в период лактации и особенности применения средства определяет врач.

Побочные действия

Препарат необходимо применять с осторожностью. Средство может привести к возникновению целого перечня побочных действий, в список которых входят:

  1. Со стороны органов чувств — необъяснимая глухота, дискоординация, рвота головокружение, тошнота, вестибулярные и лабиринтные нарушения, снижение остроты слуха.
  2. Со стороны пищеварительной системы — нарушение функции печени.
  3. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы — остановка дыхания, эпилептические припадки, головная боль подергивание мышц, сонливость, ощущение онемения.
  4. Со стороны мочевыделительной системы — нарушение функции почек.
  5. Со стороны кроветворения — тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
  6. Аллергическая реакция — зуд, отек Квинке, кожная сыпь, лихорадка, гиперемия кожи.
  7. Местная реакция — флебит, перифлебит, болезненность в месте, в которое была введена инъекция, дерматит.

При выявлении одного или нескольких вышеуказанных симптомов, стоит незамедлительно обратиться к специалисту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амикацин может снизить эффективность воздействия антимиастенических средств. Лекарство способно усилить миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Проявится синергизм, если произойдет взаимодействие со скарбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами.

Особые указания

Если назначено применение Амикацина, необходимо осуществлять контроль за функцией почек, вестибулярного аппарата и слуховых нервов. Действие должно выполняться не реже 1 раза в неделю.

Если аудиометрические тесты показали неудовлетворительный результат, дозу препарата нужно снизить или вовсе прекратить лечение. Начиная приём амикацина, нужно помнить, что дисульфит натрия, который входит в состав препарата, способен привести к развитию у больных аллергических осложнений. Проблема может доходить вплоть до анафилактических реакций. Особому воздействию подвержены больные с аллергологическим анамнезом.

Передозировка

Симптомами передозировки являются:

  • тошнота;
  • потеря слуха;
  • нарушения дыхания;
  • рвота;
  • головокружение и закладывание в ушах;
  • жажда;
  • звон в ушах;
  • расстройство мочеиспускания;
  • снижение аппетита.

Если наблюдается одно или несколько подобных явлений, необходимо незамедлительно обратиться к специалисту. Врач осуществит симптоматическую и поддерживающую терапию для снятия блокады нервно-мышечной передачи и устранения ее последствий.

Условия хранения

Хранить Амикацин нужно в темном, сухом и недоступном для детей месте. Температура воздуха должна составлять от 5 до 25 градусов по Цельсию. Срок годности препарата — 2 года с момента изготовления. Если период хранения завершился, использование средства строго противопоказано. Это может привести к возникновению непредсказуемых последствий.

Аналоги

В продаже имеются как полные аналоги Амикацина, так и заменители его по терапевтической группе:

  1. Селемицин является полным аналогом Амикацина. Производится препарат в растворе, который допустимо вводить в мышцу или в вену. Антибиотик может применяться у детей, в том числе в новорожденный период, у женщин в положении и кормящих грудью. Выпускается препарат компанией Медокеми Лтд, Кипр и стоит он дороже Амикацина.
  2. Бруламицин относится к заменителям Амикацина по клинико-фармакологической группе. Производится лекарственное средство в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения, который в качестве основного вещества содержит тобрамицин. У детей препарат разрешен к применению с первых дней жизни. Лекарство противопоказано беременным и кормящим.
  3. Гентамицин также как и Амикацин относится к аминогликозидам. Выпускается он несколькими российскими компаниями в виде инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного применения. Антибиотик отличается широким спектром действия, разрешен у детей с рождения. Его нельзя вводить беременным и кормящим пациенткам.
  4. Канамицин является заменителем Амикацина по клинико-фармакологической группе. Производится антибиотик несколькими отечественными фирмами в виде порошка, из которого готовится инъекционный раствор, вводимый в мышцу или в вену. Канамицин разрешено использовать для лечения пациентов старше 1 месяца.
Читать еще:  Препараты с женьшенем названия отзывы

Цена препарата

Стоимость Амикацина составляет в среднем 796 рублей. Цены колеблются от 26 до 2430 рублей.

Амикацин

Амикацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amikacin

Код ATX: J01GB06

Действующее вещество: амикацин (Amikacin)

Производитель: Красфарма, ОАО (Россия); Фармасинтез, АО (Россия); Синтез, ОАО (Россия); Биохимик, ОАО (Россия); Р-Фарм, АО (Россия); Шицячжуан Фармасьютикал Груп Оуи Ко. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Китай)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 36 руб.

Амикацин – антибактериальное средство из группы аминогликозидов.

Форма выпуска и состав

Антибиотик Амикацин выпускают в виде порошка и готового раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Раствор препарата выпускается в стеклянных ампулах по 4 мл. Контурная ячейковая упаковка содержит 5 или 10 ампул средства. В одной картонной пачке 1 или 2 упаковки.

Порошок для приготовления раствора выпускается во флаконах по 10 мл. Одна картонная пачка содержит 1, 5 или 10 флаконов.

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Амикацина.

Действующим веществом в составе препарата выступает амикацин в форме сульфата (1 мл – 250 мг).

Вспомогательными компонентами являются: натрия дисульфит, натрия цитрат для инъекций, вода для инъекций, серная кислота разведенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амикацин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, относится к группе аминогликозидов, действует бактерицидно. Связывается с 30S субъединицей рибосом, что препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК (рибонуклеиновой кислоты). Также происходит блокирование синтеза белка и разрушение цитоплазматических мембран бактерий.

Проявляет высокую активность в отношении следующих микроорганизмов:

  • аэробные грамотрицательные: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
  • некоторые грамположительные: Staphylococcus spp. (включая устойчивые к пенициллину и некоторым цефалоспоринам штаммы).

В отношении Streptococcus spp. амикацин умеренно активен.

При сочетанном применении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия по отношению к штаммам Enterococcus faecalis.

Анаэробные микроорганизмы устойчивы к воздействию амикацина.

Вещество под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, не теряет активности и может оставаться активным по отношению к штаммам Pseudomonas aeruginosa, устойчивым к тобрамицину, нетилмицину и гентамицину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения уколов амикацин всасывается полностью и быстро. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови при внутримышечном введении дозы 7,5 мг/кг составляет 21 мкг/мл, после внутривенной инфузии на протяжении 30 минут такой же дозы – 38 мкг/мл. Тmах (время достижения максимальной концентрации) после внутримышечного введения составляет примерно 1,5 часа.

Средняя терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 10–12 часов.

Вещество связывается с белками плазмы на уровне 4–11%. Vd (объем распределения) в зависимости от возраста: взрослые – 0,26 л/кг, дети – от 0,2 до 0,4 л/кг, новорожденные в возрасте до одной недели и при массе тела меньше и больше 1500 г – до 0,68 и 0,58 л/кг соответственно. У больных муковисцидозом значение показателя находится в диапазоне от 0,3 до 0,39 л/кг.

Амикацин хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, синовиальной, асцитической, перикардиальной, перитонеальной и лимфатической жидкостях). В моче обнаруживается в высоких концентрациях, низкие концентрации отмечаются в грудном молоке, желчи, бронхиальном секрете, водянистой влаге глаза, спинномозговой жидкости и мокроте.

Хорошо проникает во все ткани организма, где происходит внутриклеточное накопление. Высокие концентрации вещества отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением – легких, печени, миокарде, селезенке, и в особенности в почках, где амикацин накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в костях, жировой ткани и мышцах.

В случае назначения в средних терапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин через гематоэнцефалический барьер не проникает, при воспалении мозговых оболочек проницаемость незначительно возрастает. У новорожденных, в сравнении со взрослыми, достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости. Вещество проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости и крови плода.

Амикацин не метаболизируется.

T1/2 (период полувыведения) у взрослых составляет 2–4 часа, у новорожденных – от 5 до 8 часов, у детей старшего возраста – от 2,5 до 4 часов. Конечный T1/2 – больше 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выведение осуществляется почками клубочковой фильтрацией (65–94%), главным образом в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 79–100 мл/минут.

При нарушении функции почек T1/2 у взрослых варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 часов, у больных с муковисцидозом – от 1 до 2 часов, у пациентов с гипертермией и ожогами T1/2 вследствие повышенного клиренса может быть ниже в сравнении со средними показателями.

Выводится при гемодиализе и, в меньшей степени, перитонеальном диализе (50% за 4–6 часов и 25% за 48–72 часов соответственно).

Показания к применению

Амикацин рекомендуется использовать при инфекционно-воспалительных поражениях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, проявляющими резистентность к гентамицину, канамицину, сизомицину, либо ассоциациями грамположительной и грамотрицательной патогенных форм.

Препарат применяют для терапии инфекций следующей локализации:

  • центральная нервная система, в т. ч. менингит;
  • дыхательные пути: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
  • брюшная полость, в т. ч. перитонит;
  • кожа и мягкие ткани, в т. ч. инфицированные ожоги и язвы; различного генеза пролежни;
  • кости и суставы, в т. ч. остеомиелит;
  • мочеполовые пути: цистит, пиелонефрит, уретрит;
  • желчевыводящие протоки;
  • сепсис, септический эндокардит;
  • раневые и послеоперационные заражения.

Противопоказания

Амикацин противопоказан при:

  • неврите слухового нерва;
  • гиперчувствительности к средству (в том числе к другим аминогликозидам);
  • тяжелой почечной хронической недостаточности;
  • беременности.

С осторожностью следует использовать препарат при паркинсонизме, миастении, дегидратации, почечной недостаточности, во время лактации и в пожилом возрасте.

Кроме того, под строгим врачебным контролем дают Амикацин новорожденным и недоношенным детям.

Амикацин, инструкция по применению: способ и дозировка

Уколы Амикацин вводят внутримышечно или внутривенно. Назначают по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов .

При неосложненных бактериальных инфекциях, поразивших мочевые пути, показано применение препарата каждые 12 часов по 250 мг.

Новорожденным недоношенным детям Амикацин начинают вводить в дозировке 10 мг/кг, после чего переходят на дозу 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18-24 часа.

Здоровым новорожденным детям средство вводят в начальной дозе 10 мг/кг, после чего переходят на 7,5 мг/кг каждые 12 часов на протяжении 7-10 дней.

Максимально допустимая суточная дозировка для взрослых – 15 мг/кг/сутки.

При внутримышечном введении терапия длится 7-10 дней, при внутривенном – 3-7 дней.

Побочные действия

  • пищеварительная система: тошнота/рвота, нарушение печеночной функции, проявляется повышением активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемией;
  • органы кроветворения: лейкопения, анемия, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
  • центральная и периферическая нервная система: сонливость, головная боль, нейротоксические эффекты (мышечные подергивания, ощущение онемения/покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной трансмиссии (остановка дыхания);
  • органы чувств: ототоксичность (понижение слуха, вестибулярные/лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое влияние на вестибулярный аппарат (головокружение, нарушение координации движений, тошнота/рвота);
  • мочевыделительная система: нарушение почечной функции вследствие нефротоксичности, проявляется олигурией, протеинурией, микрогематурией, гиперкреатининемией, азотемией;
  • реакции гиперчувствительности: лихорадка, кожная сыпь и зуд, гиперемия кожи, отек Квинке (ангионевротический отек);
  • местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит; при внутривенном введении флебит, перифлебит.

Передозировка

Основные симптомы: токсические реакции в виде нарушения дыхания, рвоты, тошноты, потери слуха, атаксии, головокружения, расстройства мочеиспускания, снижения аппетита, жажды, звона или ощущения закладывания в ушах.

Терапия: гемодиализ или перитонеальный диализ (с целью купирования блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий); соли кальция, антихолинэстеразные средства, искусственная вентиляция легких, прочее симптоматическое/поддерживающее лечение.

Особые указания

При внутривенном применении Амикацина концентрация его действующего вещества в растворе не должна превышать 5 мг/мл.

При лечении препаратом рекомендуется не реже 1 раза в 7 дней контролировать функцию слухового нерва, почек и вестибулярного аппарата.

Препарат нельзя сочетать с гепарином, пенициллинами, амфотерицином В, капреомицином, эритромицином, витаминами В и С, хлоридом кальция, гидрохлоротиазидом, цефалоспоринами.

Применение при беременности и лактации

  • беременность: терапия противопоказана;
  • период лактации: может применяться при наличии жизненных показаний; амикацин в небольших количествах проникает в грудное молоко, однако вещество слабо всасывается из желудочно-кишечного тракта; связанные с терапией осложнения не зарегистрированы.

Применение в детском возрасте

С осторожностью следует назначать Амикацин детям в период новорожденности и недоношенным детям.

При нарушениях функции почек

  • тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией: терапия противопоказана;
  • почечная недостаточность: Амикацин должен применяться под врачебным контролем.
Читать еще:  Эротический массаж простаты онлайн бесплатно

Применение в пожилом возрасте

Амикацин у пожилых пациентов применяется с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • полимиксин В, налидиксовая кислота, ванкомицин, цисплатин: вероятность развития нефро- и ототоксичности возрастает;
  • карбенициллин, бензилпенициллин, цефалоспорины: синергизм действия; у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при сочетанном применении с β-лактамными антибиотиками эффективность амикацина может снижаться;
  • антимиастенические лекарственные средства: снижение их эффективности;
  • курареподобные препараты: усиление их миорелаксирующего действия;
  • диуретики (в особенности фуросемид), пенициллины, цефалоспорины, нестероидные противовоспалительные препараты, сульфаниламиды: блокирование элиминации аминогликозидов, повышение их сывороточной концентрации в крови, усиление нейро- и нефротоксичности (связано с конкуренцией за активную секрецию в канальцах нефрона);
  • индометацин (парентеральное введение): увеличение вероятности возникновения токсического влияния амикацина (T1/2 возрастает, клиренс снижается);
  • полимиксины для парентерального введения, метоксифлуран, капреомицин и прочие препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу (опиоидные анальгетики, галогенированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии), переливание большого количества крови с цитратными консервантами: увеличение риска остановки дыхания.

Антибиотик Амикацин фармацевтически несовместим с такими препаратами, как пенициллины, гепарин, цефалоспорины, капреомицин, амфотерицин В, гидрохлоротиазид, эритромицин, нитрофурантоин, витамины группы В и С, хлорид калия.

Аналоги

Аналогами Амикацина в виде порошка являются препараты: Амикацин-Виал, Амикацин-Ферейн и Амикабол.

Аналоги средства в форме раствора: Селемицин и Хемацин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте, при температуре 5-25 °C.

Срок годности составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амикацине

На специализированных сайтах и форумах пациенты оставляют различные отзывы об Амикацине. Во многих случаях препарат оценивают как эффективное средство с хорошей переносимостью. Другие пользователи указывают на недостаточное терапевтическое действие, а также развитие выраженных побочных эффектов.

Цена на Амикацин в аптеках

Примерная цена на Амикацин составляет: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл (10 ампул) – 268 руб., порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: 1 флакон 500 мг – 34–72 руб., 1 флакон 1000 мг – 55 руб.

Амикацин

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит и др.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая ХПН с азотемией и уремией, беременность.C осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно), по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза препарата — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор, приготовленный ex tempore из лиофилизированного порошка с добавлением к содержимому флакона (0.25 или 0.5 г порошка) 2-3 мл воды для инъекций. Для в/в введения применяют те же растворы, что и для в/м, предварительно разбавив их 200 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Концентрация препарата в растворе для в/в введения должна не превышать 5 мг/мл.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает клеточные мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам);

умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.

Передозировка. Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные ЛС, соли Ca2+, ИВЛ, др. симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые указания

Перед применением препарата определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг препарата. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Концентрация препарата в плазме должна не превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

При наличии «жизненных» показаний может быть использован у беременных и кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако они слабо всасываются из ЖКТ и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в ампулах Амикацина натрия бисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Взаимодействие

Фармацевтически применение препарата несовместимо с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, KCl.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой ХПН бета-лактамные антибиотики могут снижать эффект аминогликозидов).

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВП, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность препарата.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и др. ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания (особенно при внутрибрюшинном введении препарата).

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия препарата (увеличение T1/2 и снижение клиренса).

Читать еще:  Тамсублок лекарство для простаты

Показания к применению антибиотика Амикацин

Амикацин — это один с наиболее часто используемых антибиотиков из ряда аминогликозидов третьего поколения. Это лекарство с широким спектром действия (в который входит также микобактерия туберкулеза). К нему чувствительны многие бактерии, которые выработали стойкость к антибактериальным средствам, что традиционно используются в клинической практике как средства первой линии (пенициллины, цефалоспорины и макролиды).

От других препаратов своей группы антибиотик амикацин отличается более низкой токсичностью и безопасностью.

Именно поэтому он очень востребованный препарат в современной терапии инфекционной патологии и используется для лечения взрослых и детей.

Фармакологические характеристики Амикацина

Для амикацина характерны все особенности аминогликозидных препаратов. Механизм действия препарата следующий — его молекулы способны проникать в середину бактериальной клетки и ингибировать 30S-субъединицу рибосомы. Это приводит к неспособности дальнейшего синтеза белка в них, что нарушает процессы метаболизма возбудителя и делает невозможным дальнейшее его размножение.

Одновременно с этим препарат крепится к цитоплазматическим мембранам клетки бактерии и нарушает их целостность. Результатом этого комбинированного действия амикацина является гибель микробов, которые стали причиной возникновения заболевания. Это действие называется бактерицидным.

Амикацин, как препарат третьего поколения аминогликозидов, имеет намного высшие показатели эффективности.

Это обусловлено тем, что этот препарат является стойким против специфических ферментов, которые продуцируют бактерии. Они способны расщеплять аминогликозидные антибиотики первых поколений (гентамицин, тобрамицин, спирамицин), однако, практически не действуют на амикацин.

Препарат проявляет бактерицидную активность преимущественно против грамотрицательной микрофлоры: кишечной палочки, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактера, гемофильной палочки, стафилококков и стрептококков. Особое значение имеет способность амикацина действовать на микобактерию туберкулеза (в том числе с мультирезистентностью).

Особенности метаболизма амикацина в организме

Амикацин хорошо всасывается при парентеральном (внутримышечном) введении.

Формы препарата в таблетках показатели очень плохой показатель биодоступности, поэтому не используются в клинической практике.

Максимальная концентрация антибиотика наблюдается через час после введения препарата, а терапевтическая сохраняется в течение 7-8 часов. Этими показателями обусловлен и режим дозировки медикамента.

Амикацин, как и другие аминогликозиды, способен накапливаться во многих биологических жидкостях организма — бронхиальном секрете, спинальной жидкости, мокроте и желчи.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер только при развитии их воспаления.

В инструкции антибиотика указано, что выведение амикацина из организма происходит преимущественно почками. Метаболизм препарат в организме практически не проходит.

Показатели элиминации антибиотика падают при развитии терминальной почечной недостаточности. Поэтому без крайней необходимости его не назначают при серьезном поражении этих органов.

Показания к применению амикацина

Амикацин в современных рекомендациях по назначению антибиотиков при различных бактериальных инфекциях, является препаратом резерва. Это означает, что его назначают в случаях, когда прием первой линии медикаментов (пенициллинов, цефалопоринов, макролидов или фторхинолонов) оказался неэффективным.

Особое значение амикацин имеет в борьбе против госпитальной инфекции.

Среди показаний для назначения амикацина обязательно необходимо выделить следующие:

  • воспаление менингеальных оболочек;
  • сепсис;
  • инфекционный эндокардит;
  • внутрибольничные пневмонии;
  • перитонит (особенно вызванный перфорацией или некрозом кишечника);
  • гнойные патологии мягких тканей;
  • холецистит, холангит;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • хронические бактериальные патологии опорно-двигательного аппарата (остеомиелиты различной локализации).

Амикацин также входит в группу резервных препаратов для терапии туберкулеза. Его назначают при неэффективности изониазда, рифампицина или пиразинамида. Длительное применение препарата помогает в сложных случаях мультирезистентной формы заболевания.

Правила назначения амикацина

Амикацин является системным антибактериальным препаратом, который влияет на большинство систем организма. Его прием требует тщательного мониторинга состояния пациента. Назначают этот антибиотик только при наличии специальных показаний. Поэтому использовать амикацин следует только после назначения квалифицированного врача.

Самолечение часто приводит к развитию неблагоприятных осложнений без положительного результата терапии.

Перед назначением антибиотика врач обычно собирает анамнез болезни и проводит тщательное физикальное обследование пациента. Также обязательно назначают исследование основных показателей крови, мочи. При необходимости, зависимо от патологии, необходимо проведение дополнительных методов диагностики — ультразвукового исследования, компьютерной или магниторезонансной томографии, люмбальной пункции.

Обязательный анализ — бактериологическое исследование крови, мокроты, спинномозговой жидкости или другого биологического материала. Он позволяет точно установить вид возбудителя и изучить его чувствительность к действию различных антибактериальных препаратов.

Обычно к моменту выбора антибиотика из группы аминогликозидов у врача есть результаты бактериологического исследования. Амикацин назначают преимущественно при бактериальной инфекции, которая не поддается адекватному лечению цефалоспоринами, макролидами или фторхинолонами.

Правила проведения антибиотикотерапии

Длительность проведения антибиотикотерапии определяет только лечащий врач. Нельзя самостоятельно отменять амикацин при первых симптомах улучшения общего состояния, поскольку это может привести к быстрому прогрессированию заболевания и росту его стойкости к препарату.

Поскольку амикацин является антибиотиком системного действия, во время лечения регулярно проводят мониторинг функции основных систем организма (почек, печени, центральной нервной системы, сердца и сенсорных систем).

Это помогает диагностировать побочное действие препарата на ранней стадии и избежать более серьезных последствий.

Введение амикацина проводится ежедневно в одно и то же время. Если по вине пациента или медицинского персонала был пропущен прием антибиотика, то необходимо провести его как можно быстрее, а далее продолжить терапию в обычном режиме.

Побочные действия, которые развиваются во время терапии препаратом, должен как можно быстрее оценивать лечащий врач. Он и принимает решение о продолжении лечения, либо о замене антибактериального средства.

Эффект от приема амикацина оценивается по динамике клинических проявлений, температуры и лабораторных изменений. Первичный контроль действия препарата обычно проводится через 48-72 после первого введения антибиотика.

Однако, важно отметить, что при туберкулезе регресс симптоматики происходит гораздо медленнее, о чем необходимо помнить как врачу, так и пациенту.

Побочные действия амикацина

В общем амикацин является менее токсичным препаратом, нежели его предшественники из группы аминогликозидов. Однако, он так же, как и они, имеет целый ряд побочных эффектов, среди которых обязательно необходимо выделить следующие:

  • угнетение кроветворения (снижение показателей концентрации всех форменных элементов крови, что приводит к анемии, повышенному риску кровоизлияний и снижению стойкости организма к инфекциям);
  • токсическое действие на внутреннее ухо, что может привести к сенсорной тугоухости;
  • развитие тубулоинтерстициального нефрита и хронической почечной недостаточности;
  • функциональные расстройства пищеварительного тракта (тошнота, рвота, ощущение тяжести в животе, диарея, метеоризм, снижение аппетита);
  • общее влияние на центральную нервную систему (головные боли, ощущение онемения, парастезии, судороги, головокружение, снижение координации и силы периферических мышц, потеря равновесия при ходьбе);
  • аллергические реакции различной степени тяжести (сыпь, покраснение в месте введения препарата, отек Квинке, анафалактический шок);
  • повышение температуры тела после введения препарата;
  • развитие воспалительных процессов в сосудах (флебитов) при внутривенном введении амикацина;
  • присоединение суперинфекции, стойкой к действию препарата.

Противопоказания к использованию амикацина

Особенности метаболизма препарата и возможные побочные эффекты амикацина определяют список ситуаций, в которых его назначать пациенту категорически нельзя.

В первую очередь использовать этот препарат запрещено при наличии в анамнезе пациента аллергических реакций к любому из аминогликозидов.

Поскольку, химическая структура всех их представителей подобна, существует высокий риск развития реакции гиперчувствительности и к амикацину.

Значительная часть препарата проходит через плацентарный барьер и имеет также действие на плод. Согласно классификации FDA амикацин имеет категорию F. Это означает, что у него есть доказанное токсическое действие на плод, в первую очередь на почки и внутреннее ухо.

Поэтому назначать этот препарат в период беременности категорически запрещается, кроме случаев, когда есть жизнеугрожающее состояние у матери, а другие антибактериальные препараты оказались неэффективными.

Нельзя использовать амикацин в уколах также при наличии у пациента поражений вестибулярного аппарата или сенсорной системы внутреннего уха, некомпенсированной сердечной патологии и нарушении функции костного мозга.

При нарушении функции почек необходимо особенно аккуратно и тщательно подходить к выбору дозировке антибиотика. Во время терапии рекомендуется ежедневно проводить контроль диуреза, скорости клубочковой фильтрации и общий анализ мочи.

Наличие или отсутствие прививок не является противопоказанием.

Дозировка амикацина

Амикацин выпускается в форме раствора для инъекционного введения или порошка для его приготовления. В одном флаконе может находиться 100, 250, 500 или 1000 мг действующего вещества.

Суточная доза антибиотика обычно составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента. Взрослым обычно выбирают форму препарата с 500 мг амикацина, которую внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов.

Как правильно разводить препарат? Для приготовления внутривенного раствора антибактериального средства необходимо развести препарат в 200 мл физиологического раствора, глюкозы или раствора Рингера. Проводить введение необходимо медленно в течение 60-90 минут.

Амикацин для ребенка используется с осторожностью. Стартовая доза антибиотика для них составляет 10 мг на 1 кг массы. Длительность терапии длится обычно не менее 3 суток.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector